| S2003 |
Maraviroc (UK-427857)
|
Maravirocは、無細胞アッセイでMIP-1α、MIP-1β、およびRANTESに対するCCR5アンタゴニストであり、IC50値はそれぞれ3.3 nM、7.2 nM、および5.2 nMです。MaravirocはHIV感染症の治療に使用されます。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4591
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
-
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):696
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|
| S2907 |
Pirfenidone
|
Pirfenidoneは、TGF-β産生およびTGF-β刺激によるコラーゲン産生を阻害し、TNF-αおよびIL-1βの産生を減少させ、さらに抗線維化作用および抗炎症作用も有します。Pirfenidoneは、抗線維化活性と共にケモカイン(CCモチーフ)リガンド-2(CCL2)およびCCL12の産生を減弱させます。フェーズ3。 |
-
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118216
-
Eur Respir J, 2024, 2300580
-
Phytomedicine, 2024, 135:156051
|
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| S3032 |
Bindarit (AF 2838)
|
Bindaritは、単球走化性タンパク質MCP-1/CCL2、MCP-3/CCL7、MCP-2/CCL8を含む炎症性ケモカインの亜族を選択的に抑制するため、独特な抗炎症活性を有する最初の合成物です。品質はNMRとHPLCで確認されています。お客様のレビュー、確認、論文をご覧ください。 |
-
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
-
PLoS Pathog, 2024, 20(11):e1012747
-
J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02393-1
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| S8512 |
Cenicriviroc
|
Cenicrivirocは、CCケモカイン受容体2(CCR2)およびCCR5の強力な経口活性二重阻害剤です。CenicrivirocはHIV-1およびHIV-2も阻害し、強力な抗炎症作用と抗感染作用を持ちます。 |
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-024-08535-1
-
Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2572-2587
-
Stem Cells, 2023, 41(6):672-683
|
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| S8220 |
INCB3344
|
INCB3344は、強力で選択的な経口投与可能なCCR2拮抗薬であり、結合拮抗作用においてIC50値が5.1 nM(hCCR2)および9.5 nM(mCCR2)、化学走性活性の拮抗作用において3.8 nM(hCCR2)および7.8 nM(mCCR2)を示します。 |
-
Biomedicines, 2025, 13(7)1763
-
MedComm (2020), 2024, 5(5):e535
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Commun Biol, 2024, 7(1):488
|
|
| S2004 |
Vicriviroc Malate
|
Vicrivirocは、IC50が0.91 nMの強力なCCR5アンタゴニストであり、遺伝的に多様なHIV-1分離株、およびRTI、PRI、またはMDR表現型を持つ薬剤耐性ウイルスに対して広範な活性を示します。第3相。 |
-
Nature, 2013, 493(7430):51-5
-
Cancer Res, 2012, 72(15):3839-50
-
J Antimicrob Chemot, 2011, 66(4):802-12
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|
| S8501 |
Adaptavir (DAPTA)
|
Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T)は、水溶性の強力かつ選択的なCCR5アンタゴニストであり、gp120 Bal (IC50 = 0.06 nM)およびCM235 (IC50 = 0.32 nM)のCCR5への特定のCD4依存性結合を強力に阻害します。 |
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Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(9)e2017282118
-
FEBS J, 2020, 287(11):2367-2385
|
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| S8324 |
ZK756326 2HCl
|
ZK756326は、IC50が1.8 μMのCCR8(ケモカイン受容体8)の完全アゴニストであり、用量依存的に細胞内カルシウムの増加を引き起こし、CCL1に対する受容体の応答を交差脱感作します。 |
-
Cancer Immunol Immunother, 2022, 10.1007/s00262-022-03196-3
-
J Exp Med, 2019, 216(12):2763-2777
|
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| S7604 |
BX471 (ZK-811752)
|
BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) は、MIP-1αおよびMCP-3の両方がCCR1をトランスフェクトしたHEK293細胞に結合する際のKi値がそれぞれ1 nMおよび5.5 nMである、強力な非ペプチド性CC ケモカイン受容体-1 (CCR1) アンタゴニストです。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4581
-
Commun Biol, 2024, 7(1):1304
|
|
| S3383 |
RS102895
|
RS102895は、IC50 360 nMのCCR2の低分子アンタゴニストです。 |
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Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
-
Theranostics, 2022, 12(17):7351-7370
|
|
| S0085 |
BMS-813160
|
BMS-813160は、強力で吸収性の高いデュアルCCR2およびCCR5ケモカインアンタゴニストです。BMS-813160は、炎症プロセス、血管新生、腫瘍細胞の遊走、腫瘍細胞の増殖、および浸潤を阻害します。 |
-
Commun Biol, 2024, 7(1):1304
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Mater Today (Kidlington), 2023, 62:33-50
|
|
| S0129 |
SB-297006
|
SB-297006は、肺における抗原誘導性のT(h)2および好酸球の蓄積を抑制するC-Cケモカイン受容体3 (CCR3)のアンタゴニストです。SB-297006は、2.5 μMのIC50でCCL11誘導性Th2走化性を抑制しました。 |
-
JHEP Rep, 2023, 5(9):100805
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Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
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| S3479 |
R243
|
R243は、ケモカイン(C-Cモチーフ)受容体8 (CCR8)シグナル伝達と走化性の阻害剤です。 |
-
Cell Prolif, 2025, e70032.
|
|
| S3494 |
Vicriviroc maleate
|
Vicriviroc maleate(SCH-417690 maleate、SCH-D maleate)は、強力かつ選択的で、経口生体利用可能で中枢神経系に浸透するCCR5アンタゴニストであり、Ki値は2.5 nMです。また、PBMC細胞におけるHIV-1を阻害します。 |
-
Breast Cancer Res, 2021, 23(1):11
|
|
| S9738 |
RS504393
|
RS504393は、IC50が98 nMの極めて選択的なCC ケモカイン受容体 (CCR) 2拮抗薬であり、高濃度で投与された場合、CCR2bおよびCCR1受容体を阻害するために複数の受容体も標的とします。 |
-
Mol Psychiatry, 2024, 10.1038/s41380-024-02826-9
|
|
| S6555 |
AZD2098
|
AZD2098は、pIC50が7.8の強力で生物学的に利用可能なCCR4受容体アンタゴニストです。 |
-
Neurooncol Adv, 2022, 4(1):vdab194
|
|
| S8361 |
PF-4136309
|
PF-4136309(INCB8761、PF-04136309)は、ヒトCCR2に対するIC50が5.2 nMの強力で選択的かつ経口生物学的利用能のあるCCR2アンタゴニストです。 |
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
|
|
| S3205 |
Perillaldehyde
|
Perillaldehyde(Perilladehyde、Perillal、PAE、PA)は、Perilla frutescens(伝統的な薬用抗酸化ハーブ)の主要成分であり、BaP誘発性のAHR活性化とROS産生を阻害し、BaP/AHR媒介性のCCL2ケモカイン放出を阻害し、NRF2/HO1抗酸化経路を活性化します。 |
-
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1598520
|
|
| E4715 |
SB-328437
|
SB-328437は、IC50が4.5 nMの強力で選択的なCCR3非ペプチド小分子アンタゴニストです。これは好酸球の動員に重要であり、喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹などのいくつかの炎症性疾患の病態において非常に重要であると考えられているプロセスです。 |
|
|
| S7538 |
RS-102895 Hydrochloride
|
RS-102895 hydrochloride(HCl)は、IC50が360 nMのケモカイン(C-Cモチーフ)受容体2(CCR2)の強力なアンタゴニストであり、CCR1には影響を与えません。RS-102895 hydrochlorideは、ヒトα1aおよびα1d受容体、ラット脳皮質5-HT1a受容体を細胞内でそれぞれIC50が130 nM、320 nM、470 nMで阻害します。 |
|
|
| E0486 |
C-021
|
C-021は、ヒトおよびマウスの化学走性阻害に対して、それぞれ0.14 µMおよび39 nMのIC50値を持つ強力なCCR4アンタゴニストです。 |
|
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| S0777 |
Isuzinaxib (APX-115 free base)
|
APX-115 free base(Ewha-18278 free base)は、Nox1、Nox2、Nox4に対し、それぞれ1.08 μM、0.57 μM、0.63 μMのKi値を示す、強力な経口活性pan NADPHオキシダーゼ(pan-Nox)阻害剤です。APX-115 free base(Ewha-18278 free base)は、糖尿病性腎臓におけるMCP-1/CCL2、IL-6、TNFαなどの炎症性分子の発現を著しく抑制します。 |
|
|
| E0395 |
Vercirnon
|
Vercirnon(GSK1605786A、CCX-282、Traficet-EN)は、経口で生体利用可能な選択的かつ強力なCCR9拮抗薬であり、CCR9のどちらのスプライスフォームにおいてもCCL25指向性走化性を同等に阻害します。 |
|
|
| E5955New |
CCR6 antagonist 1
|
CCR6 antagonist 1 は、CCL20/CCR6 軸を阻害する強力な CCR6 アンタゴニストです。炎症性腸疾患 (IBD) などの自己免疫性炎症性疾患の研究に使用できます。 |
|
|
| S0438 |
TAK-779
|
非ペプチド化合物であるTAK-779(武田779)は、CCR5およびCXCR3の強力なアンタゴニストであり、CCR5に対するKiは1.1 nMです。また、R5 HIV-1の複製を非常に強力かつ選択的に阻害し、EC50およびEC90はそれぞれ1.2および5.7 nMです。SARS-CoV-2関連急性呼吸窮迫症候群のマウスモデルにおけるサイトカインストームの発生も抑制します。 |
|
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| S8324 |
ZK756326 2HCl
|
ZK756326は、IC50が1.8 μMのCCR8(ケモカイン受容体8)の完全アゴニストであり、用量依存的に細胞内カルシウムの増加を引き起こし、CCL1に対する受容体の応答を交差脱感作します。 |
-
Cancer Immunol Immunother, 2022, 10.1007/s00262-022-03196-3
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J Exp Med, 2019, 216(12):2763-2777
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| S2907 |
Pirfenidone
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Pirfenidoneは、TGF-β産生およびTGF-β刺激によるコラーゲン産生を阻害し、TNF-αおよびIL-1βの産生を減少させ、さらに抗線維化作用および抗炎症作用も有します。Pirfenidoneは、抗線維化活性と共にケモカイン(CCモチーフ)リガンド-2(CCL2)およびCCL12の産生を減弱させます。フェーズ3。 |
- Biomed Pharmacother, 2025, 188:118216
- Eur Respir J, 2024, 2300580
- Phytomedicine, 2024, 135:156051
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| S3032 |
Bindarit (AF 2838)
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Bindaritは、単球走化性タンパク質MCP-1/CCL2、MCP-3/CCL7、MCP-2/CCL8を含む炎症性ケモカインの亜族を選択的に抑制するため、独特な抗炎症活性を有する最初の合成物です。品質はNMRとHPLCで確認されています。お客様のレビュー、確認、論文をご覧ください。 |
- Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
- PLoS Pathog, 2024, 20(11):e1012747
- J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02393-1
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| S8512 |
Cenicriviroc
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Cenicrivirocは、CCケモカイン受容体2(CCR2)およびCCR5の強力な経口活性二重阻害剤です。CenicrivirocはHIV-1およびHIV-2も阻害し、強力な抗炎症作用と抗感染作用を持ちます。 |
- Nature, 2025, 10.1038/s41586-024-08535-1
- Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2572-2587
- Stem Cells, 2023, 41(6):672-683
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| S2004 |
Vicriviroc Malate
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Vicrivirocは、IC50が0.91 nMの強力なCCR5アンタゴニストであり、遺伝的に多様なHIV-1分離株、およびRTI、PRI、またはMDR表現型を持つ薬剤耐性ウイルスに対して広範な活性を示します。第3相。 |
- Nature, 2013, 493(7430):51-5
- Cancer Res, 2012, 72(15):3839-50
- J Antimicrob Chemot, 2011, 66(4):802-12
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| S3479 |
R243
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R243は、ケモカイン(C-Cモチーフ)受容体8 (CCR8)シグナル伝達と走化性の阻害剤です。 |
- Cell Prolif, 2025, e70032.
