SBI-797812

製品コード：S8980 純度：99.12%

SBI-797812 is a NAMPT activator which is structurally similar to active-site directed NAMPT inhibitors and blocks binding of these inhibitors to NAMPT. SBI-797812 turns NAMPT into a "super catalyst" that more efficiently generates NMN.

CAS No. 2237268-08-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 40500	国内在庫あり
5mg	JPY 25000	国内在庫あり
25mg	JPY 70500	国内在庫あり
100mg	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S898001 DMSO] 80 mg/mL] false] Ethanol] 2.5 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.12%

99.12

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NAMPT阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

NAMPT ^[1]

In Vitro
In vitro	SBI-797812 shifts the NAMPT reaction equilibrium towards nicotinamide mononucleotide formation, increases NAMPT affinity for ATP, stabilizes phosphorylated NAMPT at His247, promotes consumption of the pyrophosphate by-product, and blunts feedback inhibition by NAD+. Treatment of cultured cells with this compound increases intracellular nicotinamide mononucleotide and NAD+.^[1]
細胞実験	細胞株	Human A549 lung carcinoma cells
	濃度	10 μM
	反応時間	4 h
	実験の流れ	Human A549 lung carcinoma cells are grown in DMEM, 4.5 g l−1 D-(+)-glucose, 10% fetal bovine serum, penicillin/streptomycin mixture; 10 cm dishes and treated with DMSO (vehicle control) or SBI-797812 for 4 h.

In Vivo
In Vivo	Plasma concentrations of SBI-797812 after oral administration are low. Higher plasma levels of this compound are seen after i.p. dosing. The potency of this chemical against mouse NAMPT is investigated. The apparent affinity (EC50) of this agent for mouse NAMPT is approximately 8-fold less than for human NAMPT, whereas maximal fold activation by this compound is comparable between the mouse and human NAMPT. Dosing of mice with this chemical elevates liver NAD+.^[1]
動物実験	動物モデル	8-week-old male C57BL/6 J mice
	投与量	10 mg/kg, 20 mg/kg
	投与経路	Oral gavage, IP

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31324777/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31324777/

化学情報

分子量	402.47	化学式	C₁₉H₂₂N₄O₄S
CAS No.	2237268-08-3	SDF	--
Smiles	C1CC2CN(CC1O2)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)NCC4=CC=NC=C4
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL ( (198.77 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 2.5 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	4.000mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.660mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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