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S6 Kinase
S6 Kinase製品
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1582 | H-89 Dihydrochloride | H 89 2HClは、無細胞アッセイにおいて48 nMのKiを有する強力なPKA阻害剤であり、PKGに対してPKAより10倍、PKC、MLCK、カルモジュリンキナーゼII、およびカゼインキナーゼI/IIより500倍高い選択性を示します。H 89 2HClはautophagyを誘導します。 |
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| S1421 | Staurosporine (STS) | スタウロスポリン (Staurosporine (AM-2282、Antiviotic AM-2282、STS)) は、PKCα、PKCγ、および PKCη に対する強力な PKC 阻害剤であり、IC50 は 2 nM、5 nM、および 4 nM です。 無細胞アッセイでは、PKCδ (20 nM)、PKCε (73 nM) に対して効力が低く、PKCζ (1086 nM) に対してほとんど活性がありません。 また、PKA、PKG、S6K、CaMKII などの他のキナーゼに対しても阻害活性を示します。臨床フェーズ3。 |
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| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinibは、細胞フリーアッセイにおいてそれぞれ1.2 nMおよび1 nMのIC50を示す、新規のデュアルSrc/Abl阻害剤です。Bosutinibはまた、p-ERK、p-S6、およびp-STAT3のリン酸化レベルを阻害することにより、PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK、およびJAK/STAT3シグナル伝達経路の活性を効果的に低下させます。Bosutinibはautophagyを促進します。 |
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| S2163 | PF-4708671 | PF-4708671 は、無細胞アッセイにおいて p70 リボソーム S6 キナーゼ (S6K1 アイソフォーム) の細胞透過性阻害剤であり、Ki/IC50 は 20 nM/160 nM で、S6K2 に対して 400 倍、MSK1 および RSK1/2 に対してそれぞれ 4 倍および 20 倍を超える S6K1 選択性を示します。報告された最初の S6K1 特異的阻害剤です。 |
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| S2843 | BI-D1870 | BI-D1870は、無細胞アッセイにおいて、S6 ribosome for RSK1/2/3/4に対するATP競合的阻害剤であり、IC50はそれぞれ31 nM/24 nM/18 nM/15 nMです。MST2、GSK-3β、MARK3、CK1、Aurora BよりもRSKに対して10〜100倍の選択性を示します。BI-D1870は、活性酸素種（ROS）の産生、小胞体（ER）ストレスの増加、オートファジーの増加など、抗がん特性を示します。 |
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| S1558 | AT7867 | AT7867は、Akt1/2/3およびp70S6K/PKAの強力なATP競合阻害剤であり、細胞を含まないアッセイでそれぞれ32 nM/17 nM/47 nMおよび85 nM/20 nMのIC50を示します。AGCキナーゼファミリー外での活性はほとんどありません。 |
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| S7698 | LY2584702 | LY2584702は、選択的ATP競合的p70S6K阻害剤であり、IC50は4 nMです。 |
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| S6385 | Prexasertib (LY2606368) | Prexasertib (LY2606368, ACR 368) は、Chk1 および Chk2 の選択的ATP競合阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50はそれぞれ1 nMおよび8 nMです。Prexasertib はまた、セルフリーアッセイにおいて RSK1 をIC50 9 nMで阻害します。 | ||
| S7704 | LY2584702 Tosylate | LY2584702 Tosylate は、IC50 が 4 nM の選択的ATP競合的p70S6K阻害剤です。フェーズ1。 |
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| S7563 | AT13148 | AT13148は、経口のATP競合的マルチAGCキナーゼ阻害剤で、Akt1/2/3、p70S6K、PKA、およびROCKI/IIに対するIC50値はそれぞれ38 nM/402 nM/50 nM、8 nM、3 nM、および6 nM/4 nMです。第1相。 |
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| S7870 | LJH685 | LJH685は、RSK1、RSK2、RSK3に対してそれぞれ6 nM、5 nM、4 nMのIC50を持つ強力なパンRSK阻害剤です。 |
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| S8518 | AD80 | マルチキナーゼ阻害剤であるAD80は、ヒトRET (c-RET)、BRAF、S6K、およびSRCに対して強力な活性を示しますが、mTORに対してはAD57またはAD58のいずれよりも活性が著しく低いことが示されました。RETのIC50値は4 nMです。 | ||
