Serine Protease

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S7380 Leupeptin Hemisulfate Leupeptin Hemisulfateは、セリンプロテアーゼおよびシステインプロテアーゼの可逆的阻害剤です。カテプシンB(Ki = 6 nM)、カルパイン(Ki = 10 nM)、トリプシン(Ki = 35 nM)、プラスミン(Ki = 3.4 μM)、およびカリクレイン(Ki = 19 μM)を阻害しますが、キモトリプシン、エラスターゼ、レニン、またはペプシンに対しては効果がありません。
Adv Mater, 2025, e18445.
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
S1811 Amiloride HCl Amiloride HCl は、選択的な T-type calcium channel ブロッカーであり、epithelial sodium channel ブロッカーであり、選択的な urokinase plasminogen activator (uPA) 阻害剤 (Ki=7 μM) です。
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
Virus Res, 2024, 339:199258
J Clin Invest, 2023, 10.1172/JCI163402
S3025 PMSF PMSF(Phenylmethylsulfonyl Fluoride、Benzylsulfonyl fluoride)は不可逆的なSerine Protease/Cysteine Protease阻害剤です。
Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
Cell Biosci, 2023, 13(1):9
Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
S1386 Nafamostat mesilate (FUT-175) Nafamostat mesilate (FUT-175)は、血液透析時の抗凝固剤として使用される合成serine protease阻害剤です。Nafamostat mesylateはSARS-CoV-2の活性化を阻害し、COVID-19の新しい治療選択肢として研究されています。Nafamostat Mesilateは炎症とapoptosisを軽減します。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
Nafamostat-Mesylate-S138601Y0120161107.gif
S8136 Sivelestat Sivelestatは、IC50が44nMの強力で選択的な好中球エラスターゼ阻害剤です。他のプロテアーゼにはほとんど活性を示しません。
Redox Biol, 2025, 87:103881
J Immunother Cancer, 2025, 13(2)e010813
Int Immunopharmacol, 2025, 151:114340
S7378 AEBSF HCl AEBSF HClは、広範囲な不可逆的セリンプロテアーゼ阻害剤です。
Acta Pharm Sin B, 2025, 15(10):5277-5293
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2554-2566
Int J Med Sci, 2024, 21(7):1204-1212
S2101 Gabexate Mesylate Gabexate Mesylate(FOY)は、IC50が0.19 μMのserine protease阻害剤で、膵炎や播種性血管内凝固症候群の治療に用いられます。
Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
iScience, 2024, 27(10):110862
Curr Res Chem Biol, 2022, 2:100023
Gabexate-Mesylate-S210101Z0120161201.gif
S7218 Alvelestat (AZD9668) Alvelestat (AZD9668, Avelestat) は、好中球エラスターゼ (NE) の経口高選択的阻害剤であり、IC50Ki は 12 nM と 9.4 nM で、他のセリンプロテアーゼと比較して少なくとも 600 倍高い選択性を示します。フェーズ 2。
Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118
S4666 Sivelestat sodium tetrahydrate Sivelestat sodium tetrahydrate(ONO5046-Na、EI546、LY544349)はヒト好中球エラスターゼの競合阻害剤であり、ウサギ、ラット、ハムスター、マウス由来の白血球エラスターゼも阻害します。
J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633
J Immunol, 2021, 206(4):797-806
Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836
S7377 Aprotinin Aprotininは、術周りの失血と輸血を減らすために使用される小さなタンパク質セリンプロテアーゼ阻害剤です。
