SGLT

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S1548 Dapagliflozin (BMS-512148) Dapagliflozin は、強力で選択的なhSGLT2阻害剤であり、EC50は1.1 nMで、hSGLT1に対して1200倍の選択性を示します。フェーズ4。
Cell Death Dis, 2025, 16(1):79
Sci Adv, 2025, 11(31):eadu3700
Eur Heart J, 2024, 31:ehae472.
Dapagliflozin-S154801Z0420161101.gif
S8022 BI-10773 (Empagliflozin) Empagliflozinは、IC50が3.1 nMの強力かつ選択的なSGLT-2阻害剤であり、SGLT-1、4、5、6に対して300倍以上の選択性を示します。第3相。
Redox Biol, 2024, 69:103010
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117453
Sci Rep, 2024, 14(1):16459
Empagliflozin-S802201W0220190227.gif
S8103 Sotagliflozin (LX4211) Sotagliflozinは、それぞれ36 nMおよび1.8 nMのIC50を持つ経口デュアルSGLT1/SGLT2阻害剤です。現在、第3相試験中です。
Cell Rep, 2024, 43(2):113675
Front Endocrinol (Lausanne), 2023, 14:1069715
Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1064290
S2343 Phlorizin Phlorizin (Phloridzin) は、ナシ (Pyrus communis)、リンゴ、サクランボなどの果樹の樹皮に含まれるジヒドロカルコンです。Phlorizin は、hSGLT1 および hSGLT2 に対してそれぞれ 300 nM および 39 nM の Ki を持つ非選択的SGLT阻害剤です。Phlorizin はNa+/K+-ATPase阻害剤でもあります。
Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19
J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
Phlorizin-S234301Z0220161110.gif
S2342 Phloretin (RJC 02792) Phloretin (RJC 02792、NSC 407292、Dihydronaringenin) は、リンゴの木の葉に見られるジヒドロカルコンで、糖尿病に有益な効果を示します。
Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896
Food Funct, 2020, 10.1039/d0fo02362k
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
Phloretin-S234201Z0220180503.gif
S5566 Dapagliflozin propanediol monohydrate Dapagliflozin propanediol monohydrate は、ナトリウムグルコース共輸送体 2 (SGLT2) 阻害剤として指定されている経口血糖降下薬に分類されます。
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581
Am J Physiol Renal Physiol, 2019, 316(5):F1078-F1089
S8558 Tofogliflozin(CSG 452) Tofogliflozin (CSG 452)は、hSGLT2およびHsglt1に対してそれぞれ2.9 nMおよび8444 nMのIC50値を有する新規のナトリウム-グルコース共輸送体2(SGLT2)阻害剤です。
S0993 Remogliflozin etabonate (GSK189075) Remogliflozin etabonate (GSK189075) は、ナトリウムグルコース共輸送体 (SGLT2) の経口活性、選択的かつ低親和性阻害剤であり、hSGLT2、rSGLT2、hSGLT1、rSGLT1 に対する Ki 値はそれぞれ 1950 nM、2140 nM、43100 nM、8570 nM です。Remogliflozin etabonate は、げっ歯類モデルにおいて抗糖尿病効果を示します。
S0994 Ipragliflozin L-Proline Ipragliflozin L-Prolineは、経口活性を持つ選択的SGLT2阻害剤であり、ヒトSGLT2、ラットSGLT2、マウスSGLT2に対するIC50値はそれぞれ7.38 nM、6.73 nM、5.64 nMです。
S8637 Ipragliflozin (ASP1941) Ipragliflozin (ASP1941)は、高選択的なナトリウム依存性グルコース共輸送体2 (SGLT2)阻害剤であり、hSGLT2に対するIC50値は7.4 nM、SGLT1に対する選択性は254倍です。