| S7871 | LJI308 | LJI308は、強力なパンRSK（p90リボソームS6キナーゼ）阻害剤であり、RSK1、RSK2、RSK3に対するIC50値はそれぞれ6 nM、4 nM、13 nMです。 | ||
| S7752 | Pluripotin (SC1) | Pluripotin (SC1)は、細胞外シグナル調節キナーゼ1（ERK1、MAPK3）とRasGAPのデュアル阻害剤です。胚性幹細胞（ESC）の自己複製を維持します。Pluripotinはまた、RSK1、RSK2、RSK3、RSK4をそれぞれ0.5 µM、2.5 µM、3.3 µM、10.0 µMのIC50で阻害します。 | ||
| S0385 | S6K-18 | S6K-18は、リボソームタンパク質S6キナーゼベータ-1（S6K1、p70S6K、p70-S6K）の非常に選択的な阻害剤です。 | ||
| S3940 | 3'-Hydroxypterostilbene | 3'-Hydroxypterostilbene（3'-HPT）は、Sphaerophysa salsulaとPterocarpus marsupiumの活性成分の一つであり、異なる種類の血液悪性腫瘍の治療に有用である可能性があります。 | ||
| E1754 | BRD7389 | BRD7389は、RSK1、RSK2、RSK3に対するIC50がそれぞれ1.5 μM、2.4 μM、1.2 μMである、RSKファミリーキナーゼの阻害剤です。BRD7389はまた、初代ヒト膵島細胞におけるβ細胞特異的遺伝子発現を増加させます。 | ||
| E4345 | L-Norvaline | L-Norvalineは非タンパク質性アミノ酸であり、バリンの異性体、およびアルギナーゼとp70リボソームS6キナーゼ1（p70S6K1）キナーゼの阻害剤です。L-Norvalineは活性化マクロファージからのNO産生を増強します。 | ||
| E4690New | Gingerenone A | Gingerenone A is a a polyphenol present in ginger, an inhibitor of p70 S6 (S6K1) and an activator of Nrf2-Gpx4 signaling pathway to alleviate ferroptosis in secondary liver injury in colitis. It exhibits anti-adipogenic, anti-lipogenic, anti-hyperglycemic, anti-obesity, and anti-inflammatory effects, and holds promise for research into anti-diabetic and anti-obesity drug development. | ||
| S1582 | H-89 Dihydrochloride | H 89 2HClは、無細胞アッセイにおいて48 nMのKiを有する強力なPKA阻害剤であり、PKGに対してPKAより10倍、PKC、MLCK、カルモジュリンキナーゼII、およびカゼインキナーゼI/IIより500倍高い選択性を示します。H 89 2HClはautophagyを誘導します。 |
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| S1421 | Staurosporine (STS) | スタウロスポリン (Staurosporine (AM-2282、Antiviotic AM-2282、STS)) は、PKCα、PKCγ、および PKCη に対する強力な PKC 阻害剤であり、IC50 は 2 nM、5 nM、および 4 nM です。 無細胞アッセイでは、PKCδ (20 nM)、PKCε (73 nM) に対して効力が低く、PKCζ (1086 nM) に対してほとんど活性がありません。 また、PKA、PKG、S6K、CaMKII などの他のキナーゼに対しても阻害活性を示します。臨床フェーズ3。 |
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| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinibは、細胞フリーアッセイにおいてそれぞれ1.2 nMおよび1 nMのIC50を示す、新規のデュアルSrc/Abl阻害剤です。Bosutinibはまた、p-ERK、p-S6、およびp-STAT3のリン酸化レベルを阻害することにより、PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK、およびJAK/STAT3シグナル伝達経路の活性を効果的に低下させます。Bosutinibはautophagyを促進します。 |
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| S2163 | PF-4708671 | PF-4708671 は、無細胞アッセイにおいて p70 リボソーム S6 キナーゼ (S6K1 アイソフォーム) の細胞透過性阻害剤であり、Ki/IC50 は 20 nM/160 nM で、S6K2 に対して 400 倍、MSK1 および RSK1/2 に対してそれぞれ 4 倍および 20 倍を超える S6K1 選択性を示します。報告された最初の S6K1 特異的阻害剤です。 |
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| S2843 | BI-D1870 | BI-D1870は、無細胞アッセイにおいて、S6 ribosome for RSK1/2/3/4に対するATP競合的阻害剤であり、IC50はそれぞれ31 nM/24 nM/18 nM/15 nMです。MST2、GSK-3β、MARK3、CK1、Aurora BよりもRSKに対して10〜100倍の選択性を示します。BI-D1870は、活性酸素種（ROS）の産生、小胞体（ER）ストレスの増加、オートファジーの増加など、抗がん特性を示します。 |
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| S1558 | AT7867 | AT7867は、Akt1/2/3およびp70S6K/PKAの強力なATP競合阻害剤であり、細胞を含まないアッセイでそれぞれ32 nM/17 nM/47 nMおよび85 nM/20 nMのIC50を示します。AGCキナーゼファミリー外での活性はほとんどありません。 |