Front Cell Neurosci, 2025, 19:1623747
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Elife, 2021, 10e65962
S8457 UK-371804 HCl UK-371804 は、強力かつ選択的なウロキナーゼ型プラスミノーゲンアクチベーター(uPA)阻害剤であり、優れた酵素効力(Ki=10 nM)と選択性プロファイル(tPA に対して4000倍、プラスミンに対して2700倍)を有しています。
PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac104
Front Genet, 2021, 12:651882
E7249 Ulinastatin Ulinastatin(ウリスタチン)は、ヒドロラーゼタンパク質セリンプロテアーゼの主要な阻害剤であり、トリプシン、キモトリプシン、およびその他の膵臓プロテアーゼを抑制します。これは、炎症経路を介して炎症因子の産生と放出を阻害する一方で、アポトーシス、酵素活性、凝固、および免疫応答を調節することができます。膵炎、脳浮腫、急性呼吸窮迫、循環不全、敗血症、全身性炎症反応症候群などの予防と管理に有効です。
S0042 Fulacimstat Fulacimstat (BAY1142524) は、ヒトおよびハムスターのキマーゼ酵素に対し、それぞれ4 nMおよび3 nMのIC50値を示す経口利用可能なキマーゼ阻害剤です。
S3511 FOY251 カモスタットメシル酸の活性代謝物であるFOY251は、合成セリンプロテアーゼの阻害剤です。FOY251はSARS-CoV-2感染を阻害します。
E1342 Sebetralstat Sebetralstat(KVD900)は血漿カリクレイン阻害薬です。
E6013 Sivelestat sodium Sivelestat sodium(ONO-5046、Sodium sivelestat、LY544349 sodium)は、IC50値44 nMの強力で特異的、かつ静脈内投与可能な好中球エラスターゼ阻害剤です。これは、COVID-19における肺気腫、成人呼吸窮迫症候群、敗血症性ショック、播種性血管内凝固症候群などの動物疾患モデルにおける好中球エラスターゼの役割を研究するのに有用な薬剤です。
E1014 Upamostat (WX-671) Upamostat (WX-671)は、尿素キナーゼ型プラスミノーゲンアクチベーター(uPA)システムを阻害することで、セリンプロテアーゼウロキナーゼ(uPA)を阻害する新規阻害剤です。
S0479 ZK824859 ZK824859は、ヒトuPA、tPA、およびプラスミンに対してそれぞれ79nM、1580nM、および1330nMのIC50を示す、ウロキナーゼプラスミノーゲンアクチベーター(uPA)の強力で選択的かつ経口生物学的利用能を有する阻害剤です。
S7380 Leupeptin Hemisulfate Leupeptin Hemisulfateは、セリンプロテアーゼおよびシステインプロテアーゼの可逆的阻害剤です。カテプシンB(Ki = 6 nM)、カルパイン(Ki = 10 nM)、トリプシン(Ki = 35 nM)、プラスミン(Ki = 3.4 μM)、およびカリクレイン(Ki = 19 μM)を阻害しますが、キモトリプシン、エラスターゼ、レニン、またはペプシンに対しては効果がありません。
Adv Mater, 2025, e18445.
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
S1811 Amiloride HCl Amiloride HCl は、選択的な T-type calcium channel ブロッカーであり、epithelial sodium channel ブロッカーであり、選択的な urokinase plasminogen activator (uPA) 阻害剤 (Ki=7 μM) です。
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
Virus Res, 2024, 339:199258
J Clin Invest, 2023, 10.1172/JCI163402
S3025 PMSF PMSF(Phenylmethylsulfonyl Fluoride、Benzylsulfonyl fluoride)は不可逆的なSerine Protease/Cysteine Protease阻害剤です。
Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
Cell Biosci, 2023, 13(1):9
Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
S1386 Nafamostat mesilate (FUT-175) Nafamostat mesilate (FUT-175)は、血液透析時の抗凝固剤として使用される合成serine protease阻害剤です。Nafamostat mesylateはSARS-CoV-2の活性化を阻害し、COVID-19の新しい治療選択肢として研究されています。Nafamostat Mesilateは炎症とapoptosisを軽減します。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
Nafamostat-Mesylate-S138601Y0120161107.gif
S8136 Sivelestat Sivelestatは、IC50が44nMの強力で選択的な好中球エラスターゼ阻害剤です。他のプロテアーゼにはほとんど活性を示しません。
