SPHK

SPHK製品

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S7177 PF-543 hydrochloride 新規スフィンゴシン競合的SphK1阻害剤であるPF-543 hydrochlorideは、2.0 nMのIC50と3.6 nMのKiでSphK1を阻害し、SphK2アイソフォームに対して100倍以上の選択性を示します。PF-543 hydrochlorideは、アポトーシス、壊死、オートファジーを誘導します。
Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
FASEB J, 2025, 39(12):e70768
Sci Rep, 2025, 15(1):9786
PF-543-S717701H0120170928.gif
S7174 Opaganib (ABC294640) Opaganib (ABC294640)は、経口生物学的利用可能で選択的なスフィンゴシンキナーゼ-2 (SphK2)阻害剤であり、IC50は約60 µMです。第1/2相。
Sci Rep, 2025, 15(1):4152
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
Bioact Mater, 2022, 15:29-43
ABC294640-S717401Z0320190226.gif
S7176 SKI II SKI II (SphK-I2) は、PI3K、PKCα、ERK2 などの他のキナーゼには阻害作用を示さず、IC50 が 0.5 μM の高選択的かつ非 ATP 競合的なスフィンゴシンキナーゼ (SphK) 阻害剤です。
Transl Cancer Res, 2025, 14(5):2594-2602
Clin Transl Med, 2022, 12(2):e695
Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
SKI-II-S717601H0120190430.gif
E1218 K6PC-5 セラミド誘導体であるK6PC-5は、スフィンゴシンキナーゼ1 (SPHK1) 活性化剤であり、細胞内カルシウム濃度の迅速かつ一過性の上昇を誘発します。
Cell Prolif, 2024, e13604.
Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
S6512 Defensamide (MHP) Defensamide (MHP)はスフィンゴシンキナーゼ (SPHK1)の活性化因子です。SPHK1活性を増強し、cAMP産生を誘導することにより、表皮の自然免疫応答を調節できます。
bioRxiv, 2025, 2024.08.06.606815
S0817 SKI-V SKI Vは、非脂質スフィンゴシンキナーゼの非競合的かつ強力な阻害剤であり、GST-hSKに対するIC50は2 μMです。SKI-Vはまた、hPI3kに対するIC50が6 μMでPI3Kを阻害します。SKI-Vは、有糸分裂促進性のセカンドメッセンジャースフィンゴシン-1-リン酸(S1P)の形成を減少させ、抗腫瘍活性を伴うアポトーシスを誘導します。
Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
S5989 SKI-178 SKI-178 は、AML細胞株に応じてIC50値が約500 nMから約1 μMの範囲で、スフィンゴシンキナーゼ-1 (SphK1) および SphK2 の強力な阻害剤です。
S7177 PF-543 hydrochloride 新規スフィンゴシン競合的SphK1阻害剤であるPF-543 hydrochlorideは、2.0 nMのIC50と3.6 nMのKiでSphK1を阻害し、SphK2アイソフォームに対して100倍以上の選択性を示します。PF-543 hydrochlorideは、アポトーシス、壊死、オートファジーを誘導します。
Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
FASEB J, 2025, 39(12):e70768
Sci Rep, 2025, 15(1):9786
PF-543-S717701H0120170928.gif
S7174 Opaganib (ABC294640) Opaganib (ABC294640)は、経口生物学的利用可能で選択的なスフィンゴシンキナーゼ-2 (SphK2)阻害剤であり、IC50は約60 µMです。第1/2相。
Sci Rep, 2025, 15(1):4152
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
Bioact Mater, 2022, 15:29-43
ABC294640-S717401Z0320190226.gif
S7176 SKI II SKI II (SphK-I2) は、PI3K、PKCα、ERK2 などの他のキナーゼには阻害作用を示さず、IC50 が 0.5 μM の高選択的かつ非 ATP 競合的なスフィンゴシンキナーゼ (SphK) 阻害剤です。
Transl Cancer Res, 2025, 14(5):2594-2602
Clin Transl Med, 2022, 12(2):e695
Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
SKI-II-S717601H0120190430.gif
S0817 SKI-V SKI Vは、非脂質スフィンゴシンキナーゼの非競合的かつ強力な阻害剤であり、GST-hSKに対するIC50は2 μMです。SKI-Vはまた、hPI3kに対するIC50が6 μMでPI3Kを阻害します。SKI-Vは、有糸分裂促進性のセカンドメッセンジャースフィンゴシン-1-リン酸(S1P)の形成を減少させ、抗腫瘍活性を伴うアポトーシスを誘導します。
Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
S5989 SKI-178 SKI-178 は、AML細胞株に応じてIC50値が約500 nMから約1 μMの範囲で、スフィンゴシンキナーゼ-1 (SphK1) および SphK2 の強力な阻害剤です。
E1218 K6PC-5 セラミド誘導体であるK6PC-5は、スフィンゴシンキナーゼ1 (SPHK1) 活性化剤であり、細胞内カルシウム濃度の迅速かつ一過性の上昇を誘発します。
Cell Prolif, 2024, e13604.
Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
S6512 Defensamide (MHP) Defensamide (MHP)はスフィンゴシンキナーゼ (SPHK1)の活性化因子です。SPHK1活性を増強し、cAMP産生を誘導することにより、表皮の自然免疫応答を調節できます。
bioRxiv, 2025, 2024.08.06.606815