SMARCA2

SMARCA2製品

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S7315 PFI-3 PFI-3は、SMARCA2、SMARCA4、PB1(5)ブロモドメインを含むSMARCAブロモドメインの選択的な化学プローブです。
Cell Rep, 2023, 42(2):112097
J Transl Med, 2023, 21(1):639
Clinical Science, 2021, 1873–1895
PFI-3-S731501W0220180502.gif
S9612 ACBI1 ACBI1は、MV-4-11細胞においてSMARCA2、SMARCA4、PBRM1に対してそれぞれ6 nM、11 nM、32 nMのDC50を持つ、強力で協力的なPROTAC分解剤です。ACBI1は、ブロモドメインリガンド、リンカー、およびE3ユビキチンリガーゼVHLで構成されています。ACBI1は抗増殖効果とアポトーシスを誘発します。
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2054
Cancer Research, 2025, 1997-2013
Mol Metab, 2025, 93:102107
E1103 AU-15330 AU-15330は、SWI/SNF ATPaseサブユニットであるSMARCA2およびSMARCA4のプロテオリシスターゲティングキメラ(PROTAC)分解薬であり、前立腺癌異種移植モデルにおいて強力な腫瘍増殖抑制を誘導できます。
DNA Repair, 2025, 103884
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00206-1
E0111 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (BRM014) BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (Compound 14) は、IC50が0.005 µM未満の、Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 (BRG1)の経口活性阻害剤です。
Chem Sci, 2023, 14(8):2168-2182
E8293New YD54 YD54は、強力で選択的かつ経口的に生物学的に利用可能なPROTACであり、24時間でDC50が8.1 nMのSMARCA2の分解剤です。SMARCA4変異肺がん異種移植モデルで抗腫瘍活性を示し、非小細胞肺がんの研究に使用できます。
E8294New YDR1 YDR1は、強力で選択的かつ経口生物学的利用能を有するセレブロンベースのPROTACであり、48時間でDC50 60 nMのSMARCA2分解剤です。SMARCA4変異型肺癌異種移植モデルで抗腫瘍活性を示し、非小細胞肺癌の研究に使用できます。
E1985 YD23 YD23はSMARCA2の分解を誘導するPROTACです。SMARCA4欠損細胞におけるクロマチンアクセシビリティを低下させ、細胞周期および増殖調節に関連する遺伝子エンハンサーに影響を与え、いくつかの細胞周期遺伝子のダウンレギュレーションにつながります。また、in vitroでSMARCA4変異肺がん細胞の増殖を選択的に阻害します。
E1178 FHD-286 (Camibirstat) Camibirstat (FHD-286) は、急性骨髄性白血病のようなBAF関連疾患の治療のためのBRG1/BRM ATPase阻害剤です。
E0449 SGC-SMARCA-BRDVIII SGC-SMARCA-BRDVIIIは、強力で選択的なSMARCA2/4 BRD阻害剤です。
E1711 FHT-1015 FHT-1015 は、IC50 値が 10 nM 以下の、強力な低分子アロステリック SMARCA4/SMARCA2 ATPase 阻害剤です。FHT-1205 は、in vivo で PD1+TIM3+ 細胞とサイトカインの発現を減少させます。
E0111 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (BRM014) BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (Compound 14) は、IC50が0.005 µM未満の、Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 (BRG1)の経口活性阻害剤です。
Chem Sci, 2023, 14(8):2168-2182
E1178 FHD-286 (Camibirstat) Camibirstat (FHD-286) は、急性骨髄性白血病のようなBAF関連疾患の治療のためのBRG1/BRM ATPase阻害剤です。
E0449 SGC-SMARCA-BRDVIII SGC-SMARCA-BRDVIIIは、強力で選択的なSMARCA2/4 BRD阻害剤です。
E1711 FHT-1015 FHT-1015 は、IC50 値が 10 nM 以下の、強力な低分子アロステリック SMARCA4/SMARCA2 ATPase 阻害剤です。FHT-1205 は、in vivo で PD1+TIM3+ 細胞とサイトカインの発現を減少させます。
S9612 ACBI1 ACBI1は、MV-4-11細胞においてSMARCA2、SMARCA4、PBRM1に対してそれぞれ6 nM、11 nM、32 nMのDC50を持つ、強力で協力的なPROTAC分解剤です。ACBI1は、ブロモドメインリガンド、リンカー、およびE3ユビキチンリガーゼVHLで構成されています。ACBI1は抗増殖効果とアポトーシスを誘発します。
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2054
Cancer Research, 2025, 1997-2013
Mol Metab, 2025, 93:102107
E1103 AU-15330 AU-15330は、SWI/SNF ATPaseサブユニットであるSMARCA2およびSMARCA4のプロテオリシスターゲティングキメラ(PROTAC)分解薬であり、前立腺癌異種移植モデルにおいて強力な腫瘍増殖抑制を誘導できます。
DNA Repair, 2025, 103884
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00206-1
E8293New YD54 YD54は、強力で選択的かつ経口的に生物学的に利用可能なPROTACであり、24時間でDC50が8.1 nMのSMARCA2の分解剤です。SMARCA4変異肺がん異種移植モデルで抗腫瘍活性を示し、非小細胞肺がんの研究に使用できます。
E1985 YD23 YD23はSMARCA2の分解を誘導するPROTACです。SMARCA4欠損細胞におけるクロマチンアクセシビリティを低下させ、細胞周期および増殖調節に関連する遺伝子エンハンサーに影響を与え、いくつかの細胞周期遺伝子のダウンレギュレーションにつながります。また、in vitroでSMARCA4変異肺がん細胞の増殖を選択的に阻害します。
E8293New YD54 YD54は、強力で選択的かつ経口的に生物学的に利用可能なPROTACであり、24時間でDC50が8.1 nMのSMARCA2の分解剤です。SMARCA4変異肺がん異種移植モデルで抗腫瘍活性を示し、非小細胞肺がんの研究に使用できます。
E8294New YDR1 YDR1は、強力で選択的かつ経口生物学的利用能を有するセレブロンベースのPROTACであり、48時間でDC50 60 nMのSMARCA2分解剤です。SMARCA4変異型肺癌異種移植モデルで抗腫瘍活性を示し、非小細胞肺癌の研究に使用できます。