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| S7698 | LY2584702 | LY2584702は、選択的ATP競合的p70S6K阻害剤であり、IC50は4 nMです。 |
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| S6385 | Prexasertib (LY2606368) | Prexasertib (LY2606368, ACR 368) は、Chk1 および Chk2 の選択的ATP競合阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50はそれぞれ1 nMおよび8 nMです。Prexasertib はまた、セルフリーアッセイにおいて RSK1 をIC50 9 nMで阻害します。 | ||
| S7704 | LY2584702 Tosylate | LY2584702 Tosylate は、IC50 が 4 nM の選択的ATP競合的p70S6K阻害剤です。フェーズ1。 |
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| S7563 | AT13148 | AT13148は、経口のATP競合的マルチAGCキナーゼ阻害剤で、Akt1/2/3、p70S6K、PKA、およびROCKI/IIに対するIC50値はそれぞれ38 nM/402 nM/50 nM、8 nM、3 nM、および6 nM/4 nMです。第1相。 |
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| S7870 | LJH685 | LJH685は、RSK1、RSK2、RSK3に対してそれぞれ6 nM、5 nM、4 nMのIC50を持つ強力なパンRSK阻害剤です。 |
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| S8518 | AD80 | マルチキナーゼ阻害剤であるAD80は、ヒトRET (c-RET)、BRAF、S6K、およびSRCに対して強力な活性を示しますが、mTORに対してはAD57またはAD58のいずれよりも活性が著しく低いことが示されました。RETのIC50値は4 nMです。 | ||
| S7871 | LJI308 | LJI308は、強力なパンRSK（p90リボソームS6キナーゼ）阻害剤であり、RSK1、RSK2、RSK3に対するIC50値はそれぞれ6 nM、4 nM、13 nMです。 | ||
| S7752 | Pluripotin (SC1) | Pluripotin (SC1)は、細胞外シグナル調節キナーゼ1（ERK1、MAPK3）とRasGAPのデュアル阻害剤です。胚性幹細胞（ESC）の自己複製を維持します。Pluripotinはまた、RSK1、RSK2、RSK3、RSK4をそれぞれ0.5 µM、2.5 µM、3.3 µM、10.0 µMのIC50で阻害します。 | ||
| S0385 | S6K-18 | S6K-18は、リボソームタンパク質S6キナーゼベータ-1（S6K1、p70S6K、p70-S6K）の非常に選択的な阻害剤です。 | ||
| S3940 | 3'-Hydroxypterostilbene | 3'-Hydroxypterostilbene（3'-HPT）は、Sphaerophysa salsulaとPterocarpus marsupiumの活性成分の一つであり、異なる種類の血液悪性腫瘍の治療に有用である可能性があります。 | ||
| E1754 | BRD7389 | BRD7389は、RSK1、RSK2、RSK3に対するIC50がそれぞれ1.5 μM、2.4 μM、1.2 μMである、RSKファミリーキナーゼの阻害剤です。BRD7389はまた、初代ヒト膵島細胞におけるβ細胞特異的遺伝子発現を増加させます。 | ||
| E4345 | L-Norvaline | L-Norvalineは非タンパク質性アミノ酸であり、バリンの異性体、およびアルギナーゼとp70リボソームS6キナーゼ1（p70S6K1）キナーゼの阻害剤です。L-Norvalineは活性化マクロファージからのNO産生を増強します。 | ||
| E4690New | Gingerenone A | Gingerenone A is a a polyphenol present in ginger, an inhibitor of p70 S6 (S6K1) and an activator of Nrf2-Gpx4 signaling pathway to alleviate ferroptosis in secondary liver injury in colitis. It exhibits anti-adipogenic, anti-lipogenic, anti-hyperglycemic, anti-obesity, and anti-inflammatory effects, and holds promise for research into anti-diabetic and anti-obesity drug development. | ||
| E4690New | Gingerenone A | Gingerenone A is a a polyphenol present in ginger, an inhibitor of p70 S6 (S6K1) and an activator of Nrf2-Gpx4 signaling pathway to alleviate ferroptosis in secondary liver injury in colitis. It exhibits anti-adipogenic, anti-lipogenic, anti-hyperglycemic, anti-obesity, and anti-inflammatory effects, and holds promise for research into anti-diabetic and anti-obesity drug development. |
S6 Kinaseシグナル伝達経路
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