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Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527)

別名：RG-6422, RO 7496998

Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527, RG-6422, RO 7496998) is a hemi-sulfate salt of AT-511. AT-511 is a potent inhibitor of SARS-CoV-2 with an EC90 of 0.47 μM.

Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527)化学構造

CAS No. 2241337-84-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 79000 国内在庫あり
JPY 238000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： E101301 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] 100 mg/mL] false] Ethanol] 100 mg/mL] false 純度： 99.37%
99.37

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SARS-CoV阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527, RG-6422, RO 7496998) is a hemi-sulfate salt of AT-511. AT-511 is a potent inhibitor of SARS-CoV-2 with an EC90 of 0.47 μM.
Targets
SARS-CoV-2 [1]
0.47 μM(EC90)
In Vitro
In vitro

Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) is the free base of AT-511. This compound inhibits replication of several human coronaviruses, such as HCoV-229E, HCoV-OC43, SARS-CoV in Huh-7 cells and HCoV-229E in BHK-21 cells. It can also inhibits SARS-CoV-2 replication in primary human airway epithelial (HAE) cells. In HBE and HNE cells, it can promote the host cells to form the pharmacologically active TP, AT-9010, to inhibit virus replication.[1]
細胞実験 細胞株 Huh-7, BHK-21, HBE, HNE cells
濃度 100 μM, 20 μM, 4 μM, 0.8 μM
反応時間 2h, 8 h, 3 days
実験の流れ 将Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527)稀释液加入96孔板中5个孔，细胞汇合度为80-100%。每个稀释度设三个感染病毒的孔和两个未感染的毒性对照孔。另设六个未经处理的感染孔作为病毒对照，以及六个未经处理的未感染孔作为细胞对照。病毒分别稀释至229E、OC43、MERS和SARS冠状病毒的感染复数（MOI）为0.003、0.002、0.001和0.03 CCID50（50%细胞培养感染剂量）。将培养板置于37°C、含5% CO2的湿润气氛中培养。用中性红染料染色约2小时（±15分钟）。弃去上清染料，用磷酸盐缓冲盐水（PBS）冲洗孔，并在50:50 Sorensen柠檬酸盐缓冲液-乙醇中提取结合的染料，时间超过30分钟。用分光光度计在540 nm波长下读取光密度，并转换为对照百分比。
In Vivo
In Vivo

After oral administration of Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) in nonhuman primates (NHPs), T-273 has the longest MRT at all dose levels, which indicate the long half-life of the active TP formed intracellularly. This compound is preferentially delivered to the liver, the target organ for HCV infection.[1]
動物実験 動物モデル Male nonnaive cynomolgus monkeys
投与量 60 mg/kg, 30mg/kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05618314 Recruiting
Healthy Volunteer|Renal Impairment
Atea Pharmaceuticals Inc.
 October 17 2022 Phase 1
NCT05137626 Completed
Healthy Volunteers Study
Atea Pharmaceuticals Inc.|Hoffmann-La Roche
 November 3 2021 Phase 1
NCT04309734 Withdrawn
Hepatitis C|Hepatitis C Chronic|Chronic Hepatitis C|Hepatitis C Virus Infection|HCV Infection
Atea Pharmaceuticals Inc.
 October 2021 Phase 1|Phase 2
NCT04877769 Completed
Healthy Volunteer Study
Atea Pharmaceuticals Inc.|Hoffmann-La Roche
 April 25 2021 Phase 1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33558299/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34725982/

化学情報

分子量 630.55 化学式

C24H33FN7O7P.1/2H2O4S
CAS No. 2241337-84-6 SDF --
Smiles CNC1=C2N=C[N](C3OC(CO[P](=O)(NC(C)C(=O)OC(C)C)OC4=CC=CC=C4)C(O)C3(C)F)C2=NC(=N1)N.O[S](O)(=O)=O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (158.59 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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