ホームページ Endocrinology & Hormones Mineralocorticoid Receptor antagonist Finerenone For research use only.

Finerenone

別名：FIN, BAY 94-8862

Finerenone (FIN, BAY 94-8862) is a highly selective and orally available nonsteroidal antagonist of mineralocorticoid receptor (MR) with IC50 of 18 nM. Finerenone has the potential for cardiorenal diseases research, such as type 2 diabetes mellitus and chronic kidney disease.

Finerenone化学構造

CAS No. 1050477-31-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22300 国内在庫あり
JPY 67000 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 145500 国内在庫なし(納期7~10日)
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 Finerenone (FIN, BAY 94-8862) is a highly selective and orally available nonsteroidal antagonist of mineralocorticoid receptor (MR) with IC50 of 18 nM. Finerenone has the potential for cardiorenal diseases research, such as type 2 diabetes mellitus and chronic kidney disease.
Targets
MR [1]
(Cell-free assay)
18 nM
In Vitro
In vitro

In vitro, Finerenone dose-dependently reduces aldosterone-induced smooth muscle cell (SMC) proliferation and prevents aldosteroneinduced endothelial cell (EC) apoptosis. Finerenone significantly reduces apoptosis of ECs and simultaneously attenuates SMC proliferation, resulting in accelerated endothelial healing and reduced neointima formation of the injured vessels.[2]
細胞実験 細胞株 Human coronary artery smooth muscle cells (SMC), human umbilical vein endothelial cells (EC)
濃度 1 nM, 10 nM
反応時間 24 h
実験の流れ

Cells are incubated with aldosterone with or without finerenone for 24 hours after 24 hours of serum-starvation for the assessment of cell proliferation and apoptosis. Immediately prior to the addition of aldosterone, cells are preincubated with finerenone or vehicle for 30 minutes.
In Vivo
In Vivo

Finerenone improves endothelial dysfunction through an enhancement in NO bioavailability and a decrease in superoxide anion levels due to an upregulation in SOD activity. This is associated with an increase in renal SOD activity and a reduction of albuminuria.[1]
動物実験 動物モデル 12-week-old MWF, aged-matched normoalbuminuric Wistar rats
投与量 10 mg/kg
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06059664 Not yet recruiting
Kidney Transplant; Complications
University of North Carolina Chapel Hill|Bayer
 November 1 2023 Phase 2
NCT06116591 Recruiting
Healthy Participants
Pfizer
 November 8 2023 Phase 2

化学情報

分子量 378.42 化学式

C21H22N4O3
CAS No. 1050477-31-0 SDF --
Smiles CCOC1=NC=C(C)C2=C1C(C3=CC=C(C=C3OC)C#N)C(=C(C)N2)C(N)=O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 76 mg/mL ( (200.83 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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