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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
|---|---|---|---|---|
| S2215 | DAPT | DAPT (GSI-IX、LY-374973) は新規の γ-セクレターゼ 阻害剤であり、HEK 293 細胞で 20 nM の IC50 で Aβ 産生を阻害します。 DAPT はヒト舌癌細胞のアポトーシス(apoptosis) を促進し、オートファジー (autophagy) を調節します。 |
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| S1575 | RO4929097 (RG-4733) | RO4929097 (RG-4733) は、cell-freeアッセイにおいて4 nMのIC50を持つγ secretase阻害剤であり、Aβ40とNotchの細胞内処理をそれぞれ14 nMと5 nMのEC50で阻害します。フェーズ2。 |
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| S2714 | LY411575 | LY411575は、強力なGamma-secretase阻害剤で、IC50は0.078 nM/0.082 nM（膜/細胞ベース）です。また、APPまたはNΔEを発現するHEK293細胞において、Notch切断をIC50 0.39 nMで阻害します。LY411575はapoptosisを誘導します。 |
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| S2711 | Dibenzazepine (YO-01027) | DBZ (Dibenzazepine) は、APPL および Notch の切断を対象としたcell-freeアッセイにおいて、IC50がそれぞれ2.6 nM および2.9 nMであるジペプチド性のγ-secretase阻害剤です。 |
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| S1594 | Semagacestat (LY450139) | Semagacestat (LY450139)は、Aβ42、Aβ40、およびAβ38に対するγ-secretase阻害剤であり、IC50値はそれぞれ10.9 nM、12.1 nM、12.0 nMです。また、H4ヒトグリオーマ細胞においてNotchシグナル伝達をIC50値14.1 nMで阻害します。現在フェーズ3です。 |
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| S2660 | MK-0752 | MK-0752は、中程度の効力を持つγ-secretase阻害剤であり、Aβ40産生を5 nMのIC50で減少させます。フェーズ1/2。 |
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| S1262 | Avagacestat (BMS-708163) | Avagacestat (BMS-708163)は、Aβ40およびAβ42に対する強力で選択的な経口生物学的利用可能なγ-secretase阻害剤であり、IC50は0.3 nMおよび0.27 nMで、Notchに対して193倍の選択性を示します。フェーズ2。 |
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| S8018 | Nirogacestat (PF-03084014) | Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014)は、無細胞アッセイにおいてIC50が6.2 nMの選択的ガンマセクレターゼ阻害剤です。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014)はアポトーシスを誘発します。第2相。 |
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| S7673 | L-685,458 | L-685,458は、AベータPPガンマセクレターゼ活性の特異的かつ強力な阻害剤であり、Kiは17 nMです。 |
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| S7323 | Itanapraced (CHF 5074) | Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) は、Aβ42 および Aβ40 の分泌を減少させるガンマセクレターゼモジュレーターです。COX-1 および COX-2 阻害に対する CHF5074 の IC50 は 100 μmol/L を超えます。 | ||
| E0465 | Fosciclopirox | Fosciclopirox(CPX-POM) は、γ-セクレターゼ複合体（プレセニリン1とニカストリン）2を標的とする活性代謝物であるシクロピロクス（CPX）を選択的に送達します。これは、尿路上皮がんや多くの固形がん、血液がんの治療に用いられます。 | ||
| S0058 | Compound E | Compound E（γ-Secretase-IN-1）は、γ-セクレターゼの強力な阻害剤であり、0.32 nMのIC50でNotchのγ-セクレターゼ媒介切断をブロックします。また、β-アミロイド(40)およびβ-アミロイド(42)の産生をそれぞれ0.24 nMおよび0.37 nMのIC50値で抑制します。さらに、Notchシグナル伝達も阻害し、ゴナドトロピン依存性の卵胞成長を著しく阻害し、排卵前段階への進行を停止させます。 | ||
| E6426New | Sulindac sulfide | Sulindac sulfide is a potent, reversible and noncompetitive inhibitor of γ42-secretase with an IC50 of 20.2 μM. It preferentially reduces Aβ42 generation, inhibits Aβ40 and Notch intracellular domain production, and can be used in Alzheimer's disease research. | ||
| E0079 | Compound W | Compound W (3,5-ビス(4-ニトロフェノキシ)安息香酸) は、母体血清中の3,3'-ジヨードサイロニン硫酸 (3,3'-T2S) と交差反応する物質であり、γ-セクレターゼを阻害する可能性があります。 | ||
| S8603 | NGP 555 | NGP 555はγ-セクレターゼの低分子モジュレーターであり、前臨床段階で良好な経口吸収性、脳透過性、CNS活性、および脂質ベースの膜標的に対する特異性を達成しています。 | ||
| S2215 | DAPT | DAPT (GSI-IX、LY-374973) は新規の γ-セクレターゼ 阻害剤であり、HEK 293 細胞で 20 nM の IC50 で Aβ 産生を阻害します。 DAPT はヒト舌癌細胞のアポトーシス(apoptosis) を促進し、オートファジー (autophagy) を調節します。 |
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| S1575 | RO4929097 (RG-4733) | RO4929097 (RG-4733) は、cell-freeアッセイにおいて4 nMのIC50を持つγ secretase阻害剤であり、Aβ40とNotchの細胞内処理をそれぞれ14 nMと5 nMのEC50で阻害します。フェーズ2。 |
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| S2714 | LY411575 | LY411575は、強力なGamma-secretase阻害剤で、IC50は0.078 nM/0.082 nM（膜/細胞ベース）です。また、APPまたはNΔEを発現するHEK293細胞において、Notch切断をIC50 0.39 nMで阻害します。LY411575はapoptosisを誘導します。 |
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| S2711 | Dibenzazepine (YO-01027) | DBZ (Dibenzazepine) は、APPL および Notch の切断を対象としたcell-freeアッセイにおいて、IC50がそれぞれ2.6 nM および2.9 nMであるジペプチド性のγ-secretase阻害剤です。 |
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| S1594 | Semagacestat (LY450139) | Semagacestat (LY450139)は、Aβ42、Aβ40、およびAβ38に対するγ-secretase阻害剤であり、IC50値はそれぞれ10.9 nM、12.1 nM、12.0 nMです。また、H4ヒトグリオーマ細胞においてNotchシグナル伝達をIC50値14.1 nMで阻害します。現在フェーズ3です。 |
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| S2660 | MK-0752 | MK-0752は、中程度の効力を持つγ-secretase阻害剤であり、Aβ40産生を5 nMのIC50で減少させます。フェーズ1/2。 |
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| S1262 | Avagacestat (BMS-708163) | Avagacestat (BMS-708163)は、Aβ40およびAβ42に対する強力で選択的な経口生物学的利用可能なγ-secretase阻害剤であり、IC50は0.3 nMおよび0.27 nMで、Notchに対して193倍の選択性を示します。フェーズ2。 |
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| S8018 | Nirogacestat (PF-03084014) | Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014)は、無細胞アッセイにおいてIC50が6.2 nMの選択的ガンマセクレターゼ阻害剤です。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014)はアポトーシスを誘発します。第2相。 |
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| S7673 | L-685,458 | L-685,458は、AベータPPガンマセクレターゼ活性の特異的かつ強力な阻害剤であり、Kiは17 nMです。 |
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| E0465 | Fosciclopirox | Fosciclopirox(CPX-POM) は、γ-セクレターゼ複合体（プレセニリン1とニカストリン）2を標的とする活性代謝物であるシクロピロクス（CPX）を選択的に送達します。これは、尿路上皮がんや多くの固形がん、血液がんの治療に用いられます。 | ||
| S0058 | Compound E | Compound E（γ-Secretase-IN-1）は、γ-セクレターゼの強力な阻害剤であり、0.32 nMのIC50でNotchのγ-セクレターゼ媒介切断をブロックします。また、β-アミロイド(40)およびβ-アミロイド(42)の産生をそれぞれ0.24 nMおよび0.37 nMのIC50値で抑制します。さらに、Notchシグナル伝達も阻害し、ゴナドトロピン依存性の卵胞成長を著しく阻害し、排卵前段階への進行を停止させます。 | ||
| E6426New | Sulindac sulfide | Sulindac sulfide is a potent, reversible and noncompetitive inhibitor of γ42-secretase with an IC50 of 20.2 μM. It preferentially reduces Aβ42 generation, inhibits Aβ40 and Notch intracellular domain production, and can be used in Alzheimer's disease research. | ||
| E0079 | Compound W | Compound W (3,5-ビス(4-ニトロフェノキシ)安息香酸) は、母体血清中の3,3'-ジヨードサイロニン硫酸 (3,3'-T2S) と交差反応する物質であり、γ-セクレターゼを阻害する可能性があります。 | ||
| S7323 | Itanapraced (CHF 5074) | Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) は、Aβ42 および Aβ40 の分泌を減少させるガンマセクレターゼモジュレーターです。COX-1 および COX-2 阻害に対する CHF5074 の IC50 は 100 μmol/L を超えます。 | ||
| S8603 | NGP 555 | NGP 555はγ-セクレターゼの低分子モジュレーターであり、前臨床段階で良好な経口吸収性、脳透過性、CNS活性、および脂質ベースの膜標的に対する特異性を達成しています。 | ||
| E6426New | Sulindac sulfide | Sulindac sulfide is a potent, reversible and noncompetitive inhibitor of γ42-secretase with an IC50 of 20.2 μM. It preferentially reduces Aβ42 generation, inhibits Aβ40 and Notch intracellular domain production, and can be used in Alzheimer's disease research. |
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