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Compound 11

Compound 11, a non-toxic and selective δ-secretase inhibitor (IC50=0.7 μM, in fluorescence-based assay) that interacts with both the active site and allosteric site of δ-secretase in Co-crystal structure analysis. The IC50 value of the compound 11 towards δ-secretase in Pala cells is 0.8 μM.

Compound 11化学構造

CAS No. 842964-18-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： E036301 DMSO] 44 mg/mL] false] Ethanol] 4 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.07%
99.07

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Secretase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Compound 11, a non-toxic and selective δ-secretase inhibitor (IC50=0.7 μM, in fluorescence-based assay) that interacts with both the active site and allosteric site of δ-secretase in Co-crystal structure analysis. The IC50 value of the compound 11 towards δ-secretase in Pala cells is 0.8 μM.
Targets
Secretase [1]
(in fluorescence-based assay)		 δ-secretase [1]
(in Pala cells assay)
0.7 μM 0.8 μM
In Vitro
In vitro

Compound 11 inhibit δ-secretase in Pala cells, with an IC50 of 7 μM. Compounds 11 is highly permeable assessed by Caco-2 monolayer permeability screen. The human liver microsomal stability screen demonstrates that following 30 min of incubation, 76% of compound 11 remained in human liver microsomes.[1]
細胞実験 細胞株 Pala cells, HepG2 cells
濃度 24 h
反応時間 50 μM
実験の流れ

Cells are incubated with various concentrations of compound 11 with the Pala cells for 2 h at 37 °C. Cells are collected, washed twice with PBS and lysed in Lysis Buffer. The protein concentrations are normalized via a Bradford assay and lysates are assayed with 5 μM Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC.
In Vivo
In Vivo

Chronic treatment with δ-secretase inhibitor 11 markedly decreases the brain asparaginyl endopeptidase (AEP) activity, reduces the generation of Aβ1-40/42 and ameliorates memory loss. The inhibition of AEP with this reagent not only reduces the AEP-cleaved tau fragments and tau hyperphosphorylation, but also attenuates neuroinflammation in the form of microglial activation. Treatment with δ-secretase inhibitor 11 prevents the synaptic loss and alleviated dendritic disruption in senescence-accelerated mouse prone 8 (SAMP8) mouse brain.[2]
動物実験 動物モデル senescence-accelerated mouse prone 8 (SAMP8) mice
投与量 10 mg/kg
投与経路 o.g.

化学情報

分子量 220.23 化学式

C10H12N4O2
CAS No. 842964-18-5 SDF --
Smiles NC1=CC=C(N2CCOCC2)C3=NON=C13
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 44 mg/mL ( (199.79 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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