| S1166 |
Cisplatin
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シスプラチン (Cisplatin (NSC 119875, Cisplatinum, cis-diamminedichloroplatinum II, CDDP, cis DDP, DDP)) は無機白金錯体であり、腫瘍細胞中において DNA 付加物を形成することにより DNA 合成を阻害する能力を有します。シスプラチンはフェロトーシス (ferroptosis) を活性化し、オートファジー (autophagy) を誘導します。溶液は都度調製してください。Solutions are unstable and should be fresh-prepared.DMSO is not recommended to dissolve platinum-based drugs, which can easily lead to drug inactivation. |
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Cell, 2025, S0092-8674(25)00291-0
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Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5
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Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6
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| S7243 |
Ferrostatin-1 (Fer-1)
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Fer-1 (Ferrostatin-1) は、フェロトーシスの強力かつ選択的な阻害剤であり、EC50 は 60 nM です。 |
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Exp Cell Res, 2026, 454(2):114847
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Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
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Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00329-0
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| S7397 |
Sorafenib (BAY 43-9006)
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Sorafenib は、細胞を含まないアッセイで Raf-1 および B-Raf のマルチキナーゼ阻害剤であり、それぞれ 6 nM および 22 nM の IC50 を示します。Sorafenib は、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3 および c-KIT をそれぞれ 90 nM、20 nM、57 nM、59 nM および 68 nM の IC50 で阻害します。Sorafenib は、抗腫瘍活性を持つ autophagy と apoptosis を誘導し、ferroptosis を活性化します。 |
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Mol Cancer, 2025, 24(1):34
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Nat Commun, 2025, 16(1):509
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(30):e04372
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| S2111 |
Lapatinib (GW572016)
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Lapatinib は、in vitro アッセイにおいて 10.8 nM および 9.2 nM の IC50 を持つ強力な EGFR および ErbB2 阻害剤です。Lapatinib は Ferroptosis と Autophagic cell death を誘導します。 |
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Nat Genet, 2025, 57(6):1452-1462
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Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0605
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Nat Cancer, 2025, 6(1):67-85
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| S7242 |
Erastin
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Erastinは、ミトコンドリアVDACに作用することでフェロトーシスを活性化し、RAS癌遺伝子を持つ腫瘍細胞に選択性を示します。ソリューションは不安定なため、使用直前に調製する必要があります。 |
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Exp Cell Res, 2026, 454(1):114825
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1
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Cell, 2025, S0092-8674(25)00751-2
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| S8155 |
RSL3
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RSL3 ((1S,3R)-RSL3) は、VDAC非依存的にferroptosisを活性化し、RAS癌遺伝子を持つ腫瘍細胞に選択性を示します。RSL3はGPX4に結合して不活性化し、それによりGPX4が制御するferroptosisを媒介します。 |
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Rockefeller University Digital Commons @ RU, 221, 670
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Exp Cell Res, 2026, 454(1):114825
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5
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| S7699 |
Liproxstatin-1
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Liproxstatin-1は、IC50が22 nMの強力な強誘電性阻害剤です。 |
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Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
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Kidney Int, 2025, 107(6):1037-1050
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Nat Commun, 2025, 16(1):509
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| S1040 |
Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006)
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Sorafenib tosylateは、無細胞アッセイにおいてIC50がそれぞれ6 nMおよび22 nMのRaf-1およびB-Rafのマルチキナーゼ阻害剤です。Sorafenib Tosylateは、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3、およびc-KITをそれぞれ90 nM、20 nM、57 nM、59 nM、および68 nMのIC50で阻害します。Sorafenib Tosylateは、抗腫瘍活性を伴うautophagyとapoptosisを誘導し、ferroptosisを活性化します。 |
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Int J Oncol, 2025, 67(3)72
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Nature, 2024, 629(8013):927-936
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Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):238
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| S1623 |
N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine)
