ホームページ Immunology & Inflammation Immunology & Inflammation related modulator - TBK1 inhibitor - IκB/IKK inhibitor Amlexanox For research use only.

Amlexanox

別名：CHX-3673, Amoxanox, AA-673

Amlexanox is an anti-inflammatory antiallergic immunomodulator and also an inhibitor of the protein kinases TBK1 and IKK-ε.

Amlexanox化学構造

CAS No. 68302-57-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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Immunology & Inflammation related阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HCT-116 Function assay 100 μM 48 h Amlexanox stimulates expression from a NMD reporter vector. 30719122
U87 Proliferation assay 0-300 μM 24, 48, 72 and 96 h The IC50 values for 72 h of amlexanox treatment were approximately 140 μM in U87 cells. 29048430
U251 Proliferation assay 0-300 μM 24, 48, 72 and 96 h The IC50 values for 72 h of amlexanox treatment were approximately 120 μM in U251 cells. 29048430
NIH 3T3 cells Function assay 1 mM or 0.375 mM 24 h Cells exhibited a dramatic change in their morphology that included a larger and more flattened phenotype and often displayed long processes that are stable for at least 10 days 10921913
HUVEC Function assay 1 mM or 0.375 mM 24 h modify cell morphology 10921913
Swiss 3T3 Function assay 1 mM 10-360 min Amlexanox was able to stimulate the tyrosine phosphorylation of cortactin in a rapid and sustained manner. 10921913
ARPE-19 cells Function assay 1 μM Inhibition of TBK1 by Amlx (1 µM) reduces HG-induced mitophagic flux 31023645
PC3 Function assay 20 nM, 100 nM, 1μM and 5 μM leads to dosage-dependent downregulation of EMT-inducing transcriptional factors Zeb1 and N-cadherin, and upregulation of epithelial-specific protein E-cadherin 30279728
DU145 Function assay 20 nM, 100 nM, 1μM and 5 μM leads to dosage-dependent downregulation of EMT-inducing transcriptional factors Zeb1 and N-cadherin, and upregulation of epithelial-specific protein E-cadherin 30279728
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生物活性

製品説明 Amlexanox is an anti-inflammatory antiallergic immunomodulator and also an inhibitor of the protein kinases TBK1 and IKK-ε.
Targets
TBK1 [1] IKK-ε [1]
In Vitro
In vitro Dose-response relationship of amlexanox inhibition of IKK-ɛ and TBK1 activity as determined by MBP phosphorylation showing an IC50 of approximately 1-2 μM. Amlexanox also blocks the activity of TBK1 at approximately the same concentrations but has no effect on IKK-α or IKK-β and at these concentrations do not block any other kinases from a broad panel representing most kinase families. Inhibition of IKK-ɛ or TBK1 by amlexanox is competitive for its substrate ATP, indicating that it interacts with the enzymes in the ATP-binding site. Amlexanox increases the phosphorylation of TBK1 at Ser172 in 3T3-L1 adipocytes and blocks polyinosinic:polycytidylic acid (poly I:C)-stimulated phosphorylation of interferon responsive factor-3 (IRF3), a presumed substrate of IKK-ɛ and TBK1[1].
細胞実験 細胞株 3T3-L1 adipocytes
濃度 12, 25, 50 μM
反応時間 1 h
実験の流れ TBK1 phosphorylation (pTBK1) at Ser172 and IRF3 phosphorylation at Ser396 (pIRF3) in 3T3-L1 adipocytes treated with amlexanox or cayman and with or without poly I:C are examined.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot IKKε / TBK1 / IKKβ MMP2 / MMP9 IKBKE / MST1 / MST2 / p-MST / LAST1 / LAST2 / p-YAP1 / YAP1 / Axl / c-Myc / Cyr61 p-p65 / p-IκBα / S100A13 23396211
Growth inhibition assay Cell viability 29048430
In Vivo
In Vivo Treatment of obese mice with amlexanox elevates energy expenditure through increased thermogenesis, producing weight loss, improves insulin sensitivity and decreases steatosis[1].
動物実験 動物モデル C57BL/6
投与量 25 or 100 mg per kg body weight
投与経路 oral gavage

化学情報

分子量 298.29 化学式

C16H14N2O4
CAS No. 68302-57-8 SDF Download Amlexanox SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)C1=CC2=C(C=C1)OC3=NC(=C(C=C3C2=O)C(=O)O)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL ( (197.79 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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