Vicriviroc Malate

別名:SCH 417690 (SCH-D) Malate

Vicriviroc is a potent CCR5 antagonist with IC50 of 0.91 nM, showing broad-spectrum activity against genetically diverse HIV-1 isolates, and also drug-resistant viruses with RTI, PRI, or MDR phenotypes. Phase 3.

Vicriviroc Malate化学構造

CAS No. 541503-81-5

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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シグナル伝達経路

CCR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Vicriviroc is a potent CCR5 antagonist with IC50 of 0.91 nM, showing broad-spectrum activity against genetically diverse HIV-1 isolates, and also drug-resistant viruses with RTI, PRI, or MDR phenotypes. Phase 3.
In Vitro
In vitro Vicriviroc binds with higher affinity to CCR5 versus SCH-C (SCH-351125) in competition binding assays with Ki value of 0.8 nM versus 2.6 nM. Vicriviroc is nearly 6-fold less active than SCH-C (IC50 = 5.8 μM versus 1.1 μM) in attenuating hERG current among voltage-clamped L929 cells, indicating a reduced potential for cardiac effects. Vicriviroc inhibits MIP-1α induced migration of Ba/F3 cells stably expressing recombinant human CCR5, with IC50 of 0.91 nM. In U-87-CCR5 cells, Vicriviroc inhibits intracellular calcium release induced by the ligand RANTES with IC50 of 16 nM, while Vicriviroc treatment alone does not stimulate the release of calcium. Vicriviroc inhibits GTPγS binding to the membranes from HTS-hCCR5 cells induced by RANTES, with IC50 of 4.2 nM. Vicriviroc displays potent antiviral activity against a panel of 30 R5-tropic HIV-1 isolates representing diverse genetic clades, with EC50 values ranging from 0.04 nM to 2.3 nM, and EC90 from 0.45 nM to 18 nM, being more potent (2- to 40-fold) than SCH-C. Vicriviroc is also highly active against a Clade G Russian isolate RU570 with EC90 of 16 nM, which is resistant to inhibition by SCH-C (EC90 > 1 μM). Vicriviroc could target an early step in the viral life cycle prior to reverse transcription and virion maturation, the targets of reverse transcriptase inhibitor and protease inhibitor, respectively. Consistent with the selectivity for CCR5, Vicriviroc is not active against viruses capable of using the CXCR4 coreceptor (R5/X4 or X4 tropic) for infection. [1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03631407 Completed
Colorectal Neoplasms
Merck Sharp & Dohme LLC
September 24 2018 Phase 2

化学情報

分子量 667.72 化学式

C28H38F3N5O2.C4H6O5

CAS No. 541503-81-5 SDF Download Vicriviroc Malate SDFをダウンロードする
Smiles COCC(N1CCN(CC1C)C2(C)CCN(CC2)C(=O)C3=C(C)N=CN=C3C)C4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F.OC(CC(O)=O)C(O)=O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (149.76 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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