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Acetylcysteine (N-acetyl-l-cysteine, NAC,N-acetylcysteine)は、プロテアソーム阻害剤の活性を阻害するROS(活性酸素種)阻害剤です。また、腫瘍壊死因子産生阻害剤でもあります。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)は、IκBキナーゼの阻害を介してTNF誘導性のNF-κB活性化を抑制します。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)は、ミトコンドリア依存性経路を介してapoptosisを誘導します。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)は、ferroptosisとvirus replicationを阻害します。溶液は不安定なので、新鮮に調製する必要があります。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
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J Exp Med, 2025, 222(3)e20241248
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e06150
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| S1077 |
SB202190
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SB202190は、細胞を含まないアッセイで50 nM/100 nMのIC50を持つ、p38α/βを標的とする強力なp38 MAPK阻害剤で、in vivoでのSAPK2a/p38の潜在的な役割を調査するためにSB 203580の代わりに使用されることがあります。SB202190は、Autophagyとヘムオキシゲナーゼ-1の誘導を介して内皮細胞のApoptosisを阻害します。SB202190は、Erastin依存性のFerroptosisを有意に抑制します。 |
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Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00271-5
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Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277
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Nat Metab, 2025, 7(10):2018-2032
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| S8790 |
ML385
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ML385は、IC50が1.9 μMの新規かつ特異的なNRF2阻害剤です。NRF2の下流の標的遺伝子発現を阻害します。NRF2は、いくつかのフェロトーシスおよび脂質過酸化関連タンパク質の活性を調節します。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):323
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Redox Biol, 2025, 84:103657
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EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00293-5
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| S1007 |
Roxadustat (FG-4592)
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Roxadustat (FG-4592) は、無細胞アッセイにおけるHIF-αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤であり、HIF-2 を安定化させ、EPO 産生を誘導します。Roxadustat は、RSL3 誘発ferroptosisを増強します。フェーズ 3。 |
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Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6
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Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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| S5742 |
Deferoxamine mesylate
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Deferoxamine mesylateは、鉄錯体を形成しキレート剤として使用されるDeferoxamineのメシル酸塩です。Deferoxamineは、HIF-1αの発現を安定させ、in vitroでの低酸素および高血糖状態におけるHIF-1αの転写活性を改善するフェロトーシス阻害剤です。Deferoxamineは、βアミロイド(Aβ)の沈着を減少し、オートファジーを誘導します。沈殿が発生する可能性があるため、生理食塩水またはPBSでストック溶液を調製しないでください。 |
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Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00132-1
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Nat Commun, 2025, 16(1):4919
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Nat Commun, 2025, 16(1):6617
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| S1792 |
Simvastatin (MK-733)
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Simvastatinは、in vitroアッセイにおいてKiが0.1~0.2 nMのHMG-CoA reductaseの競合阻害剤です。Simvastatinはferroptosis、mitophagy、autophagy、およびapoptosisを誘導します。 |
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Nat Metab, 2025, 7(10):2018-2032
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Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
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J Clin Invest, 2025, e190215
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| S2556 |
Rosiglitazone (BRL 49653)
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Rosiglitazoneは、ラット、3T3-L1、ヒト脂肪細胞に対してそれぞれ12、4、9 nMのIC50を持つ強力な血糖降下薬であり、強力なチアゾリジンジオン系インスリン感受性向上薬です。RosiglitazoneはPPAR-gammaの純粋なリガンドであり、PPAR-alpha結合作用はありません。RosiglitazoneはTRP channelsを調節し、autophagyを誘導します。Rosiglitazoneはferroptosisを予防します。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394
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Nat Commun, 2025, 16(1):6241
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Lab Invest, 2025, 105(4):104103
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| S7171 |
Setanaxib (GKT137831)
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Setanaxib (GKT137831, GKT831)は、それぞれ110 nMおよび140 nMのKiを持つ、強力なデュアルNADPHオキシダーゼNOX1/NOX4阻害剤です。GKT137831による治療は、活性酸素種(ROS)の産生を抑制します。GKT137831はフェロトーシスを部分的に阻害します。 |
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Immunity, 2025, S1074-7613(25)00069-X
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Int J Biol Sci, 2025, 21(5):2313-2329
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Immunity, 2024, 57(1):52-67.e10
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| S7309 |
BAY 87-2243