E0910New Swertisin Swertisinは、Swertia japonicaから単離されたC-グルコシルフラボンで、アデノシンA1受容体のアンタゴニストであり、SGLT2の阻害剤です。また、in vitroおよびin vivoの両方でHBsAg、HBeAg、HBV DNAに対して強力な阻害効果を示します。さらに、抗糖尿病、抗炎症、抗酸化作用も示し、糖尿病、炎症、統合失調症、HBV関連疾患の研究において有望な応用が期待されます。
S8938 KGA-2727 KGA-2727は、ヒトSGLT1およびラットSGLT1に対してそれぞれ97.4nMおよび43.5nMのKi値を示す、強力で選択的な高親和性ナトリウムグルコース共輸送体1 (SGLT1)阻害剤です。KGA-2727の選択性比(SGLT2に対するKi/SGLT1に対するKi)は、140(ヒト)および390(ラット)です。KGA-2727はげっ歯類モデルにおいて抗糖尿病効果を示します。
S8939 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Mizagliflozin(KWA 0711)は、ヒトSGLT1に対し27 nMのKi値を持つ、新規で強力かつ選択的なナトリウム依存性グルコース共輸送体1(SGLT1)阻害剤です。Mizagliflozinの選択性比(ヒトSGLT2に対するKi値/ヒトSGLT1に対するKi値)は303です。Mizagliflozinは慢性便秘の改善に役立つ可能性があります。
S5413 Ertugliflozin Ertugliflozin(MK-8835、PF-04971729)は、h-SGLT2に対するIC50値が0.877 nM、h-SGLT1に対しては1000倍高い、強力かつ選択的なナトリウム依存性グルコース共輸送体2阻害剤です。
E0141 Bexagliflozin (EGT1442) Bexagliflozin (EGT1442, EGT-0001442, THR-1442) は、IC50 が 2 nM の強力で選択的なSGLT2阻害剤です。
S4431 Ertugliflozin L-pyroglutamic acid Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) L-pyroglutamic acidは、h-SGLT2に対するIC50が0.877 nMである、ナトリウム依存性グルコース共輸送体2 (SGLT2)の強力で選択的かつ経口活性な阻害剤です。Ertugliflozinは、2型糖尿病の治療の可能性を秘めています。
S1548 Dapagliflozin (BMS-512148) Dapagliflozin は、強力で選択的なhSGLT2阻害剤であり、EC50は1.1 nMで、hSGLT1に対して1200倍の選択性を示します。フェーズ4。
Cell Death Dis, 2025, 16(1):79
Sci Adv, 2025, 11(31):eadu3700
Eur Heart J, 2024, 31:ehae472.
Dapagliflozin-S154801Z0420161101.gif
S8022 BI-10773 (Empagliflozin) Empagliflozinは、IC50が3.1 nMの強力かつ選択的なSGLT-2阻害剤であり、SGLT-1、4、5、6に対して300倍以上の選択性を示します。第3相。
Redox Biol, 2024, 69:103010
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117453
Sci Rep, 2024, 14(1):16459
Empagliflozin-S802201W0220190227.gif
S8103 Sotagliflozin (LX4211) Sotagliflozinは、それぞれ36 nMおよび1.8 nMのIC50を持つ経口デュアルSGLT1/SGLT2阻害剤です。現在、第3相試験中です。
Cell Rep, 2024, 43(2):113675
Front Endocrinol (Lausanne), 2023, 14:1069715
Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1064290
S2343 Phlorizin Phlorizin (Phloridzin) は、ナシ (Pyrus communis)、リンゴ、サクランボなどの果樹の樹皮に含まれるジヒドロカルコンです。Phlorizin は、hSGLT1 および hSGLT2 に対してそれぞれ 300 nM および 39 nM の Ki を持つ非選択的SGLT阻害剤です。Phlorizin はNa+/K+-ATPase阻害剤でもあります。
Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19
J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
Phlorizin-S234301Z0220161110.gif
S2342 Phloretin (RJC 02792) Phloretin (RJC 02792、NSC 407292、Dihydronaringenin) は、リンゴの木の葉に見られるジヒドロカルコンで、糖尿病に有益な効果を示します。
Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896
