Setmelanotide (RM-493)

別名：BIM-22493, CAM 4072

製品コード：E1002 純度：99.76%

Setmelanotide (RM-493, BIM-22493, CAM 4072)は、EC50が0.27 nM、Kiが2.1 nMのメラノコルチン-4受容体（MC4R）の環状ペプチド完全アゴニストです。

CAS No. 920014-72-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 55500	国内在庫あり
100mg	JPY 118500	国内在庫あり
1g	JPY 433000	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

現在のバッチを見る：純度： 99.76%

99.76

Setmelanotide (RM-493)関連製品

関連化合物ライブラリー	FDA-approved Drug Library Natural Product Library Bioactive Compound Library-I GPCR Compound Library	もっと見る

Melanocortin Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Setmelanotide (RM-493, BIM-22493, CAM 4072)は、EC50が0.27 nM、Kiが2.1 nMのメラノコルチン-4受容体（MC4R）の環状ペプチド完全アゴニストです。

Targets

MC4R	MC4R
0.27 nM(EC50)	2.1 nM(Ki)

In Vitro
In vitro	Setmelanotide (RM-493) decreases TNF-α/IFN-γ-induced chemokine expression in astrocytes and increases IL-6 and IL-11 mRNA and protein secretion via MC4R. It induces CREB phosphorylation in astrocytes, and this compound treated astrocytes secrete factors that are able to modulate macrophage polarization into an anti-inflammatory phenotype.
細胞実験	細胞株	U373 astrocytoma cells
	濃度	0.001 μM –10 μM
	反応時間	1h, 4 h
	実験の流れ	Setmelanotide (RM-493) was used at concentrations of 0.001–10 μM for 1 h, after which cells were treated with TNF-α and IFN-γ for 4 h. For blocking experiments, 10 μM SHU9119 (26) was added 30 min before it during 4 h. Astrocytes were stimulated with this compound and/or SHU9119 (10 μM) for 4 h, the medium was replaced with macrophage culture medium, and added to the macrophages 24 h thereafter. From the medium, 100 μL is collected in Eppendorf tubes and stored at −80°C for ELISA assays.

In Vivo
In Vivo	Setmelanotide (RM-493) co-treatment enhances weight loss in DIO mice and hypothalamic Glp-1r expression is higher in mice treated with the combination therapy after both acute and chronic treatment. Adjunctive administration of this compound improves glucose tolerance and insulin sensitivity, lowers fasting levels of glucose and insulin and decreases cholesterol levels beyond what can be achieved with the corresponding mono-therapies.
動物実験	動物モデル	Diet-induced obese mice
	投与量	3.6 μmol/kg/day
	投与経路	s.c.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2026-06-29)
NCT07674290	RECRUITING	Bardet Biedl Syndrome (BBS); Bardet Biedl Syndrome; Bardet-Biedl Syndrome (BBS); Alstrom Syndrome	Tom Hühne	2023-01-01	PHASE4
NCT07496463	ENROLLING_BY_INVITATION	Pseudohypoparathyroidism Type 1a; Obesity	Massachusetts General Hospital	2026-07-21	PHASE2
NCT06760546	RECRUITING	Hypothalamic Obesity; Multiple Pituitary Hormone Deficiency Genetic Form; Septo-Optic Dysplasia; Optic Nerve Hypoplasia; Childhood-onset Combined Pituitary Hormone Deficiency; Pituitary Stalk Interruption Syndrome	Rhythm Pharmaceuticals, Inc.	2025-09-23	PHASE3
NCT06772597	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Prader-Willi Syndrome; Obesity; Hyperphagia	Rhythm Pharmaceuticals, Inc.	2025-03-04	PHASE2
NCT06596135	COMPLETED	Obesity Associated With Defects in Leptin-melanocortin Pathway	Rhythm Pharmaceuticals, Inc.	2024-10-21	PHASE3
NCT05093634	COMPLETED	Obesity; Genetic Obesity	Rhythm Pharmaceuticals, Inc.	2021-12-10	PHASE3

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25675384/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31636637/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25652173/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25675384/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31636637/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25652173/

化学情報

分子量	1117.31	化学式	C₄₉H₆₈N₁₈O₉S₂
CAS No.	920014-72-8	SDF	--
Smiles	CC1NC(=O)C(CSSCC(NC(=O)C(CC2=C[NH]C3=CC=CC=C23)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C(CC4=CC=CC=C4)NC(=O)C(CC5=CN=C[NH]5)NC1=O)C(N)=O)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(C)=O
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (89.5 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5mg/ml (4.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.25mg/ml (0.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5.000mg/ml (4.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	1.650mg/ml (1.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 950 μL corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

* 大学・企業名 大学・企業名を記入してください

* 名前 名前を記入してください

* 電子メール 電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください

電話番号

* 内容 お問い合わせ内容をご入力ください

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):