Empagliflozin (BI 10773)

製品コード:S8022

For research use only.

Empagliflozin (BI-10773) is a potent and selective SGLT-2 inhibitor with IC50 of 3.1 nM, exhibits >300-fold selectivity over SGLT-1, 4, 5 and 6. Phase 3.

Empagliflozin (BI 10773)化学構造

CAS No. 864070-44-0

サイズ 価格(税別)
10mM (1mL in DMSO) JPY 13000
JPY 12000
JPY 24800

代表番号: 03-5615-9297|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(15)

製品安全説明書

SGLT阻害剤の選択性比較

相関SGLT製品

生物活性

製品説明 Empagliflozin (BI-10773) is a potent and selective SGLT-2 inhibitor with IC50 of 3.1 nM, exhibits >300-fold selectivity over SGLT-1, 4, 5 and 6. Phase 3.
ターゲット
SGLT2 [1]
3.1 nM
体外試験

Empagliflozin shows >2500-fold selectivity for hSGLT-2 over hSGLT-1 (IC50 8300 nM) and >3500-fold selectivity over hSGLT-4, it exhibits >350-fold selectivity over hSGLT-5 (IC50=1100 nM) and >600-fold selectivity over hSGLT-6. No relevant inhibition of GLUT1 is observed up to 10 μM Empagliflozin. In a kinetic binding experiments, [3H]-empagliflozin displays a high affinity for SGLT-2 with a mean Kd of 57 nM in the absence of glucose, and shows a half-life of [3H]-empagliflozin-binding to SGLT-2 of 59 min in the absence of glucose.Its binding to SGLT-2 is competitive with glucose. [1]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HEK293 M4XsS2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 M4LLW|E2KG2rboO= NVXKfop[UW6qaXLpeIlwdiCxZjDy[YNwdWKrbnHueEBpfW2jbjDTS2xVOiCneIDy[ZN{\WRiaX6gTGVMOjl|IHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IHTlZ5Jm[XOnIHnuJHsyPEOfLVHNS{B2eHSja3WgdJJmcW6ldXLheIVlKG[xcjCxOUBucW6|IH\vcIxwf2WmIHL5JHsyPEOfLVHNS{Bi\GSrdHnvckBidmRibXXhd5Vz\WRiYX\0[ZIhPCCqcoOgZpkhXG:yY3;1cpQhdWW2aH;kMEBKSzVyIE2gNE4xODNzIN88UU4> NGLybJY9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;3e5cv\WKrLnHjMpVsN2OqZX3icE9kd22yb4Xu[H9z\XCxcoTfZ4Fz\C:FSFXNRmwzOTB5OEOwM{c,S2iHTVLMQE9iRg>?
体内試験 High exposure of empagliflozin is achieved in dogs, with plasma concentrations >100-fold above IC50 measured 24 h after administration of 5 mg/kg empagliflozin. The total plasma clearance of empagliflozin in ZDF rat is 43 mL/min/kg, while in dogs is lower at 1.8 mL/min/kg. Cmax of empagliflozin in ZDF rat and dogs is 167 nM and 17254 nM, respectively. [1] Terminal elimination half-life in ZDF rat and dogs is 1.5 h and 6.3 h, respectively. Bioavailability of empagliflozin in ZDF rat is 33.2%, while in dogs is higher at 89.0%. Long-term treatment with empagliflozin, improves glycaemic control and features of metabolic syndrome in diabetic rats. [2]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:[1]
  • [14C]-monosaccharide uptake inhibition experiments:

    Stable cell lines over-expressing hSGLT-1, -2, -4, -5 or -6 or rSGLT-1 or -2 are used for the sodium-dependent monosaccharide transport inhibition assay. Cells are pre-incubated in 200 μL uptake buffer (10 mM HEPES, 137 mM NaCl, 5.4 mM KCl, 2.8 mM CaCl2, 1.2 mM MgCl2, 50 μg/ml Gentamycin, 0.1% BSA) for 25 minutes at 37°C. 10 μM Cytochalasin B and test compound is added at different concentrations 15 minutes before the initiation of the uptake experiment. The uptake reaction is started by the addition of 0.6 μCi [14C]-labelled monosaccharide i.e. [14C]-labelled AMG, glucose, fructose, mannose or myo-inositol, in 0.1 mM AMG (or the respective non-radioactive monosaccharide). After incubation for 60 minutes (hSGLT-5), 90 minutes (hSGLT-4) or 4 hours (hSGLT-2) at 37°C, the cells are washed three times with 300 μL PBS and then lysed in 0.1 N NaOH with intermittent shaking for 5 minutes. The lysate is mixed with 200 μL MicroScint 40 and shaken for 15 minutes and counted for radioactivity in the TopCount NXT. For SGLT-4 and SGLT-5 assays cells are pre-incubated in pre-treatment buffer (uptake buffer containing choline chloride instead of NaCl) for 25 minutes prior to addition of uptake buffer.

細胞試験:[3]
  • 細胞株:HK2 cells (human kidney PTC line)
  • 濃度: ~ 500 nM
  • 反応時間:72 h
  • 実験の流れ:MTS assay
動物試験:[1]
  • 動物モデル:ZDF rats and beagle dogs
  • 投薬量:~2 mL/kg
  • 投与方法:Intravenously or orally

溶解度 (25°C)

体外

体内

左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
15% Captisol
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。

15 mg/mL

化学情報

分子量 450.91
化学式

C23H27ClO7

CAS No. 864070-44-0
Storage 3年 -20°C
2年 -80°C in solvent
Smiles C1COCC1OC2=CC=C(C=C2)CC3=C(C=CC(=C3)C4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)Cl

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

便利ツール

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05350202 Not yet recruiting Drug: Empagliflozin Heart Failure Boehringer Ingelheim November 30 2022 --
NCT05305495 Not yet recruiting Drug: Empagliflozin 25 MG Acute Heart Failure|Chronic Kidney Diseases McGill University Health Centre/Research Institute of the McGill University Health Centre July 2022 Phase 4
NCT05232071 Recruiting Drug: IVA337|Drug: Placebo|Drug: Empagliflozin NASH - Nonalcoholic Steatohepatitis|Diabetes Mellitus Type 2 Inventiva Pharma June 29 2022 Phase 2
NCT05139472 Recruiting Drug: Empagliflozin 10 MG Heart Failure With Preserved Ejection Fraction|Heart Failure Diastolic|Diabetes Mellitus University of Texas Southwestern Medical Center|Boehringer Ingelheim November 9 2021 Phase 3

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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