| S7380 |
Leupeptin Hemisulfate
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Leupeptin Hemisulfateは、セリンプロテアーゼおよびシステインプロテアーゼの可逆的阻害剤です。カテプシンB(Ki = 6 nM)、カルパイン(Ki = 10 nM)、トリプシン(Ki = 35 nM)、プラスミン(Ki = 3.4 μM)、およびカリクレイン(Ki = 19 μM)を阻害しますが、キモトリプシン、エラスターゼ、レニン、またはペプシンに対しては効果がありません。 |
-
Adv Mater, 2025, e18445.
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
-
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
|
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| S1811 |
Amiloride HCl
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Amiloride HCl は、選択的な T-type calcium channel ブロッカーであり、epithelial sodium channel ブロッカーであり、選択的な urokinase plasminogen activator (uPA) 阻害剤 (Ki=7 μM) です。 |
-
Advanced Science, May 03, 2021, 2100962
-
International Journal of Polymeric Materials and Polymeric Biomaterials, March 14, 2025, nan
-
Proceedings of the National Academy of Sciences, August 07, 2018, E7469-E7477
|
|
| S3025 |
PMSF
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PMSF(Phenylmethylsulfonyl Fluoride、Benzylsulfonyl fluoride)は不可逆的なSerine Protease/Cysteine Protease阻害剤です。 |
-
Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
-
Cell Biosci, 2023, 13(1):9
-
Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
|
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| S1386 |
Nafamostat mesilate (FUT-175)
|
Nafamostat mesilate (FUT-175)は、血液透析時の抗凝固剤として使用される合成serine protease阻害剤です。Nafamostat mesylateはSARS-CoV-2の活性化を阻害し、COVID-19の新しい治療選択肢として研究されています。Nafamostat Mesilateは炎症とapoptosisを軽減します。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
-
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
|
|
| S7378 |
AEBSF HCl
|
AEBSF HClは、広範囲な不可逆的セリンプロテアーゼ阻害剤です。 |
-
Acta Pharm Sin B, 2025, 15(10):5277-5293
-
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2554-2566
-
Int J Med Sci, 2024, 21(7):1204-1212
|
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| S2101 |
Gabexate Mesylate
|
Gabexate Mesylate(FOY)は、IC50が0.19 μMのserine protease阻害剤で、膵炎や播種性血管内凝固症候群の治療に用いられます。 |
-
Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
-
iScience, 2024, 27(10):110862
-
Curr Res Chem Biol, 2022, 2:100023
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| S7218 |
Alvelestat (AZD9668)
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Alvelestat (AZD9668, Avelestat) は、好中球エラスターゼ (NE) の経口高選択的阻害剤であり、IC50 と Ki は 12 nM と 9.4 nM で、他のセリンプロテアーゼと比較して少なくとも 600 倍高い選択性を示します。フェーズ 2。 |
-
Preprints.org, 2026, nan
-
Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
-
Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860
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|
| S4666 |
Sivelestat sodium tetrahydrate
|
Sivelestat sodium tetrahydrate(ONO5046-Na、EI546、LY544349)はヒト好中球エラスターゼの競合阻害剤であり、ウサギ、ラット、ハムスター、マウス由来の白血球エラスターゼも阻害します。 |
-
Journal of Ovarian Research, September 29, 2025, 211
-
Journal of Thoracic Disease, October 30, 2024, 6616-6633
-
Preprints.org, March 26, 2026, nan
|
|
| S7377 |
Aprotinin
|
Aprotininは、術周りの失血と輸血を減らすために使用される小さなタンパク質セリンプロテアーゼ阻害剤です。 |
-
Front Cell Neurosci, 2025, 19:1623747
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Elife, 2021, 10e65962
|
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| E6013 |
Sivelestat sodium
|
Sivelestat sodium(ONO-5046、Sodium sivelestat、LY544349 sodium)は、IC50値44 nMの強力で特異的、かつ静脈内投与可能な好中球エラスターゼ阻害剤です。これは、COVID-19における肺気腫、成人呼吸窮迫症候群、敗血症性ショック、播種性血管内凝固症候群などの動物疾患モデルにおける好中球エラスターゼの役割を研究するのに有用な薬剤です。 |
-
Journal of Thoracic Disease, October 31, 2024, 6616-6633
-
Mediators of Inflammation, January 12, 2026, 1621608
-
Aging (Albany NY), August 5, 2020, 16820-16836
|
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| S8457 |
UK-371804 HCl
