KGA-2727

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS8938

KGA-2727化学構造

CAS No. 666842-36-0

KGA-2727 is a potent, selective, high-affinity inhibitor of sodium glucose cotransporter 1 (SGLT1) with Ki of 97.4 nM and 43.5 nM for human SGLT1 and rat SGLT1, respectively. The selectivity ratios (Ki for SGLT2/Ki for SGLT1) of KGA-2727 are 140 (human) and 390 (rat). KGA-2727 exhibits antidiabetic efficacy in rodent models.

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製品安全説明書

SGLT阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 KGA-2727 is a potent, selective, high-affinity inhibitor of sodium glucose cotransporter 1 (SGLT1) with Ki of 97.4 nM and 43.5 nM for human SGLT1 and rat SGLT1, respectively. The selectivity ratios (Ki for SGLT2/Ki for SGLT1) of KGA-2727 are 140 (human) and 390 (rat). KGA-2727 exhibits antidiabetic efficacy in rodent models.
ターゲット
rat SGLT1 [1]
(Cell-free assay)
human SGLT1 [1]
(Cell-free assay)
43.5 nM(Ki) 97.4 nM(Ki)
体外試験

KGA-2727 inhibits SGLT1 potently and highly selectively in an in vitro assay using cells transiently expressing recombinant SGLTs.[1].

体内試験

In a small intestine closed loop absorption test with normal rats, KGA-2727 inhibits the absorption of glucose but not that of fructose. In the oral glucose tolerance test with streptozotocininduced diabetic rats, KGA-2727 attenuats the elevation of plasma glucose after glucose loading, indicating that KGA-2727 improves postprandial hyperglycemia. In Zucker diabetic fatty (ZDF) rats, chronic treatments with KGA-2727 reduces the levels of plasma glucose and glycated hemoglobin. Furthermore, KGA-2727 preserves glucose-stimulated insulin secretion and reduces urinary glucose excretion with improved morphological changes of pancreatic islets and renal distal tubules in ZDF rats. In addition, the chronic treatment with KGA-2727 increases the level of glucagon-like peptide-1 in the portal vein.[1].

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験:

[1]

- 合併
  • 細胞株: COS-7 cells
  • 濃度: 0-1 μM, 0-100 μM
  • 反応時間: --
  • 実験の流れ:

    For the AMG uptake experiment, COS-7 cells are seeded into a 96-well collagen-coated culture plate at a density of 5 × 104 cells/well in Dulbecco’s modified Eagle’s medium containing 10% fetal bovine serum. After 4 h, each plasmid is transfected into COS-7 cells using Lipofectamine 2000 and the cells are used 2 days after transfection. In this experiment, AMG uptake at 0.3 or 1 mM is measured in the presence of various concentrations of KGA-2727 to calculate Ki values.


    (参考用のみ)
動物試験:

[1]

- 合併
  • 動物モデル: Male Wistar, Zucker diabetic fatty (ZDF) fa/fa (ZDF/Gmi Crl-fa/fa), and ZDF-lean (ZDF/Gmi Crl-lean) rats
  • 投薬量: 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg
  • 投与方法: Oral gavage
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (186.35 mM)
Water 100 mg/mL (186.35 mM)
Ethanol ''45 mg/mL ''45

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 536.62
化学式

C26H40N4O8

CAS No. 666842-36-0
Storage powder
in solvent
別名 N/A
Smiles CC1=C(C=CC(=C1)OCCCNCCC(=O)N)CC2=C(NN=C2OC3C(C(C(C(O3)CO)O)O)O)C(C)C

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

SGLTシグナル伝達経路

相関SGLT製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID