Zimlovisertib (PF-06650833)

製品コード：S8531 純度：99.88%

Zimlovisertib (PF-06650833) is a potent, selective inhibitor of IRAK4 with an IC50 of 0.2 nM.

CAS No. 1817626-54-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 18800	国内在庫あり
25mg	JPY 59100	国内在庫なし(納期7~10日)

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IRAK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Zimlovisertib (PF-06650833) is a potent, selective inhibitor of IRAK4 with an IC50 of 0.2 nM.

Targets

IRAK4 ^[1]
(Cell-free assay)

0.2 nM

In Vitro
In vitro	The kinome selectivity profile of PF-06650833 is assessed in a panel of 278 kinases(Invitrogen) at 200 nM inhibitor concentration using the ATP Km for each kinase. Approximately 100% inhibition is observed for IRAK4 while greater than 70% inhibition is observed for the following kinases, in order of potency: IRAK1, MNK2, LRRK2, CLK4, and CK1γ1. Lactam PF-06650833 is subsequently assessed in a whole cell functional VEGF2R assay (PAE-KDR cell line). No activity was observed at concentrations up to and including 30 µM. ^[1].

In Vivo
In Vivo	PF-06650833 significantly inhibits LPS-induced TNF in a dose dependent manner. Mean exposures of PF-06650833 in plasma are 2.1 nM, 7.7 nM, 19 nM and 150 nM free, respectively, at 2.5 hours after oral administration of PF-06650833 at 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg and 30 mg/kg. The fraction unbound in rat plasma of PF-06650833 is 0.3.^[1]
動物実験	動物モデル	Male Sprague Dawley rats
	投与量	0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 30 mg/kg
	投与経路	Oral

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT03308110	Completed	Healthy	Pfizer	September 8 2017	Phase 1
NCT02609139	Completed	Healthy	Pfizer	November 2015	Phase 1
NCT02485769	Completed	Healthy	Pfizer	June 2015	Phase 1

参考
[1] Katherine L Lee,et al.J Med Chem.2017;60 (13): 5521-5542.

参考

[1] Katherine L Lee,et al.J Med Chem.2017;60 (13): 5521-5542.

化学情報

分子量	361.37	化学式	C₁₈H₂₀FN₃O₄
CAS No.	1817626-54-2	SDF	--
Smiles	CCC1C(NC(=O)C1F)COC2=NC=CC3=CC(=C(C=C32)OC)C(=O)N
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL ( (199.24 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):