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79-6 (CID5721353)

別名：BCL6 inhibitor

79-6 (CID5721353) (BCL6 inhibitor) is a BCL6 inhibitor with Kd value of 138 μM.

79-6 (CID5721353)化学構造

CAS No. 301356-95-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 70500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S825001 DMSO] 91 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.06%
99.06

79-6 (CID5721353)関連製品

Bcl-6阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 79-6 (CID5721353) (BCL6 inhibitor) is a BCL6 inhibitor with Kd value of 138 μM.
Targets
Bcl-6 [3]
138 μM(Kd)
In Vitro
In vitro

Small molecular BCL6 inhibitor 79-6 (CID5721353) is a cell-permeable oxindole compound that selectively inhibits the transcriptional repression activity of BCL6 but does not affect its protein levels[2]. It binds an aromatic pocket situated in the BTB domain lateral groove, induces disruption of BCL6 transcriptional complexes, reactivation of BCL6 target genes and selective killing of BCL6-dependent DLBCL cells[1]. BCL6 can also interact with MTA3 through its RD2 domain and represses the terminal differentiation. It recruits CtBP through its DBD domain and represses its own expression. This compound suppresses invasive ability and colony-forming ability in both of MCF-7 and MDA231 cells. The inhibition of BCL6 with 79-6 enhanced the mRNA expression of E-cadherin in both of MCF-7 and MDA231 cells. It reverses the functions of BCL6 in the positive regulation of EMT, invasion and transcriptional repression of E-cadherin in breast cancer cells[2].
細胞実験 細胞株 MCF-7 and MDA231 cells
濃度 200 μM
反応時間 48 h
実験の流れ

MCF-7 and MDA231 cells were plated on the upper chamber of the filters and were treated with vehicle (DMSO) or 79-6 (CID5721353) for 48 hours respectively. The cells invaded to the underside of the filter were counted (magnification, ×200).
In Vivo
In Vivo

Administration of 50 mg/kg/day 79-6 (CID5721353) to SCID mice induced a 65-70% reduction in the size of established BCL6-dependent DLBCL xenografts, but had no effect on BCL6-independent DLBCLs[1]. Therapeutic targeting of BCL6 with this compound is an effective antilymphoma strategy in vivo[3].
動物実験 動物モデル SCID mice injected (s.c.) with BCL6-dependent DLBCL cell lines (OCI-Ly7 and SU-DHL6) to form tumors
投与量 50 mg/kg
投与経路 i.p.
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27881582/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26049022/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27856253/

化学情報

分子量 457.28 化学式

C15H9BrN2O6S2
CAS No. 301356-95-6 SDF --
Smiles C1=CC2=NC(=O)C(=C2C=C1Br)C3=C(N(C(=S)S3)C(CC(=O)O)C(=O)O)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 91 mg/mL ( (199.0 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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