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UK-371804 は、強力かつ選択的なウロキナーゼ型プラスミノーゲンアクチベーター(uPA)阻害剤であり、優れた酵素効力(Ki=10 nM)と選択性プロファイル(tPA に対して4000倍、プラスミンに対して2700倍)を有しています。 |
-
Frontiers in Genetics, May 20, 2021, 651882
-
PNAS Nexus, July 1, 2022, pgac104
-
PNAS Nexus, 2022, pgac104
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|
| E7249 |
Ulinastatin
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Ulinastatin(ウリスタチン)は、ヒドロラーゼタンパク質とセリンプロテアーゼの主要な阻害剤であり、トリプシン、キモトリプシン、およびその他の膵臓プロテアーゼを抑制します。これは、炎症経路を介して炎症因子の産生と放出を阻害する一方で、アポトーシス、酵素活性、凝固、および免疫応答を調節することができます。膵炎、脳浮腫、急性呼吸窮迫、循環不全、敗血症、全身性炎症反応症候群などの予防と管理に有効です。 |
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| S0042 |
Fulacimstat
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Fulacimstat (BAY1142524) は、ヒトおよびハムスターのキマーゼ酵素に対し、それぞれ4 nMおよび3 nMのIC50値を示す経口利用可能なキマーゼ阻害剤です。 |
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| S3511 |
FOY251
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カモスタットメシル酸の活性代謝物であるFOY251は、合成セリンプロテアーゼの阻害剤です。FOY251はSARS-CoV-2感染を阻害します。 |
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| E1342 |
Sebetralstat
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Sebetralstat(KVD900)は血漿カリクレイン阻害薬です。 |
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| E1014 |
Upamostat (WX-671)
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Upamostat (WX-671)は、尿素キナーゼ型プラスミノーゲンアクチベーター(uPA)システムを阻害することで、セリンプロテアーゼウロキナーゼ(uPA)を阻害する新規阻害剤です。 |
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| S0479 |
ZK824859
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ZK824859は、ヒトuPA、tPA、およびプラスミンに対してそれぞれ79nM、1580nM、および1330nMのIC50を示す、ウロキナーゼプラスミノーゲンアクチベーター(uPA)の強力で選択的かつ経口生物学的利用能を有する阻害剤です。 |
|
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| S7380 |
Leupeptin Hemisulfate
|
Leupeptin Hemisulfateは、セリンプロテアーゼおよびシステインプロテアーゼの可逆的阻害剤です。カテプシンB(Ki = 6 nM)、カルパイン(Ki = 10 nM)、トリプシン(Ki = 35 nM)、プラスミン(Ki = 3.4 μM)、およびカリクレイン(Ki = 19 μM)を阻害しますが、キモトリプシン、エラスターゼ、レニン、またはペプシンに対しては効果がありません。 |
- Adv Mater, 2025, e18445.
- Nat Commun, 2025, 16(1):4069
- J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
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| S1811 |
Amiloride HCl
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Amiloride HCl は、選択的な T-type calcium channel ブロッカーであり、epithelial sodium channel ブロッカーであり、選択的な urokinase plasminogen activator (uPA) 阻害剤 (Ki=7 μM) です。 |
- Advanced Science, May 03, 2021, 2100962
- International Journal of Polymeric Materials and Polymeric Biomaterials, March 14, 2025, nan
- Proceedings of the National Academy of Sciences, August 07, 2018, E7469-E7477
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| S3025 |
PMSF
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PMSF(Phenylmethylsulfonyl Fluoride、Benzylsulfonyl fluoride)は不可逆的なSerine Protease/Cysteine Protease阻害剤です。 |
- Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
- Cell Biosci, 2023, 13(1):9
- Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
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| S1386 |
Nafamostat mesilate (FUT-175)
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Nafamostat mesilate (FUT-175)は、血液透析時の抗凝固剤として使用される合成serine protease阻害剤です。Nafamostat mesylateはSARS-CoV-2の活性化を阻害し、COVID-19の新しい治療選択肢として研究されています。Nafamostat Mesilateは炎症とapoptosisを軽減します。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
- CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
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| S7378 |
AEBSF HCl
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AEBSF HClは、広範囲な不可逆的セリンプロテアーゼ阻害剤です。 |
- Acta Pharm Sin B, 2025, 15(10):5277-5293
- Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2554-2566
- Int J Med Sci, 2024, 21(7):1204-1212
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| S2101 |
Gabexate Mesylate
