Mizagliflozin

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS8939 別名：KWA 0711

CAS No. 666843-10-3

Mizagliflozin is a novel, potent, selective sodium glucose co-transporter 1 (SGLT1) inhibitor with Ki of 27 nM for human SGLT1. The selectivity ratio (Ki value for human SGLT2/Ki value for human SGLT1) of mizagliflozin is 303. Mizagliflozin shows the potential use for the amelioration of chronic constipation.

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価格(税別)

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5mg	JPY 40800	あり
25mg	JPY 131100	あり

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製品安全説明書

SGLT阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

ターゲット

human SGLT1 ^[1]
(Cell-free assay)

27 nM(Ki)

体外試験

Mizagliflozin's inhibitory activity against SGLTs is evaluated by an in vitro assay of cells transiently expressing SGLTs. Mizagliflozin potently inhibits human SGLT1 in a highly selective manner.^[1].

体内試験

The oral administration of Mizagliflozin increased fecal wet weight in a dog model of loperamide-induced constipation and a rat model of low-fiber-diet-induced constipation.^[1].

お薦めの試験操作（参考用のみ）

細胞試験： ^[1]	- 合併細胞株： COS-7 cells 濃度： 0-1 μM, 0-30 μM 反応時間： 1 h 実験の流れ： COS-7 cells are transiently transfected with a plasmid expressing human SGLT1 or SGLT2 by using Lipofectamine 2000. Two days after the transfection, the cells are incubated in an uptake buffer containing Mizagliflozin and 14C-labeled AMG at 37 ℃ for 1 h. The cells are then washed and their radioactivity is measured using Topcount. In this experiment, concentrations of 0.3 mM AMG and 1 mM AMG in the uptake buffer are used to calculate Ki values. (参考用のみ)
動物試験： ^[1]	- 合併動物モデル： Male Wistar rats, male Beagle dogs 投薬量： 2 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg, 160 mg/kg 投与方法： Oral gavage (参考用のみ)

細胞試験：

^[1]

- 合併

細胞株： COS-7 cells
濃度： 0-1 μM, 0-30 μM
反応時間： 1 h
実験の流れ：
COS-7 cells are transiently transfected with a plasmid expressing human SGLT1 or SGLT2 by using Lipofectamine 2000. Two days after the transfection, the cells are incubated in an uptake buffer containing Mizagliflozin and 14C-labeled AMG at 37 ℃ for 1 h. The cells are then washed and their radioactivity is measured using Topcount. In this experiment, concentrations of 0.3 mM AMG and 1 mM AMG in the uptake buffer are used to calculate Ki values.

(参考用のみ)

動物試験：

^[1]

- 合併

動物モデル： Male Wistar rats, male Beagle dogs
投薬量： 2 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg, 160 mg/kg
投与方法： Oral gavage
(参考用のみ)

参考

[1] Inoue T, et al. Eur J Pharmacol. 2017 Jul 5;806:25-31.

溶解度 (25°C)

体外	DMSO	100 mg/mL (177.09 mM)
	Water	100 mg/mL (177.09 mM)
	Ethanol	100 mg/mL (177.09 mM)

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量	564.67
化学式	C₂₈H₄₄N₄O₈
CAS No.	666843-10-3
Storage	3 years-20°C powder 2 years-80°C in solvent
別名	KWA 0711
Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)OCCCNCC(C)(C)C(=O)N)CC2=C(NN=C2OC3C(C(C(C(O3)CO)O)O)O)C(C)C

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量

mg/kg

動物平均体重

投与体積（動物毎）

動物数

匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO+ % + % Tween 80+ % ddH₂O

計算リセット

計算結果:

投与溶媒濃度： mg/ml；

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL，注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。）

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

便利ツール

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

質量

濃度

体積

分子量
=

×

×

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA（製品ページで利用可能な）。

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます：

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます：C1V1 = C2V2 ( 入力出力 )

C1

V1

C2

V2
×

=

×

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA（オンラインで利用できる）で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

連続希釈剤
初めの濃度：
稀釈倍数：

計算結果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください：

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

SGLTシグナル伝達経路

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研究分野別

製品類型

Mizagliflozin

製品安全説明書

SGLT阻害剤の選択性比較

生物活性

お薦めの試験操作（参考用のみ）

参考

溶解度 (25°C)

化学情報

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

便利ツール

モル濃度計算器

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

希釈計算器

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

連続希釈計算器方程式

連続希釈剤

計算結果

分子量计算器

総分子量：g/mol

モル濃度計算器

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