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PERK
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S7307 | GSK2606414 | GSK2606414は、経口投与可能で強力かつ選択的なPERK阻害剤であり、IC50値は0.4 nMで、他のEIF2AKsに対して少なくとも100倍の選択性を示します。GSK2606414は、MYCN増幅を有するNB細胞においてGANT-61誘発性オートファジーを障害します。GSK2606414は、HCT116細胞においてERストレス誘発性アポトーシスを悪化させる一方で、SIL1 KD HeLa細胞におけるアポトーシスを減少させます。 |
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| S7033 | GSK2656157 | GSK2656157は、ATP競合的かつ高選択的なPERK阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は0.9 nMで、300種類のキナーゼパネルに対して500倍以上の選択性を示します。GSK2656157はアポトーシスを減少させ、過剰なオートファジーを抑制します。 |
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| S2923 | Salubrinal | Salubrinalは、eIF2α脱リン酸化の選択的阻害剤であり、無細胞アッセイにおいて~15 μMのEC50でERストレスを介したアポトーシスを阻害します。 |
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| S7400 | ISRIB (trans-isomer) | ISRIB (trans-isomer)は、ISRIBのトランス異性体であり、5 nMのIC50を有する強力かつ選択的なPERK阻害剤であり、非ストレス細胞における翻訳、転写、またはmRNA安定性に全体的な影響を与えません。 |
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| S0006 | BTdCPU | BTdCPUは、真核生物翻訳開始因子2αキナーゼ（eIF2α-キナーゼ）の1つであるヘム制御阻害キナーゼ（HRI）の強力な活性化因子です。 | ||
| S8304 | Azoramide | Azoramideは、 unfolded protein response (UPR) の低分子モジュレーターです。それは、ERタンパク質折り畳み能力を改善し、ERシャペロン能力を活性化して、ERストレスから細胞を保護します。 | ||
| E1030 | CCT020312 | CCT020312は、EC50が5.1 μMの選択的PERK (EIF2AK3)活性化剤です。CCT020312は、EIF2Aを介した翻訳制御の選択的活性化に使用できます。 | ||
| S7437 | Sal003 | Sal003は、強力で細胞透過性のeIF-2αホスファターゼ阻害剤です。 | ||
| E7772 | Ulixertinib hydrochloride | Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride, VRT752271 hydrochloride) は、ERK1/2キナーゼに対する高選択的、ATP競合的、可逆的共有結合阻害剤であり、ERK2に対するIC50は<0.3 nMです。また、A375細胞の増殖を180 nMのIC50で抑制し、A375黒色腫細胞株におけるリン酸化ERK (pERK)および下流のキナーゼRSK (pRSK)をそれぞれ4.1 μMおよび0.14 μMのIC50値で阻害します。 | ||
| E1761 | AMG PERK 44 | AMG PERK 44は、IC50が6 nMの、非常に選択的で経口活性のあるPERK阻害剤です。AMG PERK 44は、GCN2およびB-Rafに対してそれぞれ1000倍および160倍の選択性を示します。 | ||
| S6952 | MK-28 | MK-28は、PERKの強力かつ選択的な活性化因子です。MK-28は、変異ハンチンチンタンパク質（mHtt）を発現する線条体ニューロンのアポトーシスを回復させる際に、CCT020312よりも約3倍高いIC50を示します。MK-28は、マウスにおいて優れた薬物動態特性と高いBBB透過性を示します。 | ||
| S7307 | GSK2606414 | GSK2606414は、経口投与可能で強力かつ選択的なPERK阻害剤であり、IC50値は0.4 nMで、他のEIF2AKsに対して少なくとも100倍の選択性を示します。GSK2606414は、MYCN増幅を有するNB細胞においてGANT-61誘発性オートファジーを障害します。GSK2606414は、HCT116細胞においてERストレス誘発性アポトーシスを悪化させる一方で、SIL1 KD HeLa細胞におけるアポトーシスを減少させます。 |
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| S7033 | GSK2656157 | GSK2656157は、ATP競合的かつ高選択的なPERK阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は0.9 nMで、300種類のキナーゼパネルに対して500倍以上の選択性を示します。GSK2656157はアポトーシスを減少させ、過剰なオートファジーを抑制します。 |
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| S7400 | ISRIB (trans-isomer) | ISRIB (trans-isomer)は、ISRIBのトランス異性体であり、5 nMのIC50を有する強力かつ選択的なPERK阻害剤であり、非ストレス細胞における翻訳、転写、またはmRNA安定性に全体的な影響を与えません。 |
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| E7772 | Ulixertinib hydrochloride | Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride, VRT752271 hydrochloride) は、ERK1/2キナーゼに対する高選択的、ATP競合的、可逆的共有結合阻害剤であり、ERK2に対するIC50は<0.3 nMです。また、A375細胞の増殖を180 nMのIC50で抑制し、A375黒色腫細胞株におけるリン酸化ERK (pERK)および下流のキナーゼRSK (pRSK)をそれぞれ4.1 μMおよび0.14 μMのIC50値で阻害します。 | ||
| E1761 | AMG PERK 44 | AMG PERK 44は、IC50が6 nMの、非常に選択的で経口活性のあるPERK阻害剤です。AMG PERK 44は、GCN2およびB-Rafに対してそれぞれ1000倍および160倍の選択性を示します。 | ||
| S0006 | BTdCPU | BTdCPUは、真核生物翻訳開始因子2αキナーゼ（eIF2α-キナーゼ）の1つであるヘム制御阻害キナーゼ（HRI）の強力な活性化因子です。 | ||
| E1030 | CCT020312 | CCT020312は、EC50が5.1 μMの選択的PERK (EIF2AK3)活性化剤です。CCT020312は、EIF2Aを介した翻訳制御の選択的活性化に使用できます。 | ||
| S6952 | MK-28 | MK-28は、PERKの強力かつ選択的な活性化因子です。MK-28は、変異ハンチンチンタンパク質（mHtt）を発現する線条体ニューロンのアポトーシスを回復させる際に、CCT020312よりも約3倍高いIC50を示します。MK-28は、マウスにおいて優れた薬物動態特性と高いBBB透過性を示します。 | ||
| S2923 | Salubrinal | Salubrinalは、eIF2α脱リン酸化の選択的阻害剤であり、無細胞アッセイにおいて~15 μMのEC50でERストレスを介したアポトーシスを阻害します。 |
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| S8304 | Azoramide | Azoramideは、 unfolded protein response (UPR) の低分子モジュレーターです。それは、ERタンパク質折り畳み能力を改善し、ERシャペロン能力を活性化して、ERストレスから細胞を保護します。 | ||
| S7437 | Sal003 | Sal003は、強力で細胞透過性のeIF-2αホスファターゼ阻害剤です。 |
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