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S1386 Nafamostat mesilate (FUT-175) Nafamostat mesilate (FUT-175)は、血液透析時の抗凝固剤として使用される合成serine protease阻害剤です。Nafamostat mesylateはSARS-CoV-2の活性化を阻害し、COVID-19の新しい治療選択肢として研究されています。Nafamostat Mesilateは炎症とapoptosisを軽減します。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
Nafamostat-Mesylate-S138601Y0120161107.gif
S9866 Nirmatrelvir (PF-07321332)

Nirmatrelvir (PF-07321332) は、3.11 nM の Ki を持つSARS-CoV-2 メインプロテアーゼ (Mpro、3CL プロテアーゼとも呼ばれる) の可逆的共有結合阻害剤です。PF-07321332 は、酵素の触媒システイン (Cys145) 残基に直接結合します。

Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945
Commun Biol, 2025, 8(1):1061
Sci Rep, 2025, 15(1):11307
S8969 Molnupiravir (EIDD-2801) モルヌピラビル(EIDD-2801, MK-4482)は、広範囲の抗ウイルス活性を持つリボヌクレオシド類縁体β-d-N4-ヒドロキシシチジン(NHC; EIDD-1931)の経口バイオアベイラブルなプロドラッグであり、SARS-CoV-2MERS-CoVSARS-CoV、およびCOVID-19の原因物質に対して有効です。
Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945
Biomed Res, 2025, 46(2):37-50
Antiviral Res, 2024, 225:105840
S0833 EIDD-1931 (NHC) EIDD-1931(NHC)は、有望なCOVID-19阻害剤であるEIDD-2801の活性代謝物です。EIDD-1931(NHC)は、SARS-CoV-2MERS-CoVSARS-CoV、および関連する人獣共通感染症グループ2bまたは2c Bat-CoVsに対して幅広い抗ウイルス活性を示し、平均IC50は0.15 μMです。また、ヌクレオシド類似体阻害剤レムデシビルに対する耐性変異を持つコロナウイルスに対しても効力が増強されています。
Microbiol Spectr, 2025, 13(4):e0269224
Nucleic Acids Res, 2023, 10.1093/nar/gkad1002
NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83
S9731 PF-00835231 PF-00835231は、COVID-19の潜在的な新規治療法として、SARS-CoV-2プロテアーゼ3CLproを標的とする可能性のある3CLpro (Mpro)阻害剤です。
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00433-6
Bioorg Med Chem Lett, 2022, 66:128732
Nat Commun, 2021, 12(1):6786
S9963 Paquinimod (ABR-215757) Paquinimod (ABR 25757) は、S100A8/A9 の特異的阻害剤であり、SARS-CoV-2 感染マウスのウイルス負荷を大幅に減少させ、肺炎を回復させる可能性が示されました。
Redox Biol, 2025, 81:103532
J Inflamm Res, 2025, 18:14941-14959
Cell Rep, 2024, 43(11):114900
S0515 PLpro inhibitor  PLpro inhibitorは、IC50が2.6 µMの強力なパパイン様プロテアーゼ(PLpro)阻害剤です。
PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011592
bioRxiv, 2022, 2022.08.06.503039
S6845 GRL0617 GRL0617は、IC50 0.6 μM、Ki 0.49 μMの、重症急性呼吸器症候群(SARS-CoV)パパイン様プロテアーゼ(PLPro)/脱ユビキチン化酵素の強力で選択的な競合的非共有結合阻害剤です。GRL0617は、Vero E6細胞におけるSARS-CoVウイルス複製をEC50 15 μMで阻害し、細胞毒性はありません。
J Virol, 2024, e0085524.
