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MAP4K製品

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S6499 PF-6260933 PF-6260933（PF-06260933）は、優れたキノーム選択性を持つ、IC50が3.7 nMの強力なMAP4K4阻害剤です。
bioRxiv, 2023, 2023.04.24.538014
Biomed Pharmacother, 2022, 149:112810
J Cell Sci, 2020, 14;133(9) pii: jcs240077
S8868 NG25 NG25は、TAK1の新規阻害剤であり、TAK1およびMAP4K2に対する酵素IC50値はそれぞれ149および21.7 nMです。
Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620
Biochem J, 2022, 479(20):2195-2216
Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00671-w
S0268 DMX-5084 DMX-5804は、ヒトMAP4K4に対して3nMのIC50を示す、強力な経口活性のある選択的な分裂促進因子活性化プロテインキナーゼキナーゼキナーゼキナーゼ-4 (MAP4K4)阻害剤です。DMX-5804は、ヒトMAP4K4に対してpIC50が8.55と、MINK1/MAP4K6およびTNIK/MAP4K7のそれぞれ8.18および7.96と比較して、より強力です。
Commun Biol, 2022, 5-1:1071
E1297 BGB 15025 BGB-15025は、強力かつ選択的なHPK1阻害剤です。さまざまな癌の治療に使用されます。
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00220-8
E2376 KY-05009 KY-05009は、Kiが100 nMのATP競合的Traf2およびNck相互作用キナーゼ（TNIK）阻害剤であり、TNIKのタンパク質発現とWnt標的遺伝子の転写活性を阻害し、がん細胞のアポトーシスを誘導します。
Front Public Health, 2025, 13:1582860
E4726New NDI-101150 NDI-101150 is a potent HPK1 (MAP4K1) inhibitor that selectively activates immune cells such as T cells, B cells, and dendritic cells. It significantly inhibits tumor growth and induces complete tumor regression in the EMT-6 mouse model.
E5947New AZ3246 AZ3246 is a selective inhibitor of HPK1 with an IC50 value of <3 nM. AZ3246 induces IL-2 secretion in T cells with an EC50 of 90 nM and demonstrates antitumor activity in in vivo models.
E1944 Rentosertib (INS018-055, ISM001-055) INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2, compound 112)は、TNIKとMAP4K4の阻害剤です。TNIKに対して12-120 nMのIC50値を示します。
E5816New PF-07265028 PF-07265028 is a potent and selective inhibitor of hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1/MAP4K1) with a Ki of <0.05 nM, and exhibits potent cellular activity, with a pSLP76 IC50 of 17 nM.
E1161 CompK 強力かつ選択的な造血前駆細胞キナーゼ1（HPK1またはMAP4K1）小分子阻害剤であるCompK（compound K）は、ヒトT細胞機能を著しく改善し、腫瘍関連抗原を認識するT細胞受容体のアビディティと、CD8+ T細胞による腫瘍溶解活性を向上させます。
E4722 GNE-495 GNE-495は、IC50値3.7nMの強力かつ選択的なMAP4K4阻害剤です。網膜血管新生モデルにおいて、優れた効力と良好な生体内薬物動態を示します。
E0946 MAP4K4-IN-3 MAP4K4-IN-3は、強力かつ選択的なMitogen-activated protein kinase 4 (MAP4K4)阻害剤であり、キナーゼアッセイにおけるIC50値は14.9 nM、細胞アッセイにおけるIC50値は470 nMである。
S6499 PF-6260933 PF-6260933（PF-06260933）は、優れたキノーム選択性を持つ、IC50が3.7 nMの強力なMAP4K4阻害剤です。
bioRxiv, 2023, 2023.04.24.538014
Biomed Pharmacother, 2022, 149:112810
J Cell Sci, 2020, 14;133(9) pii: jcs240077
S8868 NG25 NG25は、TAK1の新規阻害剤であり、TAK1およびMAP4K2に対する酵素IC50値はそれぞれ149および21.7 nMです。
Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620
Biochem J, 2022, 479(20):2195-2216
Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00671-w
S0268 DMX-5084 DMX-5804は、ヒトMAP4K4に対して3nMのIC50を示す、強力な経口活性のある選択的な分裂促進因子活性化プロテインキナーゼキナーゼキナーゼキナーゼ-4 (MAP4K4)阻害剤です。DMX-5804は、ヒトMAP4K4に対してpIC50が8.55と、MINK1/MAP4K6およびTNIK/MAP4K7のそれぞれ8.18および7.96と比較して、より強力です。
Commun Biol, 2022, 5-1:1071
E1297 BGB 15025 BGB-15025は、強力かつ選択的なHPK1阻害剤です。さまざまな癌の治療に使用されます。
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00220-8
E2376 KY-05009 KY-05009は、Kiが100 nMのATP競合的Traf2およびNck相互作用キナーゼ（TNIK）阻害剤であり、TNIKのタンパク質発現とWnt標的遺伝子の転写活性を阻害し、がん細胞のアポトーシスを誘導します。
Front Public Health, 2025, 13:1582860
E4726New NDI-101150 NDI-101150 is a potent HPK1 (MAP4K1) inhibitor that selectively activates immune cells such as T cells, B cells, and dendritic cells. It significantly inhibits tumor growth and induces complete tumor regression in the EMT-6 mouse model.
E5947New AZ3246 AZ3246 is a selective inhibitor of HPK1 with an IC50 value of <3 nM. AZ3246 induces IL-2 secretion in T cells with an EC50 of 90 nM and demonstrates antitumor activity in in vivo models.
E1944 Rentosertib (INS018-055, ISM001-055) INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2, compound 112)は、TNIKとMAP4K4の阻害剤です。TNIKに対して12-120 nMのIC50値を示します。
E5816New PF-07265028 PF-07265028 is a potent and selective inhibitor of hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1/MAP4K1) with a Ki of <0.05 nM, and exhibits potent cellular activity, with a pSLP76 IC50 of 17 nM.
E1161 CompK 強力かつ選択的な造血前駆細胞キナーゼ1（HPK1またはMAP4K1）小分子阻害剤であるCompK（compound K）は、ヒトT細胞機能を著しく改善し、腫瘍関連抗原を認識するT細胞受容体のアビディティと、CD8+ T細胞による腫瘍溶解活性を向上させます。
E4722 GNE-495 GNE-495は、IC50値3.7nMの強力かつ選択的なMAP4K4阻害剤です。網膜血管新生モデルにおいて、優れた効力と良好な生体内薬物動態を示します。
E0946 MAP4K4-IN-3 MAP4K4-IN-3は、強力かつ選択的なMitogen-activated protein kinase 4 (MAP4K4)阻害剤であり、キナーゼアッセイにおけるIC50値は14.9 nM、細胞アッセイにおけるIC50値は470 nMである。
E4726New NDI-101150 NDI-101150 is a potent HPK1 (MAP4K1) inhibitor that selectively activates immune cells such as T cells, B cells, and dendritic cells. It significantly inhibits tumor growth and induces complete tumor regression in the EMT-6 mouse model.
E5947New AZ3246 AZ3246 is a selective inhibitor of HPK1 with an IC50 value of <3 nM. AZ3246 induces IL-2 secretion in T cells with an EC50 of 90 nM and demonstrates antitumor activity in in vivo models.
E5816New PF-07265028 PF-07265028 is a potent and selective inhibitor of hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1/MAP4K1) with a Ki of <0.05 nM, and exhibits potent cellular activity, with a pSLP76 IC50 of 17 nM.
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