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| S3205 |
Perillaldehyde
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Perillaldehyde(Perilladehyde、Perillal、PAE、PA)は、Perilla frutescens(伝統的な薬用抗酸化ハーブ)の主要成分であり、BaP誘発性のAHR活性化とROS産生を阻害し、BaP/AHR媒介性のCCL2ケモカイン放出を阻害し、NRF2/HO1抗酸化経路を活性化します。 |
- Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1598520
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| S0777 |
Isuzinaxib (APX-115 free base)
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APX-115 free base(Ewha-18278 free base)は、Nox1、Nox2、Nox4に対し、それぞれ1.08 μM、0.57 μM、0.63 μMのKi値を示す、強力な経口活性pan NADPHオキシダーゼ(pan-Nox)阻害剤です。APX-115 free base(Ewha-18278 free base)は、糖尿病性腎臓におけるMCP-1/CCL2、IL-6、TNFαなどの炎症性分子の発現を著しく抑制します。 |
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| S2003 |
Maraviroc (UK-427857)
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Maravirocは、無細胞アッセイでMIP-1α、MIP-1β、およびRANTESに対するCCR5アンタゴニストであり、IC50値はそれぞれ3.3 nM、7.2 nM、および5.2 nMです。MaravirocはHIV感染症の治療に使用されます。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):4591
- Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
- J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):696
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| S8220 |
INCB3344
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INCB3344は、強力で選択的な経口投与可能なCCR2拮抗薬であり、結合拮抗作用においてIC50値が5.1 nM(hCCR2)および9.5 nM(mCCR2)、化学走性活性の拮抗作用において3.8 nM(hCCR2)および7.8 nM(mCCR2)を示します。 |
- Biomedicines, 2025, 13(7)1763
- MedComm (2020), 2024, 5(5):e535
- Commun Biol, 2024, 7(1):488
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| S8501 |
Adaptavir (DAPTA)
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Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T)は、水溶性の強力かつ選択的なCCR5アンタゴニストであり、gp120 Bal (IC50 = 0.06 nM)およびCM235 (IC50 = 0.32 nM)のCCR5への特定のCD4依存性結合を強力に阻害します。 |
- Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
- Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(9)e2017282118
- FEBS J, 2020, 287(11):2367-2385
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| S7604 |
BX471 (ZK-811752)
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BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) は、MIP-1αおよびMCP-3の両方がCCR1をトランスフェクトしたHEK293細胞に結合する際のKi値がそれぞれ1 nMおよび5.5 nMである、強力な非ペプチド性CC ケモカイン受容体-1 (CCR1) アンタゴニストです。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):4581
- Commun Biol, 2024, 7(1):1304
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| S3383 |
RS102895
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RS102895は、IC50 360 nMのCCR2の低分子アンタゴニストです。 |
- Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
- Theranostics, 2022, 12(17):7351-7370
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| S0085 |
BMS-813160
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BMS-813160は、強力で吸収性の高いデュアルCCR2およびCCR5ケモカインアンタゴニストです。BMS-813160は、炎症プロセス、血管新生、腫瘍細胞の遊走、腫瘍細胞の増殖、および浸潤を阻害します。 |
- Commun Biol, 2024, 7(1):1304
- Mater Today (Kidlington), 2023, 62:33-50
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| S0129 |