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BAY 87-2243 は、強力かつ選択的な低酸素誘導因子-1 (HIF-1) 阻害剤です。BAY 87-2243 はミトコンドリア複合体 I 活性を阻害し、それによってマイトファジー依存性の ROS 増加を引き起こし、ネクロプトーシスとフェロトーシスを誘発します。BAY 87-2243 は抗腫瘍活性を発揮します。第1相。 |
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Cancer Sci, 2025, 116(8):2113-2124
-
Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70102
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Hum Reprod Open, 2024, 2024(1):hoae002
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| S1848 |
Curcumin
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Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, ウコン色素) は、ショウガ科 (Zingiberaceae) に属する人気のインドスパイスであるウコンの主要なクルクミノイドです。p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) および Histone deacetylase (HDAC) の阻害剤であり、Nrf2 pathway を活性化し、NF-κB の活性化を抑制します。Curcumin は抗腫瘍活性を伴うマイトファジー、autophagy、apoptosis、および細胞周期停止を誘導します。Curcumin は、Ferroptosis を介した細胞死を減少させることにより、横紋筋融解症に関連する腎臓損傷を軽減します。Curcumin は、influenza virus、hepatitis C virus、HIV など、さまざまなヒト病原体に対して抗感染特性を示します。 |
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J Biol Chem, 2025, 301(7):110305
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Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668
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BMC Immunol, 2025, 26(1):67
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| S8877 |
Imidazole Ketone Erastin (IKE)
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IKE(Imidazole ketone erastin)は、強力かつ選択的で、代謝的に安定なsystem xc–阻害剤であり、フェロトーシスの誘導剤でもあります。 |
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Cell, 2025, S0092-8674(25)00406-4
-
Nat Cell Biol, 2025, 27(6):902-917
-
Nat Metab, 2025, 7(9):1851-1870
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| S8661 |
CA3 (CIL56)
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CA3(CIL56)は、YAP1/Tead転写活性に対して強力な阻害効果を示し、主にYAP1高発現および治療抵抗性の食道腺がん細胞を標的とします。これらの細胞はCSC特性を備えています。CA3(CIL56)は、フェロトーシスと鉄依存性活性酸素種(ROS)を誘導します。 |
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Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
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Viruses, 2025, 17(3)400
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Sci Rep, 2025, 15(1):26968
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| S8078 |
Bardoxolone Methyl (RTA 402)
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Bardoxolone Methyl(RTA 402、TP-155、NSC 713200、CDDO Methyl Ester、CDDO-Me)は、強力なプロアポトーシスおよび抗炎症活性を示すIKK阻害剤であり、強力なNrf2活性化剤およびnuclear factor-κB (NF-κB)阻害剤でもあります。Bardoxolone Methylはferroptosisを無効にします。Bardoxolone methylは癌細胞においてapoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
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J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
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Redox Biol, 2025, 87:103885
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Research (Wash D C), 2025, 8:0980
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| S8254 |
FIN56
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FIN56は、フェロトーシスの特異的誘導剤です。 |
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Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
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Nat Commun, 2025, 16(1):2597
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Mol Cell, 2025, 85(18):3474-3485.e5
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| S2505 |
Rosiglitazone maleate
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チアゾリジンジオン系血糖降下薬のメンバーであるRosiglitazone maleateは、IC50が42 nMのペルオキシソーム増殖因子活性化受容体-γ(PPAR-γ)の高親和性選択的アゴニストです。Rosiglitazone maleateはTRP channelsも調節し、autophagyを誘導します。ロシグリタゾンはferroptosisを予防します。 |
-
Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547
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Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
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Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
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| S3031 |
Linagliptin (GSK2118436)
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Linagliptin (GSK2118436)は、IC50が1 nMの非常に強力で選択的なDPP-4阻害剤であり、DPP-2、DPP-8、DPP-9などの他のジペプチジルペプチダーゼよりもDPP-4に対して10,000倍高い選択性を示します。Linagliptinは、2型糖尿病モデルにおいて糸球体オートファジーを活性化します。DPP4はTP53欠損CRC細胞のフェロトーシスを媒介します。 |
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08588-w
-
Int J Biol Macromol, 2025, 330(Pt 3):148150
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Arthritis Res Ther, 2025, 27(1):40
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| S0788 |
ML-210
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ML-210 (CID 49766530) は、EC50が0.04 µMである細胞性グルタチオンペルオキシダーゼ4(GPX4)の選択的共有結合阻害剤であり、フェロトーシスを誘導します。 ML-210は、変異型RASを発現するように誘導された細胞を選択的に殺すことができます。 ML-210は抗がん活性を示します。 |
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09709-1
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):564
