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Revumenib (SNDX-5613)

Revumenib(SNDX-5613) is a potent and selective inhibitor of menin-MLL binding with a Ki of 0.15 nM. SNDX-5613 shows anti-proliferative activity against multiple cell lines harboring MLLr translocations (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) with IC50 values ranging from 10-20 nM.

Revumenib (SNDX-5613)化学構造

CAS No. 2169919-21-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 70500 国内在庫あり
JPY 53800 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫あり
JPY 404500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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MLL阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Revumenib(SNDX-5613) is a potent and selective inhibitor of menin-MLL binding with a Ki of 0.15 nM. SNDX-5613 shows anti-proliferative activity against multiple cell lines harboring MLLr translocations (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) with IC50 values ranging from 10-20 nM.
Targets
menin-MLL binding [1]
0.15 nM(Ki)
In Vitro
In vitro

SNDX-5613  has anti-proliferative activity against multiple cell lines harboring MLLr translocations (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8). SNDX-5613 doesn't inhibit growth of HL-60, a promyelocytic leukemia cell line lacking an MLL rearrangement , indicating selective activity towards leukemic cells lines that harbor MLL-rearranged (MLLr) fusion proteins.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
細胞実験 細胞株 MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8, HL-60
濃度 1-100 nM
反応時間 2 h
実験の流れ

Multiple cell lines harboring MLLr translocations (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN- 8) was used to assess the antiproliferative activity of SNDX-5613 against MLLr cell lines by standard cell proliferation assay.
In Vivo
In Vivo

SNDX-5613 treatment provides significant survival benefit and leukemic control in aggressive MOLM-13 xenografts nude rats.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
動物実験 動物モデル MOLM-13 model rats
投与量 5, 15, 50 mg/kg
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05731947 Recruiting
Colorectal Cancer|Solid Tumors
Syndax Pharmaceuticals
 April 4 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05360160 Recruiting
Acute Myeloid Leukemia
M.D. Anderson Cancer Center|Astex Pharmaceuticals Inc.|Syndax Pharmaceuticals
 October 14 2022 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 630.82 化学式

C32H47FN6O4S
CAS No. 2169919-21-3 SDF --
Smiles CCN(C(C)C)C(=O)C1=C(OC2=CN=CN=C2N3CC4(CCN(CC4)CC5CCC(CC5)N[S](=O)(=O)CC)C3)C=CC(=C1)F
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 25 mg/mL ( (39.63 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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