Amlexanox

別名：CHX-3673, Amoxanox, AA-673

製品コード：S3648 純度：99.91%

Amlexanox is an anti-inflammatory antiallergic immunomodulator and also an inhibitor of the protein kinases TBK1 and IKK-ε.

CAS No. 68302-57-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
25mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（17）

製品安全説明書

現在のバッチを見る：純度： 99.91%

99.91

Amlexanox関連製品

関連製品	Cl-amidine (S,S)-TAPI-1 Bindarit Tempol Anti-mouse CD8α-InVivo Tranilast Sinomenine Geniposidic acid GI254023X CORM-3 Bestatin (Ubenimex) Acacetin Germacrone Oxymatrine Gastrodin Atractylenolide I Y-320 Sinomenine hydrochloride Thymoquinone Demethylzeylasteral (T-96) Lupeol Flufenamic acid Quercitrin Laquinimod Iguratimod Calycosin Sanguinarine Punicalagin Z-Guggulsterone Fenamic acid Tiragolumab (anti-TIGIT) Geniposide Thymol Jujuboside A PMX-53 6-Shogaol Isoliensinine Tiaprofenic acid Astragalin Linarin Isoliquiritin Coumarin Platycodin D Pipecolic acid Umbelliferone Thymopentin Salvianolic acid A VGX-1027 Sinigrin Isovitexin Buddlejasaponin IVb Lysionotin Liensinine Ginsenoside CK Lentinan Wogonoside Carnosol Madecassic acid Acetylharpagide Anwuligan Ginkgetin Eicosapentaenoic Acid (EPA) Tryptanthrin Pranlukast	もっと見る
関連化合物ライブラリー	Kinase Inhibitor Library FDA-approved Drug Library Natural Product Library Bioactive Compound Library-I Highly Selective Inhibitor Library	もっと見る

Immunology & Inflammation related阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報
HCT-116	Function assay	100 μM	48 h	Amlexanox stimulates expression from a NMD reporter vector.
U87	Proliferation assay	0-300 μM	24, 48, 72 and 96 h	The IC50 values for 72 h of amlexanox treatment were approximately 140 μM in U87 cells.
U251	Proliferation assay	0-300 μM	24, 48, 72 and 96 h	The IC50 values for 72 h of amlexanox treatment were approximately 120 μM in U251 cells.
NIH 3T3 cells	Function assay	1 mM or 0.375 mM	24 h	Cells exhibited a dramatic change in their morphology that included a larger and more flattened phenotype and often displayed long processes that are stable for at least 10 days
HUVEC	Function assay	1 mM or 0.375 mM	24 h	modify cell morphology
Swiss 3T3	Function assay	1 mM	10-360 min	Amlexanox was able to stimulate the tyrosine phosphorylation of cortactin in a rapid and sustained manner.
ARPE-19 cells	Function assay	1 μM		Inhibition of TBK1 by Amlx (1 µM) reduces HG-induced mitophagic flux
PC3	Function assay	20 nM, 100 nM, 1μM and 5 μM		leads to dosage-dependent downregulation of EMT-inducing transcriptional factors Zeb1 and N-cadherin, and upregulation of epithelial-specific protein E-cadherin
DU145	Function assay	20 nM, 100 nM, 1μM and 5 μM		leads to dosage-dependent downregulation of EMT-inducing transcriptional factors Zeb1 and N-cadherin, and upregulation of epithelial-specific protein E-cadherin
他の多くの細胞株試験データをご覧になる場合はこちらをクリックして下さい

生物活性

製品説明

Amlexanox is an anti-inflammatory antiallergic immunomodulator and also an inhibitor of the protein kinases TBK1 and IKK-ε.

Targets

TBK1 ^[1]

IKK-ε ^[1]

In Vitro
In vitro	Dose-response relationship of amlexanox inhibition of IKK-ɛ and TBK1 activity as determined by MBP phosphorylation showing an IC50 of approximately 1-2 μM. This compound also blocks the activity of TBK1 at approximately the same concentrations but has no effect on IKK-α or IKK-β and at these concentrations do not block any other kinases from a broad panel representing most kinase families. Inhibition of IKK-ɛ or TBK1 by this chemical is competitive for its substrate ATP, indicating that it interacts with the enzymes in the ATP-binding site. It increases the phosphorylation of TBK1 at Ser172 in 3T3-L1 adipocytes and blocks polyinosinic:polycytidylic acid (poly I:C)-stimulated phosphorylation of interferon responsive factor-3 (IRF3), a presumed substrate of IKK-ɛ and TBK1^[1].
細胞実験	細胞株	3T3-L1 adipocytes
	濃度	12, 25, 50 μM
	反応時間	1 h
	実験の流れ	TBK1 phosphorylation (pTBK1) at Ser172 and IRF3 phosphorylation at Ser396 (pIRF3) in 3T3-L1 adipocytes treated with amlexanox or cayman and with or without poly I:C are examined.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	IKKε / TBK1 / IKKβ MMP2 / MMP9 IKBKE / MST1 / MST2 / p-MST / LAST1 / LAST2 / p-YAP1 / YAP1 / Axl / c-Myc / Cyr61 p-p65 / p-IκBα / S100A13		23396211
	Growth inhibition assay	Cell viability		29048430

In Vivo
In Vivo	Treatment of obese mice with amlexanox elevates energy expenditure through increased thermogenesis, producing weight loss, improves insulin sensitivity and decreases steatosis^[1].
動物実験	動物モデル	C57BL/6
	投与量	25 or 100 mg per kg body weight
	投与経路	oral gavage

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23396211/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23396211/

化学情報

分子量	298.29	化学式	C₁₆H₁₄N₂O₄
CAS No.	68302-57-8	SDF	Download Amlexanox SDFをダウンロードする
Smiles	CC(C)C1=CC2=C(C=C1)OC3=NC(=C(C=C3C2=O)C(=O)O)N
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 60 mg/mL ( (201.14 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	2.100mg/ml (7.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	2.100mg/ml (7.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

* 大学・企業名 大学・企業名を記入してください

* 名前 名前を記入してください

* 電子メール 電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください

電話番号

* 内容 お問い合わせ内容をご入力ください

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):