E1131 Ensitrelvir fumarate S-217622 (エンシトレルビル フマル酸)は、初の経口活性を持つ非共有結合性、非ペプチド性のSARS-CoV-2 3CLプロテアーゼ阻害剤で、IC50値は13 nMです。
Emerg Microbes Infect, 2025, 14(1):2552716
E1900 Simnotrelvir Simnotrelvir(SIM0417、SARS-CoV-2-IN-41)は、IC50が24 nMのコロナウイルス主プロテイナーゼ(3CLpro)(SARS-CoV-2 3CLpro)阻害剤です。SARS-CoV-2に対する抗ウイルス活性を持つ可能性があります。
E7079 Ensitrelvir Ensitrelvir (S-217622) は、SARS-CoV-2 3CLプロテアーゼの経口、非共有結合性、非ペプチド阻害剤であり、IC50値は13 nMです。また、in vitroで抗ウイルス活性を示し、COVID-19治療の経口薬となる可能性があります。
S0793 ML188 ML188は、IC50が1.5 μMの非共有結合性SARS-CoV 3CLpro阻害剤です。ML188は抗ウイルス活性を有します。
S0875 XP-59 XP-59は、Kiが0.1 μMであるSARS-CoV Mproの強力な阻害剤です。
E1112 GS-621763 GS-441524の経口生体利用可能なプロドラッグであるGS-621763は、EC50 2.8 μMでナノルシフェラーゼを発現するSARS-CoV-2レポーターウイルス(SARS-CoV-2 nLUC)複製に対して用量依存的な抗ウイルス効果を示し、またEC50 0.125 μMでホタルルシフェラーゼを発現するレポーターSARS-CoV-2(SARS-CoV-2 Fluc)複製も阻害します。
E0613 TC-067533 TC-067533は、IC50が8.7 µMの強力なSARS-CoVパパイン様プロテアーゼ(PLpro)阻害剤です。
S3553 Riamilovir Riamilovir (Triazavirin)は、新型コロナウイルス2019-nCoVに対する潜在的な応用に使用できる広範囲の抗ウイルス薬候補です。
E1111 VV116 有望な経口投与抗SARS-CoV-2ヌクレオシド薬候補であるVV116は、そのヌクレオシド三リン酸型を介してウイルスRNA依存性RNAポリメラーゼを標的とすることで機能を発揮し、IC50は0.67±0.24 μMです。
E0052 Merafloxacin Merafloxacin(CI-934)は、SARS-CoV-2およびその他のベータコロナウイルスの-1フレームシフト効率を阻害するフルオロキノロン系抗菌薬です。
E1174 Coronastat(NK01-63) Coronastat(NK01-63) は、SARS-CoV-2の3CLプロテアーゼの強力な阻害剤です。3CLプロテアーゼは、その高い創薬可能性と、ウイルスの成熟および複製サイクルにおける必須性から、低分子COVID-19の重要な薬剤標的となっています。
E1013 Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527, RG-6422, RO 7496998) は、AT-511のヘミ硫酸塩です。AT-511は、EC90が0.47 μMのSARS-CoV-2の強力な阻害剤です。
S1386 Nafamostat mesilate (FUT-175) Nafamostat mesilate (FUT-175)は、血液透析時の抗凝固剤として使用される合成serine protease阻害剤です。Nafamostat mesylateはSARS-CoV-2の活性化を阻害し、COVID-19の新しい治療選択肢として研究されています。Nafamostat Mesilateは炎症とapoptosisを軽減します。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
Nafamostat-Mesylate-S138601Y0120161107.gif
S9866 Nirmatrelvir (PF-07321332)

Nirmatrelvir (PF-07321332) は、3.11 nM の Ki を持つSARS-CoV-2 メインプロテアーゼ (Mpro、3CL プロテアーゼとも呼ばれる) の可逆的共有結合阻害剤です。PF-07321332 は、酵素の触媒システイン (Cys145) 残基に直接結合します。

Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945
Commun Biol, 2025, 8(1):1061
Sci Rep, 2025, 15(1):11307
S8969 Molnupiravir (EIDD-2801) モルヌピラビル(EIDD-2801, MK-4482)は、広範囲の抗ウイルス活性を持つリボヌクレオシド類縁体β-d-N4-ヒドロキシシチジン(NHC; EIDD-1931)の経口バイオアベイラブルなプロドラッグであり、SARS-CoV-2MERS-CoVSARS-CoV、およびCOVID-19の原因物質に対して有効です。
Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945
Biomed Res, 2025, 46(2):37-50
Antiviral Res, 2024, 225:105840
