PERK

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製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例	お客様のフィードバック
S7307	GSK2606414	GSK2606414は、経口投与可能で強力かつ選択的なPERK阻害剤であり、IC50値は0.4 nMで、他のEIF2AKsに対して少なくとも100倍の選択性を示します。GSK2606414は、MYCN増幅を有するNB細胞においてGANT-61誘発性オートファジーを障害します。GSK2606414は、HCT116細胞においてERストレス誘発性アポトーシスを悪化させる一方で、SIL1 KD HeLa細胞におけるアポトーシスを減少させます。	Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8 J Transl Med, 2025, 23(1):860 Biomolecules, 2025, 15(1)76
S7033	GSK2656157	GSK2656157は、ATP競合的かつ高選択的なPERK阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は0.9 nMで、300種類のキナーゼパネルに対して500倍以上の選択性を示します。GSK2656157はアポトーシスを減少させ、過剰なオートファジーを抑制します。	EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130 J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00385-6 J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874
S2923	Salubrinal	Salubrinalは、eIF2α脱リン酸化の選択的阻害剤であり、無細胞アッセイにおいて~15 μMのEC50でERストレスを介したアポトーシスを阻害します。	Cell Discov, 2025, 11(1):80 Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11 EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
S7400	ISRIB (trans-isomer)	ISRIB (trans-isomer)は、ISRIBのトランス異性体であり、5 nMのIC50を有する強力かつ選択的なPERK阻害剤であり、非ストレス細胞における翻訳、転写、またはmRNA安定性に全体的な影響を与えません。	Life Sci Alliance, 2025, 8(3)e202302259 Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10571 J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)01264-9
S8304	Azoramide	Azoramideは、 unfolded protein response (UPR) の低分子モジュレーターです。それは、ERタンパク質折り畳み能力を改善し、ERシャペロン能力を活性化して、ERストレスから細胞を保護します。	Nat Commun, 2025, 16(1):6247 PeerJ, 2024, 12:e16844 J Adv Res, 2022, S2090-1232(22)00149-7
S7437	Sal003	Sal003は、強力で細胞透過性のeIF-2αホスファターゼ阻害剤です。	Front Pharmacol, 2023, 14:1095307 bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S0006	BTdCPU	BTdCPUは、真核生物翻訳開始因子2αキナーゼ（eIF2α-キナーゼ）の1つであるヘム制御阻害キナーゼ（HRI）の強力な活性化因子です。	EMBO Rep, 2024, 25(10):4488-4514 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:675486
E1030	CCT020312	CCT020312は、EC50が5.1 μMの選択的PERK (EIF2AK3)活性化剤です。CCT020312は、EIF2Aを介した翻訳制御の選択的活性化に使用できます。	Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561 Int J Mol Med, 2023, 52(1)56
E7772	Ulixertinib hydrochloride	Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride, VRT752271 hydrochloride) is a highly selective, ATP-competitive, and reversible covalent inhibitor of ERK1/2 kinases, with an IC50 of <0.3 nM against ERK2. It also reduces A375 cell proliferation with an IC50 of 180 nM and inhibits phosphorylated ERK (pERK) and the downstream kinase RSK (pRSK) in the A375 melanoma cell line, with IC50 values of 4.1 μM and 0.14 μM, respectively.
