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TBK1
TBK1製品
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1274 | BX-795 | BX-795は、強力かつ特異的なPDK1阻害剤であり、IC50は6 nMで、無細胞アッセイにおいてPKAおよびPKCよりもそれぞれ140倍および1600倍PDK1に対して選択的です。一方、GSK3βと比較して、PDK1に対して100倍以上の選択性が観察されました。BX-795はULK1を阻害することにより、autophagyを調節します。BX-795は強力なTBK1阻害剤でもあり、TBK1およびIKKεの両方をそれぞれIC50値6 nMおよび41 nMでブロックします。 |
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| S8872 | GSK8612 | GSK8612は、pKd 8.0を示すTBK1（Tank-binding Kinase-1）に対し、高活性かつ選択的な阻害剤です。TBK1に対して10倍以内の親和性を持つオフターゲットは、GSK8612では特定されませんでした。 | ||
| S7948 | MRT67307 HCl | MRT67307 は、IC50 がそれぞれ 160 nM および 19 nM の強力なデュアル IKKϵ および TBK1 阻害剤です。MRT67307 は ULK1 および ULK2 を強力に阻害し、オートファジーをブロックします。 |
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| S3648 | Amlexanox | Amlexanox は、抗炎症性抗アレルギー性免疫調節薬であり、プロテインキナーゼの TBK1 および IKK-ε の阻害剤でもあります。 | ||
| S8922 | TBK1/IKKε-IN-5 | TBK1/IKKε-IN-5（化合物1）は、TANK結合キナーゼ1（TBK1）およびIκBキナーゼ-ε（IKKε/IKK-i）の二重阻害剤であり、TBK1およびIKKεに対するIC50値はそれぞれ1.0 nMおよび5.6 nMです。TBK1/IKKεの阻害はPD-1阻害剤への反応を増強し、生体内での腫瘍反応を効果的に予測します。 | ||
| S8935 | BAY-985 | BAY-985は、強力で高選択的なTBK1/IKKε阻害剤です。BAY-985は、TBK1（IC50 = 2 nM、低ATPアッセイ；30 nM、高ATPアッセイ）およびIKKε（IC50 = 2 nM）に対して高い効力を示し、さらにメカニズム的なpIRF3アッセイ（IC50 = 74 nM）でも高い効力を示し、SK-MEL-2細胞に対して増殖抑制効果（IC50 = 900 nM）を示します。 | ||
| S6386 | MRT67307 | MRT67307 (IKKε/TBK1阻害剤 II) は、in vitroで0.1 mM ATP存在下でIKKεおよびTBK1をIC50値160 nMおよび19 nMで阻害しますが、10 μMでもIKKαまたはIKKβは阻害しません。MRT67307は、IC50値がそれぞれ45 nMおよび38 nMの非常に強力なULK1およびULK2阻害剤でもあります。MRT67307は細胞内のオートファジーをブロックできます。 | ||
| S0425 | TBK1/IKKε-IN-2 | TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496) は、TBK1 と IKKε の二重阻害剤です。 | ||
| S1274 | BX-795 | BX-795は、強力かつ特異的なPDK1阻害剤であり、IC50は6 nMで、無細胞アッセイにおいてPKAおよびPKCよりもそれぞれ140倍および1600倍PDK1に対して選択的です。一方、GSK3βと比較して、PDK1に対して100倍以上の選択性が観察されました。BX-795はULK1を阻害することにより、autophagyを調節します。BX-795は強力なTBK1阻害剤でもあり、TBK1およびIKKεの両方をそれぞれIC50値6 nMおよび41 nMでブロックします。 |
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| S8872 | GSK8612 | GSK8612は、pKd 8.0を示すTBK1（Tank-binding Kinase-1）に対し、高活性かつ選択的な阻害剤です。TBK1に対して10倍以内の親和性を持つオフターゲットは、GSK8612では特定されませんでした。 | ||
| S7948 | MRT67307 HCl | MRT67307 は、IC50 がそれぞれ 160 nM および 19 nM の強力なデュアル IKKϵ および TBK1 阻害剤です。MRT67307 は ULK1 および ULK2 を強力に阻害し、オートファジーをブロックします。 |
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| S3648 | Amlexanox | Amlexanox は、抗炎症性抗アレルギー性免疫調節薬であり、プロテインキナーゼの TBK1 および IKK-ε の阻害剤でもあります。 | ||
| S8922 | TBK1/IKKε-IN-5 | TBK1/IKKε-IN-5（化合物1）は、TANK結合キナーゼ1（TBK1）およびIκBキナーゼ-ε（IKKε/IKK-i）の二重阻害剤であり、TBK1およびIKKεに対するIC50値はそれぞれ1.0 nMおよび5.6 nMです。TBK1/IKKεの阻害はPD-1阻害剤への反応を増強し、生体内での腫瘍反応を効果的に予測します。 | ||
| S8935 | BAY-985 | BAY-985は、強力で高選択的なTBK1/IKKε阻害剤です。BAY-985は、TBK1（IC50 = 2 nM、低ATPアッセイ；30 nM、高ATPアッセイ）およびIKKε（IC50 = 2 nM）に対して高い効力を示し、さらにメカニズム的なpIRF3アッセイ（IC50 = 74 nM）でも高い効力を示し、SK-MEL-2細胞に対して増殖抑制効果（IC50 = 900 nM）を示します。 | ||
| S6386 | MRT67307 | MRT67307 (IKKε/TBK1阻害剤 II) は、in vitroで0.1 mM ATP存在下でIKKεおよびTBK1をIC50値160 nMおよび19 nMで阻害しますが、10 μMでもIKKαまたはIKKβは阻害しません。MRT67307は、IC50値がそれぞれ45 nMおよび38 nMの非常に強力なULK1およびULK2阻害剤でもあります。MRT67307は細胞内のオートファジーをブロックできます。 | ||
| S0425 | TBK1/IKKε-IN-2 | TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496) は、TBK1 と IKKε の二重阻害剤です。 |
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