S0833 EIDD-1931 (NHC) EIDD-1931(NHC)は、有望なCOVID-19阻害剤であるEIDD-2801の活性代謝物です。EIDD-1931(NHC)は、SARS-CoV-2MERS-CoVSARS-CoV、および関連する人獣共通感染症グループ2bまたは2c Bat-CoVsに対して幅広い抗ウイルス活性を示し、平均IC50は0.15 μMです。また、ヌクレオシド類似体阻害剤レムデシビルに対する耐性変異を持つコロナウイルスに対しても効力が増強されています。
Microbiol Spectr, 2025, 13(4):e0269224
Nucleic Acids Res, 2023, 10.1093/nar/gkad1002
NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83
S9731 PF-00835231 PF-00835231は、COVID-19の潜在的な新規治療法として、SARS-CoV-2プロテアーゼ3CLproを標的とする可能性のある3CLpro (Mpro)阻害剤です。
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00433-6
Bioorg Med Chem Lett, 2022, 66:128732
Nat Commun, 2021, 12(1):6786
S9963 Paquinimod (ABR-215757) Paquinimod (ABR 25757) は、S100A8/A9 の特異的阻害剤であり、SARS-CoV-2 感染マウスのウイルス負荷を大幅に減少させ、肺炎を回復させる可能性が示されました。
Redox Biol, 2025, 81:103532
J Inflamm Res, 2025, 18:14941-14959
Cell Rep, 2024, 43(11):114900
S0515 PLpro inhibitor  PLpro inhibitorは、IC50が2.6 µMの強力なパパイン様プロテアーゼ(PLpro)阻害剤です。
PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011592
bioRxiv, 2022, 2022.08.06.503039
S6845 GRL0617 GRL0617は、IC50 0.6 μM、Ki 0.49 μMの、重症急性呼吸器症候群(SARS-CoV)パパイン様プロテアーゼ(PLPro)/脱ユビキチン化酵素の強力で選択的な競合的非共有結合阻害剤です。GRL0617は、Vero E6細胞におけるSARS-CoVウイルス複製をEC50 15 μMで阻害し、細胞毒性はありません。
J Virol, 2024, e0085524.
E1131 Ensitrelvir fumarate S-217622 (エンシトレルビル フマル酸)は、初の経口活性を持つ非共有結合性、非ペプチド性のSARS-CoV-2 3CLプロテアーゼ阻害剤で、IC50値は13 nMです。
Emerg Microbes Infect, 2025, 14(1):2552716
E1900 Simnotrelvir Simnotrelvir(SIM0417、SARS-CoV-2-IN-41)は、IC50が24 nMのコロナウイルス主プロテイナーゼ(3CLpro)(SARS-CoV-2 3CLpro)阻害剤です。SARS-CoV-2に対する抗ウイルス活性を持つ可能性があります。
E7079 Ensitrelvir Ensitrelvir (S-217622) は、SARS-CoV-2 3CLプロテアーゼの経口、非共有結合性、非ペプチド阻害剤であり、IC50値は13 nMです。また、in vitroで抗ウイルス活性を示し、COVID-19治療の経口薬となる可能性があります。
S0793 ML188 ML188は、IC50が1.5 μMの非共有結合性SARS-CoV 3CLpro阻害剤です。ML188は抗ウイルス活性を有します。
S0875 XP-59 XP-59は、Kiが0.1 μMであるSARS-CoV Mproの強力な阻害剤です。
E1112 GS-621763 GS-441524の経口生体利用可能なプロドラッグであるGS-621763は、EC50 2.8 μMでナノルシフェラーゼを発現するSARS-CoV-2レポーターウイルス(SARS-CoV-2 nLUC)複製に対して用量依存的な抗ウイルス効果を示し、またEC50 0.125 μMでホタルルシフェラーゼを発現するレポーターSARS-CoV-2(SARS-CoV-2 Fluc)複製も阻害します。
E0613 TC-067533 TC-067533は、IC50が8.7 µMの強力なSARS-CoVパパイン様プロテアーゼ(PLpro)阻害剤です。
E1111 VV116 有望な経口投与抗SARS-CoV-2ヌクレオシド薬候補であるVV116は、そのヌクレオシド三リン酸型を介してウイルスRNA依存性RNAポリメラーゼを標的とすることで機能を発揮し、IC50は0.67±0.24 μMです。
E0052 Merafloxacin Merafloxacin(CI-934)は、SARS-CoV-2およびその他のベータコロナウイルスの-1フレームシフト効率を阻害するフルオロキノロン系抗菌薬です。
E1174 Coronastat(NK01-63) Coronastat(NK01-63) は、SARS-CoV-2の3CLプロテアーゼの強力な阻害剤です。3CLプロテアーゼは、その高い創薬可能性と、ウイルスの成熟および複製サイクルにおける必須性から、低分子COVID-19の重要な薬剤標的となっています。
E1013 Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527, RG-6422, RO 7496998) は、AT-511のヘミ硫酸塩です。AT-511は、EC90が0.47 μMのSARS-CoV-2の強力な阻害剤です。