Lesinurad sodium

別名：Selexipag, Zurampic, RDEA-594 sodium

製品コード：S5189 純度：99.96%

Lesinurad (Selexipag, RDEA-594) sodium (Zurampic) is a selective uric acid reabsorption inhibitor (SURI) under investigation for treatment of gout. Lesinurad sodium inhibits the uric acid transporter URAT1 and Kidney transporter OAT with IC50/Km of 4.3 μM/0.85 μM and 3.5 μM/2 μM for OAT1 and OAT3, respectively.

CAS No. 1151516-14-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 15900	国内在庫あり
25mg	JPY 43700	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S518901 DMSO] 85 mg/mL] false] Ethanol] 85 mg/mL] false] Water] 8 mg/mL] false 純度： 99.96%

99.96

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関連化合物ライブラリー	FDA-approved Drug Library Natural Product Library Ion Channel Ligand Library Exosome Secretion Related Compound Library Calcium Channel Blocker Library	もっと見る

OAT阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

URAT1 ^[1]	OAT1 ^[1] (Cell-free assay)	OAT3 ^[1] (Cell-free assay)	OAT3 ^[1] (Cell-free assay)	OAT1 ^[1] (Cell-free assay)
	0.85 μM(Km)	2 μM(Km)	3.5 μM	4.3 μM

In Vivo
In Vivo	Lesinurad, a pan-SLC22A inhibitor, reduces epithelial-mesenchymal transition (EMT)-induced metastasis and gemcitabine chemoresistance to prolong survival in mouse models of pancreatic cancer, thus identifying new vulnerabilities for human pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC).^[2]
動物実験	動物モデル	Eight-week-old female athymic nude mice of orthotopic pancreatic tumor xenograft model
	投与量	25 mg/kg
	投与経路	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT04435782	Terminated	Pulmonary Arterial Hypertension	Actelion	July 7 2021	Phase 4
NCT04565990	Active not recruiting	Hypertension Pulmonary	Actelion	May 3 2021	Phase 3
NCT04175600	Active not recruiting	Hypertension Pulmonary	Actelion	January 16 2020	Phase 3
NCT03492177	Active not recruiting	Pulmonary Arterial Hypertension	Actelion	July 23 2018	Phase 2
NCT03496506	Completed	Healthy Subjects	Actelion	March 5 2018	Phase 1

参考
[1] Zancong Shen, et al. Clin Drug Investig. 2016 Jun;36(6):443-52. [2] Nayak D, et al. iScience. 2022 Apr 1;25(5):104193.

参考

化学情報

分子量	426.26	化学式	C₁₇H₁₃BrN₃NaO₂S
CAS No.	1151516-14-1	SDF	--
Smiles	[Na+].[O-]C(=O)CSC1=NN=C(Br)[N]1C2=CC=C(C3CC3)C4=CC=CC=C24
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL ( (199.4 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 85 mg/mL

Water : 8 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):