E1761	AMG PERK 44	AMG PERK 44は、IC50が6 nMの、非常に選択的で経口活性のあるPERK阻害剤です。AMG PERK 44は、GCN2およびB-Rafに対してそれぞれ1000倍および160倍の選択性を示します。
S6952	MK-28	MK-28は、PERKの強力かつ選択的な活性化因子です。MK-28は、変異ハンチンチンタンパク質（mHtt）を発現する線条体ニューロンのアポトーシスを回復させる際に、CCT020312よりも約3倍高いIC50を示します。MK-28は、マウスにおいて優れた薬物動態特性と高いBBB透過性を示します。
S7307	GSK2606414	GSK2606414は、経口投与可能で強力かつ選択的なPERK阻害剤であり、IC50値は0.4 nMで、他のEIF2AKsに対して少なくとも100倍の選択性を示します。GSK2606414は、MYCN増幅を有するNB細胞においてGANT-61誘発性オートファジーを障害します。GSK2606414は、HCT116細胞においてERストレス誘発性アポトーシスを悪化させる一方で、SIL1 KD HeLa細胞におけるアポトーシスを減少させます。	Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8 J Transl Med, 2025, 23(1):860 Biomolecules, 2025, 15(1)76
S7033	GSK2656157	GSK2656157は、ATP競合的かつ高選択的なPERK阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は0.9 nMで、300種類のキナーゼパネルに対して500倍以上の選択性を示します。GSK2656157はアポトーシスを減少させ、過剰なオートファジーを抑制します。	EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130 J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00385-6 J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874
S7400	ISRIB (trans-isomer)	ISRIB (trans-isomer)は、ISRIBのトランス異性体であり、5 nMのIC50を有する強力かつ選択的なPERK阻害剤であり、非ストレス細胞における翻訳、転写、またはmRNA安定性に全体的な影響を与えません。	Life Sci Alliance, 2025, 8(3)e202302259 Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10571 J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)01264-9
E7772	Ulixertinib hydrochloride	Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride, VRT752271 hydrochloride) is a highly selective, ATP-competitive, and reversible covalent inhibitor of ERK1/2 kinases, with an IC50 of <0.3 nM against ERK2. It also reduces A375 cell proliferation with an IC50 of 180 nM and inhibits phosphorylated ERK (pERK) and the downstream kinase RSK (pRSK) in the A375 melanoma cell line, with IC50 values of 4.1 μM and 0.14 μM, respectively.
E1761	AMG PERK 44	AMG PERK 44は、IC50が6 nMの、非常に選択的で経口活性のあるPERK阻害剤です。AMG PERK 44は、GCN2およびB-Rafに対してそれぞれ1000倍および160倍の選択性を示します。
S0006	BTdCPU	BTdCPUは、真核生物翻訳開始因子2αキナーゼ（eIF2α-キナーゼ）の1つであるヘム制御阻害キナーゼ（HRI）の強力な活性化因子です。	EMBO Rep, 2024, 25(10):4488-4514 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:675486
E1030	CCT020312	CCT020312は、EC50が5.1 μMの選択的PERK (EIF2AK3)活性化剤です。CCT020312は、EIF2Aを介した翻訳制御の選択的活性化に使用できます。	Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561 Int J Mol Med, 2023, 52(1)56
S6952	MK-28	MK-28は、PERKの強力かつ選択的な活性化因子です。MK-28は、変異ハンチンチンタンパク質（mHtt）を発現する線条体ニューロンのアポトーシスを回復させる際に、CCT020312よりも約3倍高いIC50を示します。MK-28は、マウスにおいて優れた薬物動態特性と高いBBB透過性を示します。
S2923	Salubrinal	Salubrinalは、eIF2α脱リン酸化の選択的阻害剤であり、無細胞アッセイにおいて~15 μMのEC50でERストレスを介したアポトーシスを阻害します。	Cell Discov, 2025, 11(1):80 Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11 EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
S8304	Azoramide	Azoramideは、 unfolded protein response (UPR) の低分子モジュレーターです。それは、ERタンパク質折り畳み能力を改善し、ERシャペロン能力を活性化して、ERストレスから細胞を保護します。	Nat Commun, 2025, 16(1):6247 PeerJ, 2024, 12:e16844 J Adv Res, 2022, S2090-1232(22)00149-7
S7437	Sal003	Sal003は、強力で細胞透過性のeIF-2αホスファターゼ阻害剤です。	Front Pharmacol, 2023, 14:1095307 bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602