Tolvaptan

別名：OPC-41061

製品コード：S2593 純度：99.99%

Tolvaptan（OPC-41061）は、IC50が3 nMの経口有効な非ペプチドアルギニンvasopressin V2 receptorアンタゴニストであり、低ナトリウム血症の治療に使用されます。

CAS No. 150683-30-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 22500	国内在庫あり
50mg	JPY 70500	国内在庫あり
1g	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

Vasopressin Receptorシグナル伝達経路

Vasopressin Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

vasopressin receptor 2

3 nM

In Vitro
In vitro	Tolvaptan blocks the binding of [(3)H]AVP to human V(2) receptors with 29-fold greater selectivity than that for V(1a) receptors, and showed no inhibition of V(1b) receptors. This compound inhibits not only the binding of [(3)H]AVP but also the AVP-induced production of cyclic AMP in human V(2)-receptor-expressing HeLa cells. It shows marked aquaresis in healthy and diseased animals. This chemical causes a concentration-dependent inhibition of arginine vasopressin-induced cAMP production with an apparent IC(50) of 0.1 nM in autosomal dominant polycystic kidney disease (ADPKD) cells. It inhibits AVP-induced ERK signaling and cell proliferation. This compound also inhibits AVP-induced Cl(-) secretion and decreases in vitro cyst growth of ADPKD cells cultured within a three-dimensional collagen matrix.

In Vivo
In Vivo	Tolvaptan improves hyponatremia, resulting in the prevention of death, and improves organ water retention in rat models with acute and chronic hyponatremia. This compound reduces cardiac preload without unfavorable effects on renal functions, systemic hemodynamics, or circulating neurohormones in dogs with heart failure (HF). It shows a decrease in kidney weight as well as in cyst and fibrosis volume in animal models of human polycystic kidney disease (PKD). This agent markedly elevates electrolyte-free water clearance (E-CH(2)O) or aquaresis to a positive value and increases urinary Arginine vasopressin (AVP) excretion in rats with heart failure.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2026-08-07)
NCT04782258	RECRUITING	Autosomal Recessive Polycystic Kidney (ARPKD)	Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization, Inc.	2023-01-23	PHASE3
NCT04786574	WITHDRAWN	Autosomal Recessive Polycystic Kidney Disease (ARPKD)	Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization, Inc.	2022-07-01	PHASE3
NCT05190744	COMPLETED	Autosomal Dominant Polycystic Kidney Disease; Nephrogenic Diabetes Insipidus; Acquired Nephrogenic Diabetes Insipidus; Congenital Nephrogenic Diabetes Insipidus	Mayo Clinic	2022-09-01	PHASE2
NCT06506994	COMPLETED	Heart Failure With Volume Overload	Fujian Shengdi Pharmaceutical Co., Ltd.	2024-08-16	PHASE1
NCT06171100	Recruiting	Hyponatremia\|SIADH	King''s College Hospital NHS Trust	2024-03-15	--
NCT04331132	UNKNOWN	Acute Heart Failure	Gia Dinh People Hospital	2021-12-01

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17445084/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21816754/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18179782/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17445084/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21816754/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18179782/

化学情報

分子量	448.94	化学式	C₂₆H₂₅ClN₂O₃
CAS No.	150683-30-0	SDF	Download Tolvaptan SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=C3C=CC(=C4)Cl)O)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 89 mg/mL ( (198.24 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	4.500mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):