Food Funct, 2020, 10.1039/d0fo02362k
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
Phloretin-S234201Z0220180503.gif
S5566 Dapagliflozin propanediol monohydrate Dapagliflozin propanediol monohydrate は、ナトリウムグルコース共輸送体 2 (SGLT2) 阻害剤として指定されている経口血糖降下薬に分類されます。
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581
Am J Physiol Renal Physiol, 2019, 316(5):F1078-F1089
S8558 Tofogliflozin(CSG 452) Tofogliflozin (CSG 452)は、hSGLT2およびHsglt1に対してそれぞれ2.9 nMおよび8444 nMのIC50値を有する新規のナトリウム-グルコース共輸送体2(SGLT2)阻害剤です。
S0993 Remogliflozin etabonate (GSK189075) Remogliflozin etabonate (GSK189075) は、ナトリウムグルコース共輸送体 (SGLT2) の経口活性、選択的かつ低親和性阻害剤であり、hSGLT2、rSGLT2、hSGLT1、rSGLT1 に対する Ki 値はそれぞれ 1950 nM、2140 nM、43100 nM、8570 nM です。Remogliflozin etabonate は、げっ歯類モデルにおいて抗糖尿病効果を示します。
S0994 Ipragliflozin L-Proline Ipragliflozin L-Prolineは、経口活性を持つ選択的SGLT2阻害剤であり、ヒトSGLT2、ラットSGLT2、マウスSGLT2に対するIC50値はそれぞれ7.38 nM、6.73 nM、5.64 nMです。
S8637 Ipragliflozin (ASP1941) Ipragliflozin (ASP1941)は、高選択的なナトリウム依存性グルコース共輸送体2 (SGLT2)阻害剤であり、hSGLT2に対するIC50値は7.4 nM、SGLT1に対する選択性は254倍です。
E0910New Swertisin Swertisinは、Swertia japonicaから単離されたC-グルコシルフラボンで、アデノシンA1受容体のアンタゴニストであり、SGLT2の阻害剤です。また、in vitroおよびin vivoの両方でHBsAg、HBeAg、HBV DNAに対して強力な阻害効果を示します。さらに、抗糖尿病、抗炎症、抗酸化作用も示し、糖尿病、炎症、統合失調症、HBV関連疾患の研究において有望な応用が期待されます。
S8938 KGA-2727 KGA-2727は、ヒトSGLT1およびラットSGLT1に対してそれぞれ97.4nMおよび43.5nMのKi値を示す、強力で選択的な高親和性ナトリウムグルコース共輸送体1 (SGLT1)阻害剤です。KGA-2727の選択性比(SGLT2に対するKi/SGLT1に対するKi)は、140(ヒト)および390(ラット)です。KGA-2727はげっ歯類モデルにおいて抗糖尿病効果を示します。
S8939 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Mizagliflozin(KWA 0711)は、ヒトSGLT1に対し27 nMのKi値を持つ、新規で強力かつ選択的なナトリウム依存性グルコース共輸送体1(SGLT1)阻害剤です。Mizagliflozinの選択性比(ヒトSGLT2に対するKi値/ヒトSGLT1に対するKi値)は303です。Mizagliflozinは慢性便秘の改善に役立つ可能性があります。
S5413 Ertugliflozin Ertugliflozin(MK-8835、PF-04971729)は、h-SGLT2に対するIC50値が0.877 nM、h-SGLT1に対しては1000倍高い、強力かつ選択的なナトリウム依存性グルコース共輸送体2阻害剤です。
E0141 Bexagliflozin (EGT1442) Bexagliflozin (EGT1442, EGT-0001442, THR-1442) は、IC50 が 2 nM の強力で選択的なSGLT2阻害剤です。
S4431 Ertugliflozin L-pyroglutamic acid Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) L-pyroglutamic acidは、h-SGLT2に対するIC50が0.877 nMである、ナトリウム依存性グルコース共輸送体2 (SGLT2)の強力で選択的かつ経口活性な阻害剤です。Ertugliflozinは、2型糖尿病の治療の可能性を秘めています。
E0910New Swertisin Swertisinは、Swertia japonicaから単離されたC-グルコシルフラボンで、アデノシンA1受容体のアンタゴニストであり、SGLT2の阻害剤です。また、in vitroおよびin vivoの両方でHBsAg、HBeAg、HBV DNAに対して強力な阻害効果を示します。さらに、抗糖尿病、抗炎症、抗酸化作用も示し、糖尿病、炎症、統合失調症、HBV関連疾患の研究において有望な応用が期待されます。

SGLTシグナル伝達経路