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):614
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| S1576 |
Sulfasalazine
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Sulfasalazineはメサラジンのスルファ誘導体であり、抗炎症剤として腸疾患や関節リウマチの治療に用いられます。Sulfasalazineはnuclear factor kappa B (NF-κB)、TGF-β、およびCOX-2の強力かつ特異的な阻害剤です。Sulfasalazineはferroptosis、apoptosis、およびautophagyを誘発します。 |
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Med Oncol, 2024, 41(8):188
-
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(20):e2300517
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(36):e2117396119
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| S1712 |
Deferasirox (ICL670)
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Deferasirox は鉄キレーターであり、Cytochrome P450 3A4 誘導剤、Cytochrome P450 2C8 阻害剤、およびCytochrome P450 1A2 阻害剤でもあります。Deferasirox 誘発性の鉄枯渇は、BclxL のダウンレギュレーションと細胞死を促進します。 |
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Front Immunol, 2025, 16:1502094
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Elife, 2023, 12RP88745
-
J Transl Med, 2023, 21(1):50
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| S4452 |
ML162
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ML162は、細胞リン脂質グルタチオンペルオキシダーゼ(GPX-4)の共有結合性阻害剤であり、フェロトーシスを誘発します。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):1982
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00045-1
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):614
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| S2046 |
Pioglitazone HCl
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Pioglitazone HCl(AD-4833、U-72107E)は、cytochrome P450 (CYP)2C8およびCYP3A4酵素の阻害剤です。Pioglitazone HClは、CYP2C8、CYP3A4、CYP2C9をそれぞれ1.7 μM、11.8 μM、32.1 μMのKi値で阻害します。Pioglitazone HClはまた、ヒトPPARγおよびマウスPPARγに対してそれぞれ0.93 μMおよび0.99 μMのEC50値を持つ選択的なperoxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ)アゴニストでもあります。Pioglitazone HClは、ミトコンドリアの鉄取り込み、脂質過酸化、およびそれに続くferroptosisを阻害します。 |
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J Transl Med, 2024, 22(1):593
-
Commun Biol, 2022, 5(1):231
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J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3
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| S1443 |
Zileuton
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ジロートンは、経口活性型の5-lipoxygenase阻害薬であり、ロイコトリエン(LTB4、LTC4、LTD4、LTE4)の生成を阻害し、喘息の症状軽減に用いられます。ジロートンはapoptosisを誘導する一方で、ferroptosisを阻害します。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):8663
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J Transl Med, 2023, 21(1):923
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Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994
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| S9663 |
iFSP1
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iFSP1は、EC50が103 nMの強力で選択的なグルタチオン非依存性フェロトーシス抑制タンパク質1(FSP1/AIFM2)阻害剤です。iFSP1は、FSP1を過剰発現するGPX4ノックアウトPfa1細胞およびHT1080細胞で選択的にフェロトーシスを誘導します。溶液は不安定なので、使用直前に調製する必要があります。 |
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Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):190
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Cell Rep, 2025, 44(9):116139
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| S8792 |
UAMC-3203
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UAMC-3203は、IMR-32神経芽腫細胞においてIC50値が10 nMである改良型フェロトーシス阻害剤です。 |
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Front Immunol, 2024, 15:1384606
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PeerJ, 2024, 12:e18227
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Cell Death Differ, 2023, 30(8):1988-2004
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| S8432 |
Troglitazone (CS-045)
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トログリタゾンは、細胞分化と成長を調節するリガンド活性化転写因子であるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)の強力なアゴニストです。トログリタゾンは膀胱がん細胞においてオートファジー、アポトーシス、およびネクロプトーシスを誘導します。トログリタゾンはPfa1細胞におけるRSL3誘発性のフェロトーシスおよび脂質過酸化を防止します。 |
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CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14911
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Int J Mol Med, 2024, 53(4)37
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Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242
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| E0375 |
Ammonium ferric citrate
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Ammonium ferric citrate (Ferric ammonium citrate, Ammonium iron(III) citrate, Iron ammonium citrate, FerriSeltz)は、GPX4-GSS/GSR-GGT軸活性の阻害を介して、非小細胞肺癌におけるフェロトーシスを誘発します。 |
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J Virol, 2025, 99(9):e0097425
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Theranostics, 2024, 14(16):6161-6184
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Antioxidants (Basel), 2024, 13(4)430
