Ivacaftor (VX-770)

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS1144

Ivacaftor (VX-770)化学構造

CAS No. 873054-44-5

Ivacaftor (VX-770) is a selective potentiator of CFTR targeting G551D-CFTR and F508del-CFTR with EC50 of 100 nM and 25 nM in fisher rat thyroid cells, respectively.

サイズ 価格(税別) 在庫  
10mM (1mL in DMSO) JPY 20500 あり
JPY 30200 あり
JPY 55100 あり
JPY 163000 あり
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文献中Selleckの製品使用例(126)

製品安全説明書

CFTR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Ivacaftor (VX-770) is a selective potentiator of CFTR targeting G551D-CFTR and F508del-CFTR with EC50 of 100 nM and 25 nM in fisher rat thyroid cells, respectively.
特性 The first potent and orally available CFTR potentiator to enter human clinical trials.
ターゲット
F508del-CFTR [1]
(Fisher rat thyroid cells)
G551D-CFTR [1]
(Fisher rat thyroid cells)
25 nM(EC50) 100 nM(EC50)
体外試験

Ivacaftor (10 μM) significantly increases the forskolin-stimulated Cl- secretion (IT) by ~4-fold with an EC50 of 100 nM in the recombinant Fisher rat thyroid (FRT) cells expressing G551D gating mutation of CFTR, and by ~6-fold with an EC50 of 25 nM in the recombinant cells expressing temperature-corrected F508del processing mutation of CFTR. Consistent with the increases in the forskolin-stimulated IT, Ivacaftor (10 μM) increases the open probability (Po) of G551D-, F508del-, and wild-type CFTR by ~6-fold, ~5-fold and ~2-fold, respectively, indicating that Ivacaftor acts directly on CFTR to increase its gating activity. In primary cultured human CF bronchial epithelia (HBE) carrying the G551D and F508del CFTR mutations, Ivacaftor (10 μM) potently increases the forskolin-stimulated IT by ~10-fold from 5% to a maximum level of 48% of that measured in non-CF HBE, with an EC50 of 236 nM displaying ~70-fold more potency compared with the commonly used CFTR potentiator genistein, which has an EC50 of 16 μM. In HBE with F508del homozygous CFTR, Ivacaftor causes a significant increase in the forskolin-stimulated IT with an EC50 of 22 nM, to a less extent from 4% to 16% of non-CF HBE compared with the effect in G551D/F508del HBE. Due to CFTR potentiation, Ivacaftor inhibits excessive ENaC-mediated Na+ and fluid absorption with an IC50 of 43 nM, and decreases the amiloride response, resulting in an increase in the surface fluid and cilia beat frequency (CBF) in G551D/F508del HBE. [1]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HBE  MX\GeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? NGDZ[YUyOCEQvF2= NY[4e|k5OTBibXnu M3j2eYF2\22nboTzJGNHXFJvZHXw[Y5l\W62IHnvckB1emGwc4DvdpTDqA>? NUHpbI1iOjRzME[4NFE>
CFBE41o- NYjUUnhNTnWwY4Tpc44hSXO|YYm= MlnUNVAhyrWP MorLbY5lfWOnczDyc4J2e3RiaX7jdoVie2W|IHnuJIFvcW:wIITyZY5{eG:{dB?= NX3QNI5UOjJ5NkixN|A>
HBE  NGXZUVJHfW6ldHnvckBCe3OjeR?= NED1XZMyOCEEtV2= M4KwXoF2\22nboTzJGNHXFJvZHXw[Y5l\W62IHHubY9vKHS{YX7zdI9zfCCjY4Tpeol1gQ>? MWiyNlc3QDF|MB?=
HBE  NXnXc4MyTnWwY4Tpc44hSXO|YYm= MlrzNVAhyrWP M1;DPVI1KGh? MVTpcoR2[2W|IHGgcY9l\XO2IHL1eEB{cWewaX\pZ4FvfCCrbnPy[YF{\SCrbjDBV2wh\GWydHi= NHfnbVEzOjd4OEGzNC=>
HBE  NWLy[oVZTnWwY4Tpc44hSXO|YYm= M{S2VFExKML3TR?= MmLCdI91\W62aXH0[ZMhS0[WUj3k[ZBmdmSnboSgTZNkNCC{ZXfhdoRt\XO|IH;mJJBzcW:{IHHkcYlvcXO2cnH0bY9vKG:oIFPTSS=> NWrtdIE6OjJ5NkixN|A>
HBE  MU\GeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? M4fyV|ExKML3TR?= NGPpRYZx[XK2aXHscJkhemW|dH;y[ZMh\GWybHX0bY9vKG:oIFHTUEBl\XC2aDDpckBEW0VidILlZZRm\CCvb37vcIF6\XK| NXTVVm1mOjJ5NkixN|A>

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アッセイ
Methods Test Index PMID
Western blot
PPARγ / pERK; 

PubMed: 30498130     


Caco-2 cells incubated with P31–43 in the presence or absence of VX-770. Immunoblot of PPARc or phospho-ERK1/2 (phERK1/2) and densitometric analysis of protein levels relative to b-actin.

NLRP3; 

PubMed: 30498130     


Immunoblotting with specific antibodies (NLRP3) in Caco-2 cells challenged for 2 or 4 h in the presence or absence of VX-770. NLRP3 expression.

Rδf508; 

PubMed: 25101887     


Effect of VX-770 on the expression pattern of low temperature-rescued ΔF508-CFTR-3HA determined by immunoblot. Cells were treated with VX-770 alone for 24 hours at 26°C. CFTR was visualized with anti-HA antibody, and anti–Na+/K+-ATPase antibody served as loading control. 

30498130 25101887
Immunofluorescence
F-actin; 

PubMed: 30498130     


Confocal image staining with anti-F-actin. DAPI (blue), nuclear counterstaining. Scale bar, 50 μm.

30498130

お薦めの試験操作(参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 78 mg/mL (198.73 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 392.49
化学式

C24H28N2O3

CAS No. 873054-44-5
Storage powder
in solvent
別名 N/A
Smiles CC(C)(C)C1=CC(=C(C=C1NC(=O)C2=CNC3=CC=CC=C3C2=O)O)C(C)(C)C

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04254705 Not yet recruiting Procedure: Rectal Biopsy Cystic Fibrosis Universitaire Ziekenhuizen Leuven|Vertex Pharmaceuticals Incorporated|KU Leuven|University of Lisbon March 1 2020 Not Applicable
NCT03085485 Recruiting Drug: Ivacaftor 150 MG|Drug: Placebo Chronic Obstructive Pulmonary Disease|Chronic Bronchitis University of Alabama at Birmingham|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)|Vertex Pharmaceuticals Incorporated March 16 2017 Phase 2
NCT02724527 Unknown status Drug: Cavosonstat|Drug: Placebo Cystic Fibrosis Nivalis Therapeutics Inc. April 2016 Phase 2
NCT02725567 Recruiting Drug: ivacaftor Cystic Fibrosis Vertex Pharmaceuticals Incorporated March 2016 Phase 3

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

CFTRシグナル伝達経路

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID