PERK

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S7307 GSK2606414 <1 mg/mL 90 mg/mL 19 mg/mL
S7033 GSK2656157 <1 mg/mL 32 mg/mL <1 mg/mL
S7400 ISRIB (trans-isomer) <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S2923 Salubrinal <1 mg/mL 95 mg/mL 2 mg/mL
S7437 Sal003 <1 mg/mL 93 mg/mL <1 mg/mL
S8304 Azoramide <1 mg/mL 61 mg/mL 61 mg/mL
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S7307

GSK2606414

GSK2606414 is an orally available, potent, and selective PERK inhibitor with IC50 of 0.4 nM, displaying at least 100-fold selectivity over the other EIF2AKs assayed.

S7033

GSK2656157

GSK2656157 is an ATP-competitive and highly selective inhibitor of PERK with IC50 of 0.9 nM in a cell-free assay, 500-fold greater against a panel of 300 kinases.

S7400

ISRIB (trans-isomer)

ISRIB (trans-isomer), the trans-isomer of ISRIB, is a potent and selective PERK inhibitor with IC50 of 5 nM and does not have global effects on translation, transcription, or mRNA stability in non-stressed cells.

S2923

Salubrinal

Salubrinal is a selective inhibitor of eIF2α dephosphorylation and inhibits ER stress-mediated apoptosis with EC50 of ~15 μM in a cell-free assay.

S7437

Sal003

Sal003 is a potent and cell-permeable eIF-2α phosphatase inhibitor.

S8304

Azoramide

Azoramide is a small-molecule modulator of the unfolded protein response (UPR). It improves ER protein-folding ability and activates ER chaperone capacity to protect cells against ER stress.

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【休業期間】
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