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| S9839 |
SRS11-92
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Ferrostatin-1(Fer-1)のアナログであるSRS11-92(AA9)は、フェロトーシスの強力な阻害剤です。SRS11-92は、Erastinによって誘発されるHT-1080ヒト線維肉腫細胞のフェロトーシス性細胞死をEC50 6 nMで阻害します。 |
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J Oleo Sci, 2024, 73(7):991-999
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CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14130
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| S3984 |
Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)
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Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、常緑の砂漠の低木であるLarrea tridentata (Sesse and Moc. ex DC) Coville(クレオソートブッシュ)の葉と小枝に見られるフェノール系抗酸化物質です。これはリポキシゲナーゼ(LOX)の既知の阻害剤であり、抗酸化作用とフリーラジカル捕捉作用を持っています。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、細胞毒性のあるインスリン様成長因子-I受容体(IGF-1R)/HER2阻害剤であり、アポトーシスを誘発します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)はp300を阻害し、オートファジーを活性化します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は細胞をフェロトーシスから保護します。 |
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Gut Microbes, 2025, 17(1):2518338
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| S9840 |
SRS16-86
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新規の第三世代フェロスタチンであるSRS16-86は、フェロトーシスの阻害剤です。 |
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Chem Biol Interact, 2022, 369:110262
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| E1812 |
N6F11
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N6F11はフェロトーシスの誘導因子です。N6F11は、がん細胞のE3ユビキチンリガーゼTRIM25(tripartite motif containing 25)のRINGドメインに結合し、TRIM25を介したグルタチオンペルオキシダーゼ4(GPX4)のK48結合ユビキチン化を誘発し、プロテアソーム分解を引き起こします。 |
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Biochem Biophys Res Commun, 2024, 740:151015
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| S0910New |
Bufotalin
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Bufotalinは、Venenum bufonis由来のブファジエノリドで、GPX4の新規阻害剤として機能し、非小細胞肺がん(NSCLC)細胞において鉄依存性フェロトーシスを誘導し、GPX4分解を促進し細胞内Fe2+を増加させることにより増殖を著しく抑制します。 |
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| E1063 |
Piperazine Erastin
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Piperazine Erastinは、癌細胞に鉄依存性の非アポトーシス細胞死の一種であるフェロトーシスを誘発するErastinのアナログです。 |
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| E1874 |
Erastin2
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Erastin2はフェロトーシスの誘導剤です。また、xc(-)シスチン/グルタミン酸トランスポーターを選択的に阻害します。HT-1080、T98G、およびA549細胞でフェロトーシスを誘導し、神経変性疾患を治療する可能性があります。 |
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| E1867 |
NPD4928
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NPD4928は、フェロトーシスを増強するFerroptosis Suppressor Protein 1 (FSP1)の阻害剤です。GPX4アンタゴニストと組み合わせると、さまざまな細胞型に対する細胞毒性効果を高めます。 |
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| E4962 |
Ferric citrate
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Ferric citrate(クエン酸第二鉄、Zerenex)は、クラス1のferroptosis誘導剤であり、安全で効果的な経口リン酸結合剤です。これは鉄貯蔵量を増加させ、ヘモグロビンを維持しながらIV鉄と赤血球造血刺激因子(ESA)の必要性を減少させます。透析依存性の慢性腎臓病(CKD)における高リン血症の治療および鉄欠乏性貧血に対して承認されています。 |
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| E1925 |
Butylhydroxyanisole
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Butylhydroxyanisole (Butylated hydroxyanisole, BHA, E320) は、ferroptosis阻害剤であり、有害化合物の形成を防ぎ、貯蔵寿命を延ばす食品保存料および抗酸化剤です。しかし、肝毒性、生殖器の発達障害、学習遅延、睡眠障害との関連が指摘されています。 |
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| E1574 |
FSEN1
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FSEN1は、IC50値が313 nMの強力で非競合的なFSP1阻害剤です。FSP1を阻害することで癌細胞の鉄死を誘発し、癌の研究に使用できます。 |
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| S7243 |
Ferrostatin-1 (Fer-1)
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Fer-1 (Ferrostatin-1) は、フェロトーシスの強力かつ選択的な阻害剤であり、EC50 は 60 nM です。 |
- Exp Cell Res, 2026, 454(2):114847
- Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
- Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00329-0
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| S7699 |
Liproxstatin-1
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Liproxstatin-1は、IC50が22 nMの強力な強誘電性阻害剤です。 |
- Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
- Kidney Int, 2025, 107(6):1037-1050
- Nat Commun, 2025, 16(1):509
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| S1623 |
N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine)
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Acetylcysteine (N-acetyl-l-cysteine, NAC,N-acetylcysteine)は、プロテアソーム阻害剤の活性を阻害するROS(活性酸素種)阻害剤です。また、腫瘍壊死因子産生阻害剤でもあります。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)は、IκBキナーゼの阻害を介してTNF誘導性のNF-κB活性化を抑制します。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)は、ミトコンドリア依存性経路を介してapoptosisを誘導します。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)は、ferroptosisとvirus replicationを阻害します。溶液は不安定なので、新鮮に調製する必要があります。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
