Levothyroxine (L-Thyroxine) sodium

別名:L-T4 sodium, LT4 sodium

Levothyroxine (L-Thyroxine) sodium is the major hormone derived from the thyroid gland. It is the agonist of Thyroid hormone receptor alpha and beta.

Levothyroxine (L-Thyroxine) sodium化学構造

CAS No. 55-03-8

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10mM (1mL in DMSO) JPY 21800 国内在庫あり
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THR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Levothyroxine (L-Thyroxine) sodium is the major hormone derived from the thyroid gland. It is the agonist of Thyroid hormone receptor alpha and beta.
In Vitro
In vitro Levothyroxine can upregulate the expression of P-gp mRNA and protein in LS180 cells and can produce the same effect in Caco-2 cells, which are relatively lacking in PXR. It doea not affect the expression of CYP3A4 in either cell line[1].
細胞実験 細胞株 LS180V cells
濃度 100 nM and 100 μM
反応時間 72 h
実験の流れ LS180V cells are induced for 72 h with two different concentrations of l-T4: 100 nM and 100 μM.
In Vivo
In Vivo Levothyroxine is a synthetic T4 hormone that is biochemically and physiologically indistinguishable from the natural one, and it is administered when the body is deficient in the natural hormone. Its nain site of absorption is small intestine, more specifically through the duodenum, jejunum and ileum. Very little is absorbed in the stomach. The bioavailability is about 70-80 % in euthyroid person and may be slightly higher in hyperthyroid patients. The absorption of levothyroxine appears to be influenced by gastric pH. Tmax=2-3 hours and the half-time T1/2 is 6.2 and 7.5 days in euthyroid and hypothyroid patients, respectively[3]. T4 hormones is known to modulate the expression of ionic channels, pumps and regulatory contractile proteins. T4-treatment induces a dose-dependent increase in the duration of contractions. Abnormal uterine contractile pattern are induced by T4-treatment[2].
動物実験 動物モデル Sprague-Dawley rats
投与量 20 μg/kg/day and 100 μg/kg/day
投与経路 i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04037748 Completed
Healthy
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany
June 25 2019 Phase 1

化学情報

分子量 798.85 化学式

C15H10I4NO4.Na

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保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (125.17 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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