SB-297006
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SB-297006は、肺における抗原誘導性のT(h)2および好酸球の蓄積を抑制するC-Cケモカイン受容体3 (CCR3)のアンタゴニストです。SB-297006は、2.5 μMのIC50でCCL11誘導性Th2走化性を抑制しました。 |
- JHEP Rep, 2023, 5(9):100805
- Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
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| S3494 |
Vicriviroc maleate
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Vicriviroc maleate(SCH-417690 maleate、SCH-D maleate)は、強力かつ選択的で、経口生体利用可能で中枢神経系に浸透するCCR5アンタゴニストであり、Ki値は2.5 nMです。また、PBMC細胞におけるHIV-1を阻害します。 |
- Breast Cancer Res, 2021, 23(1):11
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| S9738 |
RS504393
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RS504393は、IC50が98 nMの極めて選択的なCC ケモカイン受容体 (CCR) 2拮抗薬であり、高濃度で投与された場合、CCR2bおよびCCR1受容体を阻害するために複数の受容体も標的とします。 |
- Mol Psychiatry, 2024, 10.1038/s41380-024-02826-9
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| S6555 |
AZD2098
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AZD2098は、pIC50が7.8の強力で生物学的に利用可能なCCR4受容体アンタゴニストです。 |
- Neurooncol Adv, 2022, 4(1):vdab194
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| S8361 |
PF-4136309
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PF-4136309(INCB8761、PF-04136309)は、ヒトCCR2に対するIC50が5.2 nMの強力で選択的かつ経口生物学的利用能のあるCCR2アンタゴニストです。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
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| E4715 |
SB-328437
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SB-328437は、IC50が4.5 nMの強力で選択的なCCR3非ペプチド小分子アンタゴニストです。これは好酸球の動員に重要であり、喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹などのいくつかの炎症性疾患の病態において非常に重要であると考えられているプロセスです。 |
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| S7538 |
RS-102895 Hydrochloride
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RS-102895 hydrochloride(HCl)は、IC50が360 nMのケモカイン(C-Cモチーフ)受容体2(CCR2)の強力なアンタゴニストであり、CCR1には影響を与えません。RS-102895 hydrochlorideは、ヒトα1aおよびα1d受容体、ラット脳皮質5-HT1a受容体を細胞内でそれぞれIC50が130 nM、320 nM、470 nMで阻害します。 |
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| E0486 |
C-021
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C-021は、ヒトおよびマウスの化学走性阻害に対して、それぞれ0.14 µMおよび39 nMのIC50値を持つ強力なCCR4アンタゴニストです。 |
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| E0395 |
Vercirnon
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Vercirnon(GSK1605786A、CCX-282、Traficet-EN)は、経口で生体利用可能な選択的かつ強力なCCR9拮抗薬であり、CCR9のどちらのスプライスフォームにおいてもCCL25指向性走化性を同等に阻害します。 |
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| E5955New |
CCR6 antagonist 1
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CCR6 antagonist 1 は、CCL20/CCR6 軸を阻害する強力な CCR6 アンタゴニストです。炎症性腸疾患 (IBD) などの自己免疫性炎症性疾患の研究に使用できます。 |
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| S0438 |
TAK-779
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非ペプチド化合物であるTAK-779(武田779)は、CCR5およびCXCR3の強力なアンタゴニストであり、CCR5に対するKiは1.1 nMです。また、R5 HIV-1の複製を非常に強力かつ選択的に阻害し、EC50およびEC90はそれぞれ1.2および5.7 nMです。SARS-CoV-2関連急性呼吸窮迫症候群のマウスモデルにおけるサイトカインストームの発生も抑制します。 |
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