- J Exp Med, 2025, 222(3)e20241248
- Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e06150
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| S1077 |
SB202190
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SB202190は、細胞を含まないアッセイで50 nM/100 nMのIC50を持つ、p38α/βを標的とする強力なp38 MAPK阻害剤で、in vivoでのSAPK2a/p38の潜在的な役割を調査するためにSB 203580の代わりに使用されることがあります。SB202190は、Autophagyとヘムオキシゲナーゼ-1の誘導を介して内皮細胞のApoptosisを阻害します。SB202190は、Erastin依存性のFerroptosisを有意に抑制します。 |
- Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00271-5
- Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277
- Nat Metab, 2025, 7(10):2018-2032
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| S5742 |
Deferoxamine mesylate
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Deferoxamine mesylateは、鉄錯体を形成しキレート剤として使用されるDeferoxamineのメシル酸塩です。Deferoxamineは、HIF-1αの発現を安定させ、in vitroでの低酸素および高血糖状態におけるHIF-1αの転写活性を改善するフェロトーシス阻害剤です。Deferoxamineは、βアミロイド(Aβ)の沈着を減少し、オートファジーを誘導します。沈殿が発生する可能性があるため、生理食塩水またはPBSでストック溶液を調製しないでください。 |
- Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00132-1
- Nat Commun, 2025, 16(1):4919
- Nat Commun, 2025, 16(1):6617
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| S2556 |
Rosiglitazone (BRL 49653)
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Rosiglitazoneは、ラット、3T3-L1、ヒト脂肪細胞に対してそれぞれ12、4、9 nMのIC50を持つ強力な血糖降下薬であり、強力なチアゾリジンジオン系インスリン感受性向上薬です。RosiglitazoneはPPAR-gammaの純粋なリガンドであり、PPAR-alpha結合作用はありません。RosiglitazoneはTRP channelsを調節し、autophagyを誘導します。Rosiglitazoneはferroptosisを予防します。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394
- Nat Commun, 2025, 16(1):6241
- Lab Invest, 2025, 105(4):104103
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| S7171 |
Setanaxib (GKT137831)
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Setanaxib (GKT137831, GKT831)は、それぞれ110 nMおよび140 nMのKiを持つ、強力なデュアルNADPHオキシダーゼNOX1/NOX4阻害剤です。GKT137831による治療は、活性酸素種(ROS)の産生を抑制します。GKT137831はフェロトーシスを部分的に阻害します。 |
- Immunity, 2025, S1074-7613(25)00069-X
- Int J Biol Sci, 2025, 21(5):2313-2329
- Immunity, 2024, 57(1):52-67.e10
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| S1848 |
Curcumin
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Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, ウコン色素) は、ショウガ科 (Zingiberaceae) に属する人気のインドスパイスであるウコンの主要なクルクミノイドです。p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) および Histone deacetylase (HDAC) の阻害剤であり、Nrf2 pathway を活性化し、NF-κB の活性化を抑制します。Curcumin は抗腫瘍活性を伴うマイトファジー、autophagy、apoptosis、および細胞周期停止を誘導します。Curcumin は、Ferroptosis を介した細胞死を減少させることにより、横紋筋融解症に関連する腎臓損傷を軽減します。Curcumin は、influenza virus、hepatitis C virus、HIV など、さまざまなヒト病原体に対して抗感染特性を示します。 |
- J Biol Chem, 2025, 301(7):110305
- Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668
- BMC Immunol, 2025, 26(1):67
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| S8078 |
Bardoxolone Methyl (RTA 402)
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Bardoxolone Methyl(RTA 402、TP-155、NSC 713200、CDDO Methyl Ester、CDDO-Me)は、強力なプロアポトーシスおよび抗炎症活性を示すIKK阻害剤であり、強力なNrf2活性化剤およびnuclear factor-κB (NF-κB)阻害剤でもあります。Bardoxolone Methylはferroptosisを無効にします。Bardoxolone methylは癌細胞においてapoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
- J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
- Redox Biol, 2025, 87:103885
- Research (Wash D C), 2025, 8:0980
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| S2505 |
Rosiglitazone maleate
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チアゾリジンジオン系血糖降下薬のメンバーであるRosiglitazone maleateは、IC50が42 nMのペルオキシソーム増殖因子活性化受容体-γ(PPAR-γ)の高親和性選択的アゴニストです。Rosiglitazone maleateはTRP channelsも調節し、autophagyを誘導します。ロシグリタゾンはferroptosisを予防します。 |
- Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547
- Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
- Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
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| S3031 |
Linagliptin (GSK2118436)
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Linagliptin (GSK2118436)は、IC50が1 nMの非常に強力で選択的なDPP-4阻害剤であり、DPP-2、DPP-8、DPP-9などの他のジペプチジルペプチダーゼよりもDPP-4に対して10,000倍高い選択性を示します。Linagliptinは、2型糖尿病モデルにおいて糸球体オートファジーを活性化します。DPP4はTP53欠損CRC細胞のフェロトーシスを媒介します。 |
- Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08588-w
- Int J Biol Macromol, 2025, 330(Pt 3):148150
- Arthritis Res Ther, 2025, 27(1):40
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| S2046 |
Pioglitazone HCl
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Pioglitazone HCl(AD-4833、U-72107E)は、cytochrome P450 (CYP)2C8およびCYP3A4酵素の阻害剤です。Pioglitazone HClは、CYP2C8、CYP3A4、CYP2C9をそれぞれ1.7 μM、11.8 μM、32.1 μMのKi値で阻害します。Pioglitazone HClはまた、ヒトPPARγおよびマウスPPARγに対してそれぞれ0.93 μMおよび0.99 μMのEC50値を持つ選択的なperoxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ)アゴニストでもあります。Pioglitazone HClは、ミトコンドリアの鉄取り込み、脂質過酸化、およびそれに続くferroptosisを阻害します。 |
