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Remogliflozin etabonate (GSK189075)

Remogliflozin etabonate (GSK189075) は、ナトリウムグルコース共輸送体 (SGLT2) の経口活性、選択的かつ低親和性阻害剤であり、hSGLT2、rSGLT2、hSGLT1、rSGLT1 に対する Ki 値はそれぞれ 1950 nM、2140 nM、43100 nM、8570 nM です。Remogliflozin etabonate は、げっ歯類モデルにおいて抗糖尿病効果を示します。

Remogliflozin etabonate (GSK189075)化学構造

CAS No. 442201-24-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 99400 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S099301 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 25 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.67%
99.67

Remogliflozin etabonate (GSK189075)関連製品

シグナル伝達経路

SGLT Signaling Pathways

SGLTシグナル伝達経路

SGLT阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Remogliflozin etabonate (GSK189075) は、ナトリウムグルコース共輸送体 (SGLT2) の経口活性、選択的かつ低親和性阻害剤であり、hSGLT2、rSGLT2、hSGLT1、rSGLT1 に対する Ki 値はそれぞれ 1950 nM、2140 nM、43100 nM、8570 nM です。Remogliflozin etabonate は、げっ歯類モデルにおいて抗糖尿病効果を示します。
Targets
hSGLT2
(Cell-free assay)		 rSGLT2
(Cell-free assay)		 rSGLT1
(Cell-free assay)		 hSGLT1
(Cell-free assay)
1950 nM(Ki) 2140 nM(Ki) 8570 nM(Ki) 43100 nM(Ki)
In Vitro
In vitro

As a prodrug based on benzylpyrazole glucoside, remogliflozin etabonate (GSK189075) is metabolized to its active form, remogliflozin, which is a potent and highly selective SGLT2 inhibitor by examining COS-7 cells transiently expressing either high-affinity sodium glucose cotransporter (SGLT1) or SGLT2.
細胞実験 細胞株 COS-7 cells
濃度 --
反応時間 --
実験の流れ

--
In Vivo
In Vivo

Remogliflozin etabonate (GSK189075) exhibits antidiabetic efficacy in several rodent models, suggesting that it may be a new and useful drug for the treatment of diabetes.
動物実験 動物モデル male db/db Mice, high-fat diet-fed GK rats
投与量 5 ml/kg for db/db mice, 0.01, 0.03, or 0.1% for high-fat diet-fed GK rats
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00575159 Completed
Diabetes Mellitus Type 1
GlaxoSmithKline
 March 31 2008 Phase 2
NCT00625859 Completed
Diabetes Mellitus Type 2
GlaxoSmithKline
 January 16 2008 Phase 1
NCT00532610 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus|Diabetes Mellitus Type 2
GlaxoSmithKline
 September 2007 Phase 1
NCT00501930 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus|Diabetes Mellitus Type 2
GlaxoSmithKline
 April 2007 Phase 1
NCT00501397 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus|Diabetes Mellitus Type 2
GlaxoSmithKline
 February 2007 Phase 1
NCT00376038 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus|Diabetes Mellitus Type 2
GlaxoSmithKline
 August 2006 Phase 1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18583547/

化学情報

分子量 522.59 化学式

C26H38N2O9
CAS No. 442201-24-3 SDF --
Smiles CCOC(=O)OCC1C(C(C(C(O1)OC2=NN(C(=C2CC3=CC=C(C=C3)OC(C)C)C)C(C)C)O)O)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (191.35 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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