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Gabexate Mesylate(FOY)は、IC50が0.19 μMのserine protease阻害剤で、膵炎や播種性血管内凝固症候群の治療に用いられます。 |
- Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
- iScience, 2024, 27(10):110862
- Curr Res Chem Biol, 2022, 2:100023
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| S7218 |
Alvelestat (AZD9668)
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Alvelestat (AZD9668, Avelestat) は、好中球エラスターゼ (NE) の経口高選択的阻害剤であり、IC50 と Ki は 12 nM と 9.4 nM で、他のセリンプロテアーゼと比較して少なくとも 600 倍高い選択性を示します。フェーズ 2。 |
- Preprints.org, 2026, nan
- Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
- Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860
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| S4666 |
Sivelestat sodium tetrahydrate
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Sivelestat sodium tetrahydrate(ONO5046-Na、EI546、LY544349)はヒト好中球エラスターゼの競合阻害剤であり、ウサギ、ラット、ハムスター、マウス由来の白血球エラスターゼも阻害します。 |
- Journal of Ovarian Research, September 29, 2025, 211
- Journal of Thoracic Disease, October 30, 2024, 6616-6633
- Preprints.org, March 26, 2026, nan
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| S7377 |
Aprotinin
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Aprotininは、術周りの失血と輸血を減らすために使用される小さなタンパク質セリンプロテアーゼ阻害剤です。 |
- Front Cell Neurosci, 2025, 19:1623747
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Elife, 2021, 10e65962
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| E6013 |
Sivelestat sodium
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Sivelestat sodium(ONO-5046、Sodium sivelestat、LY544349 sodium)は、IC50値44 nMの強力で特異的、かつ静脈内投与可能な好中球エラスターゼ阻害剤です。これは、COVID-19における肺気腫、成人呼吸窮迫症候群、敗血症性ショック、播種性血管内凝固症候群などの動物疾患モデルにおける好中球エラスターゼの役割を研究するのに有用な薬剤です。 |
- Journal of Thoracic Disease, October 31, 2024, 6616-6633
- Mediators of Inflammation, January 12, 2026, 1621608
- Aging (Albany NY), August 5, 2020, 16820-16836
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| S8457 |
UK-371804 HCl
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UK-371804 は、強力かつ選択的なウロキナーゼ型プラスミノーゲンアクチベーター(uPA)阻害剤であり、優れた酵素効力(Ki=10 nM)と選択性プロファイル(tPA に対して4000倍、プラスミンに対して2700倍)を有しています。 |
- Frontiers in Genetics, May 20, 2021, 651882
- PNAS Nexus, July 1, 2022, pgac104
- PNAS Nexus, 2022, pgac104
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| E7249 |
Ulinastatin
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Ulinastatin(ウリスタチン)は、ヒドロラーゼタンパク質とセリンプロテアーゼの主要な阻害剤であり、トリプシン、キモトリプシン、およびその他の膵臓プロテアーゼを抑制します。これは、炎症経路を介して炎症因子の産生と放出を阻害する一方で、アポトーシス、酵素活性、凝固、および免疫応答を調節することができます。膵炎、脳浮腫、急性呼吸窮迫、循環不全、敗血症、全身性炎症反応症候群などの予防と管理に有効です。 |
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| S0042 |
Fulacimstat
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Fulacimstat (BAY1142524) は、ヒトおよびハムスターのキマーゼ酵素に対し、それぞれ4 nMおよび3 nMのIC50値を示す経口利用可能なキマーゼ阻害剤です。 |
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| S3511 |
FOY251
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カモスタットメシル酸の活性代謝物であるFOY251は、合成セリンプロテアーゼの阻害剤です。FOY251はSARS-CoV-2感染を阻害します。 |
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| E1342 |
Sebetralstat
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Sebetralstat(KVD900)は血漿カリクレイン阻害薬です。 |
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| E1014 |
Upamostat (WX-671)
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Upamostat (WX-671)は、尿素キナーゼ型プラスミノーゲンアクチベーター(uPA)システムを阻害することで、セリンプロテアーゼウロキナーゼ(uPA)を阻害する新規阻害剤です。 |
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| S0479 |
ZK824859
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ZK824859は、ヒトuPA、tPA、およびプラスミンに対してそれぞれ79nM、1580nM、および1330nMのIC50を示す、ウロキナーゼプラスミノーゲンアクチベーター(uPA)の強力で選択的かつ経口生物学的利用能を有する阻害剤です。 |
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