- J Transl Med, 2024, 22(1):593
- Commun Biol, 2022, 5(1):231
- J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3
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| S1443 |
Zileuton
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ジロートンは、経口活性型の5-lipoxygenase阻害薬であり、ロイコトリエン(LTB4、LTC4、LTD4、LTE4)の生成を阻害し、喘息の症状軽減に用いられます。ジロートンはapoptosisを誘導する一方で、ferroptosisを阻害します。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):8663
- J Transl Med, 2023, 21(1):923
- Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994
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| S8792 |
UAMC-3203
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UAMC-3203は、IMR-32神経芽腫細胞においてIC50値が10 nMである改良型フェロトーシス阻害剤です。 |
- Front Immunol, 2024, 15:1384606
- PeerJ, 2024, 12:e18227
- Cell Death Differ, 2023, 30(8):1988-2004
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| S8432 |
Troglitazone (CS-045)
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トログリタゾンは、細胞分化と成長を調節するリガンド活性化転写因子であるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)の強力なアゴニストです。トログリタゾンは膀胱がん細胞においてオートファジー、アポトーシス、およびネクロプトーシスを誘導します。トログリタゾンはPfa1細胞におけるRSL3誘発性のフェロトーシスおよび脂質過酸化を防止します。 |
- CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14911
- Int J Mol Med, 2024, 53(4)37
- Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242
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| S9839 |
SRS11-92
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Ferrostatin-1(Fer-1)のアナログであるSRS11-92(AA9)は、フェロトーシスの強力な阻害剤です。SRS11-92は、Erastinによって誘発されるHT-1080ヒト線維肉腫細胞のフェロトーシス性細胞死をEC50 6 nMで阻害します。 |
- J Oleo Sci, 2024, 73(7):991-999
- CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14130
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| S3984 |
Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)
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Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、常緑の砂漠の低木であるLarrea tridentata (Sesse and Moc. ex DC) Coville(クレオソートブッシュ)の葉と小枝に見られるフェノール系抗酸化物質です。これはリポキシゲナーゼ(LOX)の既知の阻害剤であり、抗酸化作用とフリーラジカル捕捉作用を持っています。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、細胞毒性のあるインスリン様成長因子-I受容体(IGF-1R)/HER2阻害剤であり、アポトーシスを誘発します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)はp300を阻害し、オートファジーを活性化します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は細胞をフェロトーシスから保護します。 |
- Gut Microbes, 2025, 17(1):2518338
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| S9840 |
SRS16-86
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新規の第三世代フェロスタチンであるSRS16-86は、フェロトーシスの阻害剤です。 |
- Chem Biol Interact, 2022, 369:110262
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| S0910New |
Bufotalin
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Bufotalinは、Venenum bufonis由来のブファジエノリドで、GPX4の新規阻害剤として機能し、非小細胞肺がん(NSCLC)細胞において鉄依存性フェロトーシスを誘導し、GPX4分解を促進し細胞内Fe2+を増加させることにより増殖を著しく抑制します。 |
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| E1874 |
Erastin2
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Erastin2はフェロトーシスの誘導剤です。また、xc(-)シスチン/グルタミン酸トランスポーターを選択的に阻害します。HT-1080、T98G、およびA549細胞でフェロトーシスを誘導し、神経変性疾患を治療する可能性があります。 |
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| E1867 |
NPD4928
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NPD4928は、フェロトーシスを増強するFerroptosis Suppressor Protein 1 (FSP1)の阻害剤です。GPX4アンタゴニストと組み合わせると、さまざまな細胞型に対する細胞毒性効果を高めます。 |
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| E1925 |
Butylhydroxyanisole
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Butylhydroxyanisole (Butylated hydroxyanisole, BHA, E320) は、ferroptosis阻害剤であり、有害化合物の形成を防ぎ、貯蔵寿命を延ばす食品保存料および抗酸化剤です。しかし、肝毒性、生殖器の発達障害、学習遅延、睡眠障害との関連が指摘されています。 |
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| E1574 |
FSEN1
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FSEN1は、IC50値が313 nMの強力で非競合的なFSP1阻害剤です。FSP1を阻害することで癌細胞の鉄死を誘発し、癌の研究に使用できます。 |
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| S1166 |
Cisplatin
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シスプラチン (Cisplatin (NSC 119875, Cisplatinum, cis-diamminedichloroplatinum II, CDDP, cis DDP, DDP)) は無機白金錯体であり、腫瘍細胞中において DNA 付加物を形成することにより DNA 合成を阻害する能力を有します。シスプラチンはフェロトーシス (ferroptosis) を活性化し、オートファジー (autophagy) を誘導します。溶液は都度調製してください。Solutions are unstable and should be fresh-prepared.DMSO is not recommended to dissolve platinum-based drugs, which can easily lead to drug inactivation. |
- Cell, 2025, S0092-8674(25)00291-0
- Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5
- Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6
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| S7397 |
Sorafenib (BAY 43-9006)
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Sorafenib は、細胞を含まないアッセイで Raf-1 および B-Raf のマルチキナーゼ阻害剤であり、それぞれ 6 nM および 22 nM の IC50 を示します。Sorafenib は、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3 および c-KIT をそれぞれ 90 nM、20 nM、57 nM、59 nM および 68 nM の IC50 で阻害します。Sorafenib は、抗腫瘍活性を持つ autophagy と apoptosis を誘導し、ferroptosis を活性化します。 |
