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TH5487

TH5487 is a selective active-site inhibitor of 8-oxoguanine DNA glycosylase 1 (OGG1) with IC50 of 342 nM.

TH5487化学構造

CAS No. 2304947-71-3

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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OGG1阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 TH5487 is a selective active-site inhibitor of 8-oxoguanine DNA glycosylase 1 (OGG1) with IC50 of 342 nM.
Targets
OGG1 [1]
(Cell-free assay)
342 nM
In Vitro
In vitro

TH5487 increases the melting temperature of OGG1 in human cells.TH5487 impaires repair of genomic 8-oxoG induced by KBrO3.TH5487 preventes OGG1 binding to its genomic substrate in living cells.[1]
細胞実験 細胞株 HEK 293T cells Wild-type, HEK 293T cells OGG1-KO, MLE12, hSAECs
濃度 5 μM
反応時間 1 h
実験の流れ

--
In Vivo
In Vivo

To assess whether TH5487 could down-regulate chemotactic (C-C and C-X-C) mediators in vivo, we challenge mouse lungs with TNFα and profile the gene expression of proinflammatory mediators. TH5487 is efficacious in vivo, suggesting that the compound could be used for the treatment of inflammatory conditions. [1]
動物実験 動物モデル mice (50% female and 50% male) of which lungs are TNFα-challenged intranasally (20 ng/ml)
投与量 30 mg/kg
投与経路 IP

化学情報

分子量 541.18 化学式

C19H18BrIN4O2
CAS No. 2304947-71-3 SDF --
Smiles C1CN(CCC1N2C3=C(C(=CC=C3)Br)NC2=O)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)I
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 10 mg/mL ( (18.47 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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