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Talarozole (R115866)

別名：R115866

Talarozole (R115866) is a potent, orally active inhibitor of cytochrome P450 (CYP26)-mediated metabolism of All-trans-retinoic acid (RA). It inhibits the conversion of RA by CYP26, with an IC50 of 0.004 µM, and enhances endogenous RA levels and All-trans-retinoic acid receptor (RAR) activation, showing potential as a targeted agent for dermatological therapy.

Talarozole (R115866)化学構造

CAS No. 201410-53-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

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生物活性

製品説明 Talarozole (R115866) is a potent, orally active inhibitor of cytochrome P450 (CYP26)-mediated metabolism of All-trans-retinoic acid (RA). It inhibits the conversion of RA by CYP26, with an IC50 of 0.004 µM, and enhances endogenous RA levels and All-trans-retinoic acid receptor (RAR) activation, showing potential as a targeted agent for dermatological therapy.
In Vivo
In Vivo

Based on a single dose of Talarozole (R115866), a maximum 84% inhibition of CYP26 activity at 0.5 hours post-dose is predicted, using its Cmax of 80 nM and a Ki of 1 nM. Due to the short half-life of this compound (2.2 hrs), CYP26 activity is predicted to return to 100% by 12 hours. In agreement with the predictions, atRA concentrations are increased by 82, 63 and 60% at 4 hours post-dose in the serum, liver and testes, respectively, and concentrations returned to baseline by 24 hours. Following multiple doses, liver CYP26 mRNA and activity are increased suggesting autoinduction of CYP26 due to increased atRA concentrations. In agreement, atRA concentrations are elevated in serum and liver at all timepoints measured. This increase in atRA concentrations is associated with increased mRNA of the mitochondrial biogenesis markers PGC-1β and NRF-1 in comparison to control mice.
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10734183/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/25492813
  • http://www.fasebj.org/content/30/1_Supplement/934.3
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/26921399
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/17223865

化学情報

分子量 377.51 化学式

C21H23N5S
CAS No. 201410-53-9 SDF Download Talarozole (R115866) SDFをダウンロードする
Smiles CCC(CC)C(C1=CC=C(NC2=NC3=CC=CC=C3S2)C=C1)N4N=CN=C4
保管

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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