CCT020312

製品コード：E1030 純度：99.74%

CCT020312 is a selective PERK (EIF2AK3) activator with an EC50 of 5.1 μM. CCT020312 can be used for the selective activation of EIF2A-mediated translation control.

CAS No. 324759-76-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 44500	国内在庫あり
5mg	JPY 34000	国内在庫あり
25mg	JPY 103000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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PERK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

CCT020312 is a selective PERK (EIF2AK3) activator with an EC50 of 5.1 μM. CCT020312 can be used for the selective activation of EIF2A-mediated translation control.

Targets

PERK

5.1 μM(EC50)

In Vitro
In vitro	CCT020312 treatment effectively inhibits cell proliferation. Treatment of HT29 cells and HCT116 cells with this compound shows inhibition of pRB phosphorylation at comparable concentrations with half-maximal reduction of pRB phosphorylation. It acts selectively to instigate proliferation inhibition through an EIF2A phosphorylation-associated translation inhibition.
細胞実験	細胞株	HT29 cells
	濃度	7 µM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	HT29 cells seeded in 96-well plates are exposed to 7 µM CCT020312 for 24 hours. Ser608 pRB phosphorylation was quantified using the cell-based immunoassay for the detection of pRB-P-Ser608 as employed for the primary screen.

In Vivo
In Vivo	CCT020312 suppresses tumor growth and reduces the protein levels of CDK4 and CDK6 in MDA-MB-453 xenograft mice. This compound increases the levels of p-eIF2α, ATF4, and CHOP, and decreases the levels of p-AKT and p-mTOR. Thus, this selective eIF2α/PERK activator inhibits TNBC viability and proliferation by activating the PERK/eIF2α/ATF4/CHOP pathway and inactivating the AKT/mTOR pathway in vivo.

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22253692/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32508655/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22253692/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32508655/

化学情報

分子量	650.40	化学式	C₃₁H₃₀Br₂N₄O₂
CAS No.	324759-76-4	SDF	--
Smiles	CCN(CC)CCC(=O)N1N=C(CC1C2=CC=C(Br)C=C2)C3=C(C4=CC=CC=C4)C5=C(NC3=O)C=CC(=C5)Br
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (153.75 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	3.500mg/ml (5.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	2.500mg/ml (3.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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