IKE(Imidazole ketone erastin)

別名：PUN30119

製品コード：S8877 純度：99.51%

IKE(Imidazole ketone erastin) is a potent, selective, and metabolically stable system xc– inhibitor and inducer of ferroptosis.

CAS No. 1801530-11-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 44500	国内在庫あり
2mg	JPY 26500	国内在庫あり
5mg	JPY 38500	国内在庫あり
25mg	JPY 115500	国内在庫なし(納期7~10日)
100mg	JPY 190500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 445500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（19）

製品安全説明書

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99.51

IKE(Imidazole ketone erastin)と併用されることが多い化合物

Sorafenib

Imidazole ketone erastin and Sorafenib combination promote the inhibitory effect of radiation on tumor growth in a xenografted mouse model of sarcoma.

Chen Z, et al. Cell Death Dis. 2023 Jul 24;14(7):460.

Temsirolimus

Imidazole ketone erastin and Temsirolimus combination result in dramatic tumor regression in prostate cancer (PCa) xenograft mouse model.

Zhao S, et al. Cancer Cell Int. 2021 Dec 18;21(1):676.

Vitamin C

Imidazole ketone erastin and Vitamin C combination synergistically induce ferroptosis in PaTu8988/BxPC3/PANC1/H6C7/MEF pancreatic cancer (PC) cells.

Liu Y, et al. Oxid Med Cell Longev. 2022 Jul 19;2022:5361241.

Rapamycin (Sirolimus)

Imidazole ketone erastin and Rapamycin induce cell death in acute lymphoblastic leukemia (ALL) cell lines Jurkat/CCRF-CEM/CEM/C1/Nalm6/Sup-B15/THP-1/HL-60.

Zhu T, et al. Front Cell Dev Biol. 2021 Nov 15;9:740884.

Glecaprevir

Imidazole ketone erastin and Glecaprevir combination improve antiviral suppression by the direct-acting antiviral (DAA) in vivo.

Yamane D, et al. Cell Chem Biol. 2022 May 19;29(5):799-810.e4.

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Ferroptosis阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報	PMID
HT1080	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human HT1080 cells after 48 hrs by alamar blue assay, GI50 = 0.314 μM.	26231156
CCF-STTG1	Function assay	2 hrs	Inhibition of Xct in human CCF-STTG1 cells assessed as glutamate release after 2 hrs by fluorometry, IC50 = 0.03 μM.	26231156
BJeLR	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human RAS-G12V overexpressing BJeLR cells after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 0.003 μM.	26231156
DRD	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human RAS-G12V overexpressing DRD cells after 48 hrs by alamar blue assay	26231156
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生物活性

製品説明

IKE(Imidazole ketone erastin) is a potent, selective, and metabolically stable system xc– inhibitor and inducer of ferroptosis.

Targets

Ferroptosis ^[1]

system xc– ^[1]

In Vitro
In vitro	Imidazole ketone erastin (IKE) is an erastin analog with nanomolar potency, high metabolic stability, and intermediate water solubility. Its treatment potently reduces DLBCL cell number^[1].
細胞実験	細胞株	DLBCL cell line
	濃度	0-100 μM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	DLBCL cells are plated at 10,000 cells per well in white 384-well plates (32 μL per well) in technical duplicates and incubated overnight. The cells are then treated with 8 μL medium containing a two-fold dilution series of vehicle (DMSO), IKE (starting from 100 μM) with or without Fer-1 (starting from 200 μM). After 24 h incubation, 40 μL of 50% CellTiter-Glo / 50% cell culture medium is added to each well and incubated at room temperature with shaking for 15 min. Luminescence is measured. All cell viability data are normalized to the DMSO vehicle condition. Experiments are performed three independent times with different passages for each cell line. From these data, dose-response curves and IC50 values are computed.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Growth inhibition assay	Cell viability		30799221

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT01555008	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus\|Renal Impairment	Lexicon Pharmaceuticals	March 2012	Phase 1
NCT04545450	Completed	Transgenderism\|Hypogonadism	Unita Complessa di Ostetricia e Ginecologia	November 4 2008	Phase 3

参考
[1] Zhang Y, et al. Cell Chem Biol. 2019, 26(5):623-633.e9.

参考

[1] Zhang Y, et al. Cell Chem Biol. 2019, 26(5):623-633.e9.

化学情報

分子量	655.14	化学式	C₃₅H₃₅ClN₆O₅
CAS No.	1801530-11-9	SDF	--
Smiles	CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C(=O)CN2C=CN=C2)N3C(=NC4=CC=CC=C4C3=O)CN5CCN(CC5)C(=O)COC6=CC=C(C=C6)Cl
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (152.63 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.					投与溶液組成計算機
	Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.35mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.	投与溶液組成計算機
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5.0mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil	5.0mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):