Bindarit

別名:AF 2838

ビンダリットは、独特な抗炎症性活動が単球走化性タンパク質MCP-1/CCL2、MCP-3/CCL7とMCP-2/CCL8を含む炎症性ケモカインの亜族の選択的な抑制のためにある最初の合成物です。NMRとHPLCによって確かめられる品質。顧客レビュー、確認と紙表彰状を見てください。

Bindarit化学構造

CAS No. 130641-38-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 33000 国内在庫あり
JPY 25500 国内在庫あり
JPY 70500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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製品安全説明書

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Bindarit関連製品

Immunology & Inflammation related阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
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生物活性

製品説明 ビンダリットは、独特な抗炎症性活動が単球走化性タンパク質MCP-1/CCL2、MCP-3/CCL7とMCP-2/CCL8を含む炎症性ケモカインの亜族の選択的な抑制のためにある最初の合成物です。NMRとHPLCによって確かめられる品質。顧客レビュー、確認と紙表彰状を見てください。
特性 Bindarit is devoid of immunosuppressive effects.
Targets
MCP-1/CCL2 [1] MCP-3/CCL7 [1] MCP-2/CCL8 [1]
In Vitro
In vitro

Bindarit treatment causes a dose-dependent inhibition of the capacity of human monocytes to produce monocyte chemotactic protein-1 (MCP-1) in response to bacterial LPS or C. albicans with IC50 of 172 µM and 403 µM, respectively. The inhibition of LP-induced MCP-1 production by Bindarit is associated with reduced levels of MCP-1 mRNA transcripts with IC50 of 75 µM. Bindarit inhibits the production of MCP-1 by LPS-stimulated MM6 cells with IC50 of 425 μM, without affecting the release of IL-8 or IL-6. [2]

Bindarit treatment inhibits the release of MCP-1 from IL-1 stimulated osteoblast cell line Saos-2. [3]

Bindarit, even at the maximal concentration, does not exhibit a direct in vitro cytotoxic effect on human IIB-MEL-J melanoma or ECs, although it inhibits MCP-1 expression. [4]

Bindarit (10-300 μM) reduces rat vascular smooth muscle cell (VSMC) proliferation, migration, and invasion. [5]

Bindarit induces the downregulation of the classical NF-κB pathway. Bindarit displays a specific inhibitory effect on the p65 and p65/p50 induced MCP-1 promoter activation, with no effect on other tested activated promoters, indicating that Bindarit acts on a specific subpopulation of NF-κB isoforms and selects its targets within the whole NF-κB inflammatory pathway. [6]

Bindarit modulates cancer-cell proliferation and migration, mainly through negative regulation of TGF-β and AKT signaling. [7]

細胞実験 細胞株 VSMCs
濃度 10-300 μM
反応時間 48 h
実験の流れ

Cells were treated with various concentrations of drug for 48 h.

In Vivo
In Vivo

Oral administration of Bindarit at 50 mg/kg in NZB/W mice delays the onset of proteinuria, significantly protects from renal function impairment, and prolongs survival of NZB/W mice or lupus mice. Bindarit treatment completely MCP-1 up-regulation during the progression of nephritis. [1]

Inhibition of MCP-1 with Bindarit also reduces tumor growth and macrophage recruitment, rendering necrotic tumor masses in human melanoma xenografts. [4]

Bindarit is effective in reducing neointima formation in both non-hyperlipidaemic and hyperlipidaemic animal models of vascular injury by a direct effect on VSMC proliferation and migration and by reducing neointimal macrophage content. [5]

Administration of Bindarit results in impaired metastatic disease in prostate cancer PC-3M-Luc2 xenograft mice and impairment of local tumorigenesis in Balb/c mice with murine breast cancer 4T1-Luc cells. In addition, Bindarit treatment significantly decreases the infiltration of tumor-associated macrophages and myeloid-derived suppressor cells in 4T1-Luc primary tumors. [7]

動物実験 動物モデル NZB/W F1 female mice with a spontaneous autoimmune disease
投与量 ~50 mg/kg/day
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01269242 Completed
Coronary Restenosis
Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A
January 2009 Phase 2
NCT01109212 Completed
Diabetic Nephropathy
Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A|Mario Negri Institute for Pharmacological Research
March 2007 Phase 2

化学情報

分子量 324.37 化学式

C19H20N2O3

CAS No. 130641-38-2 SDF Download Bindarit SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)(C(=O)O)OCC1=NN(C2=CC=CC=C21)CC3=CC=CC=C3
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL ( (197.3 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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