Redox Biol, 2025, 87:103881
J Immunother Cancer, 2025, 13(2)e010813
Int Immunopharmacol, 2025, 151:114340
S7378 AEBSF HCl AEBSF HClは、広範囲な不可逆的セリンプロテアーゼ阻害剤です。
Acta Pharm Sin B, 2025, 15(10):5277-5293
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2554-2566
Int J Med Sci, 2024, 21(7):1204-1212
S2101 Gabexate Mesylate Gabexate Mesylate(FOY)は、IC50が0.19 μMのserine protease阻害剤で、膵炎や播種性血管内凝固症候群の治療に用いられます。
Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
iScience, 2024, 27(10):110862
Curr Res Chem Biol, 2022, 2:100023
Gabexate-Mesylate-S210101Z0120161201.gif
S7218 Alvelestat (AZD9668) Alvelestat (AZD9668, Avelestat) は、好中球エラスターゼ (NE) の経口高選択的阻害剤であり、IC50Ki は 12 nM と 9.4 nM で、他のセリンプロテアーゼと比較して少なくとも 600 倍高い選択性を示します。フェーズ 2。
Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118
S4666 Sivelestat sodium tetrahydrate Sivelestat sodium tetrahydrate(ONO5046-Na、EI546、LY544349)はヒト好中球エラスターゼの競合阻害剤であり、ウサギ、ラット、ハムスター、マウス由来の白血球エラスターゼも阻害します。
J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633
J Immunol, 2021, 206(4):797-806
Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836
S7377 Aprotinin Aprotininは、術周りの失血と輸血を減らすために使用される小さなタンパク質セリンプロテアーゼ阻害剤です。
Front Cell Neurosci, 2025, 19:1623747
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Elife, 2021, 10e65962
S8457 UK-371804 HCl UK-371804 は、強力かつ選択的なウロキナーゼ型プラスミノーゲンアクチベーター(uPA)阻害剤であり、優れた酵素効力(Ki=10 nM)と選択性プロファイル(tPA に対して4000倍、プラスミンに対して2700倍)を有しています。
PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac104
Front Genet, 2021, 12:651882
E7249 Ulinastatin Ulinastatin(ウリスタチン)は、ヒドロラーゼタンパク質セリンプロテアーゼの主要な阻害剤であり、トリプシン、キモトリプシン、およびその他の膵臓プロテアーゼを抑制します。これは、炎症経路を介して炎症因子の産生と放出を阻害する一方で、アポトーシス、酵素活性、凝固、および免疫応答を調節することができます。膵炎、脳浮腫、急性呼吸窮迫、循環不全、敗血症、全身性炎症反応症候群などの予防と管理に有効です。
S0042 Fulacimstat Fulacimstat (BAY1142524) は、ヒトおよびハムスターのキマーゼ酵素に対し、それぞれ4 nMおよび3 nMのIC50値を示す経口利用可能なキマーゼ阻害剤です。
S3511 FOY251 カモスタットメシル酸の活性代謝物であるFOY251は、合成セリンプロテアーゼの阻害剤です。FOY251はSARS-CoV-2感染を阻害します。
E1342 Sebetralstat Sebetralstat(KVD900)は血漿カリクレイン阻害薬です。
E6013 Sivelestat sodium Sivelestat sodium(ONO-5046、Sodium sivelestat、LY544349 sodium)は、IC50値44 nMの強力で特異的、かつ静脈内投与可能な好中球エラスターゼ阻害剤です。これは、COVID-19における肺気腫、成人呼吸窮迫症候群、敗血症性ショック、播種性血管内凝固症候群などの動物疾患モデルにおける好中球エラスターゼの役割を研究するのに有用な薬剤です。
E1014 Upamostat (WX-671) Upamostat (WX-671)は、尿素キナーゼ型プラスミノーゲンアクチベーター(uPA)システムを阻害することで、セリンプロテアーゼウロキナーゼ(uPA)を阻害する新規阻害剤です。
S0479 ZK824859 ZK824859は、ヒトuPA、tPA、およびプラスミンに対してそれぞれ79nM、1580nM、および1330nMのIC50を示す、ウロキナーゼプラスミノーゲンアクチベーター(uPA)の強力で選択的かつ経口生物学的利用能を有する阻害剤です。