- Mol Cancer, 2025, 24(1):34
- Nat Commun, 2025, 16(1):509
- Adv Sci (Weinh), 2025, 12(30):e04372
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| S2111 |
Lapatinib (GW572016)
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Lapatinib は、in vitro アッセイにおいて 10.8 nM および 9.2 nM の IC50 を持つ強力な EGFR および ErbB2 阻害剤です。Lapatinib は Ferroptosis と Autophagic cell death を誘導します。 |
- Nat Genet, 2025, 57(6):1452-1462
- Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0605
- Nat Cancer, 2025, 6(1):67-85
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| S1040 |
Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006)
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Sorafenib tosylateは、無細胞アッセイにおいてIC50がそれぞれ6 nMおよび22 nMのRaf-1およびB-Rafのマルチキナーゼ阻害剤です。Sorafenib Tosylateは、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3、およびc-KITをそれぞれ90 nM、20 nM、57 nM、59 nM、および68 nMのIC50で阻害します。Sorafenib Tosylateは、抗腫瘍活性を伴うautophagyとapoptosisを誘導し、ferroptosisを活性化します。 |
- Int J Oncol, 2025, 67(3)72
- Nature, 2024, 629(8013):927-936
- Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):238
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| S1007 |
Roxadustat (FG-4592)
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Roxadustat (FG-4592) は、無細胞アッセイにおけるHIF-αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤であり、HIF-2 を安定化させ、EPO 産生を誘導します。Roxadustat は、RSL3 誘発ferroptosisを増強します。フェーズ 3。 |
- Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6
- Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8
- Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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| S1792 |
Simvastatin (MK-733)
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Simvastatinは、in vitroアッセイにおいてKiが0.1~0.2 nMのHMG-CoA reductaseの競合阻害剤です。Simvastatinはferroptosis、mitophagy、autophagy、およびapoptosisを誘導します。 |
- Nat Metab, 2025, 7(10):2018-2032
- Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
- J Clin Invest, 2025, e190215
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| S7309 |
BAY 87-2243
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BAY 87-2243 は、強力かつ選択的な低酸素誘導因子-1 (HIF-1) 阻害剤です。BAY 87-2243 はミトコンドリア複合体 I 活性を阻害し、それによってマイトファジー依存性の ROS 増加を引き起こし、ネクロプトーシスとフェロトーシスを誘発します。BAY 87-2243 は抗腫瘍活性を発揮します。第1相。 |
- Cancer Sci, 2025, 116(8):2113-2124
- Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70102
- Hum Reprod Open, 2024, 2024(1):hoae002
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| S8254 |
FIN56
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FIN56は、フェロトーシスの特異的誘導剤です。 |
- Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
- Nat Commun, 2025, 16(1):2597
- Mol Cell, 2025, 85(18):3474-3485.e5
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| S1576 |
Sulfasalazine
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Sulfasalazineはメサラジンのスルファ誘導体であり、抗炎症剤として腸疾患や関節リウマチの治療に用いられます。Sulfasalazineはnuclear factor kappa B (NF-κB)、TGF-β、およびCOX-2の強力かつ特異的な阻害剤です。Sulfasalazineはferroptosis、apoptosis、およびautophagyを誘発します。 |
- Med Oncol, 2024, 41(8):188
- Adv Sci (Weinh), 2023, 10(20):e2300517
- Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(36):e2117396119
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| S1712 |
Deferasirox (ICL670)
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Deferasirox は鉄キレーターであり、Cytochrome P450 3A4 誘導剤、Cytochrome P450 2C8 阻害剤、およびCytochrome P450 1A2 阻害剤でもあります。Deferasirox 誘発性の鉄枯渇は、BclxL のダウンレギュレーションと細胞死を促進します。 |
- Front Immunol, 2025, 16:1502094
- Elife, 2023, 12RP88745
- J Transl Med, 2023, 21(1):50
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| S9663 |
iFSP1
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iFSP1は、EC50が103 nMの強力で選択的なグルタチオン非依存性フェロトーシス抑制タンパク質1(FSP1/AIFM2)阻害剤です。iFSP1は、FSP1を過剰発現するGPX4ノックアウトPfa1細胞およびHT1080細胞で選択的にフェロトーシスを誘導します。溶液は不安定なので、使用直前に調製する必要があります。 |
- Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):190
- Cell Rep, 2025, 44(9):116139
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| E0375 |
Ammonium ferric citrate
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Ammonium ferric citrate (Ferric ammonium citrate, Ammonium iron(III) citrate, Iron ammonium citrate, FerriSeltz)は、GPX4-GSS/GSR-GGT軸活性の阻害を介して、非小細胞肺癌におけるフェロトーシスを誘発します。 |
- J Virol, 2025, 99(9):e0097425
- Theranostics, 2024, 14(16):6161-6184
- Antioxidants (Basel), 2024, 13(4)430
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| E1812 |
N6F11
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N6F11はフェロトーシスの誘導因子です。N6F11は、がん細胞のE3ユビキチンリガーゼTRIM25(tripartite motif containing 25)のRINGドメインに結合し、TRIM25を介したグルタチオンペルオキシダーゼ4(GPX4)のK48結合ユビキチン化を誘発し、プロテアソーム分解を引き起こします。 |
- Biochem Biophys Res Commun, 2024, 740:151015
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