| S2913 |
BAY 11-7082 (BAY 11-7821)
|
BAY 11-7082 (BAY 11-7821) はNF-κB阻害剤であり、腫瘍細胞においてTNFα誘導性IκBαリン酸化をIC50 10 μMで阻害します。BAY 11-7082 はユビキチン特異的プロテアーゼUSP7とUSP21をそれぞれIC50 0.19 μMと0.96 μMで阻害します。BAY 11-7082 は胃がん細胞においてアポトーシスとS期停止を誘導します。 |
-
ACS Nano, 2025, 19(20):19057-19079
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634
-
J Med Virol, 2025, 97(8):e70534
|
|
| S2882 |
IKK-16
|
IKK-16は、IKK-2、IKK complex、およびIKK-1に対する選択的なIκBキナーゼ(IKK)阻害剤であり、セルフリーアッセイではそれぞれ40 nM、70 nM、200 nMのIC50を示します。IKK-16はまた、細胞内のLRRK2 Ser935リン酸化とin vitroでのLRRK2キナーゼ活性をIC50 50 nMで阻害します。 |
-
Ann Rheum Dis, 2025, S0003-4967(25)04453-X
-
Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf891
-
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):274
|
|
| S1274 |
BX-795
|
BX-795は、強力かつ特異的なPDK1阻害剤であり、IC50は6 nMで、無細胞アッセイにおいてPKAおよびPKCよりもそれぞれ140倍および1600倍PDK1に対して選択的です。一方、GSK3βと比較して、PDK1に対して100倍以上の選択性が観察されました。BX-795はULK1を阻害することにより、autophagyを調節します。BX-795は強力なTBK1阻害剤でもあり、TBK1およびIKKεの両方をそれぞれIC50値6 nMおよび41 nMでブロックします。 |
-
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791
-
Cell Rep, 2025, 44(7):115972
-
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
|
|
| S1396 |
Resveratrol (trans-Resveratrol)
|
Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ(例:COX、IC50=1.1 μM)、リポキシゲナーゼ(LOX、IC50=2.7 μM)、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
-
Aging Cell, 2025, e70075
-
Biomed Pharmacother, 2025, 190:118393
-
Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
|
|
| S2824 |
TPCA-1
|
TPCA-1 (GW683965) は、無細胞アッセイにおいてIC50が17.9 nMのIKK-2阻害剤であり、NF-κB経路を阻害し、IKK-1に対して22倍の選択性を示します。TPCA-1はSTAT3の阻害剤でもあり、アポトーシスを促進します。 |
-
Nat Genet, 2025, 10.1038/s41588-025-02221-2
-
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00412-5
-
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00561-7
|
|
| S8044 |
BMS-345541
|
BMS-345541は、無細胞アッセイにおいて、IKK-2およびIKK-1の触媒サブユニットに対する高選択的阻害剤であり、それぞれのIC50は0.3 μMおよび4 μMです。 |
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):124
-
Mol Med, 2025, 31(1):197
-
Cancer Med, 2025, 14(5):e70047
|
|
| S7352 |
Bay 11-7085
|
BAY 11-7085 (Bay 11-7083) は、TNFα誘導性IκBαリン酸化の不可逆的阻害剤であり、IC50は10 μMです。 |
-
JCI Insight, 2025, e186456
-
J Am Soc Nephrol, 2024, 35(8):998-1015
-
Theranostics, 2024, 14(2):861-878
|
|
| S8078 |
Bardoxolone Methyl (RTA 402)
|
Bardoxolone Methyl(RTA 402、TP-155、NSC 713200、CDDO Methyl Ester、CDDO-Me)は、強力なプロアポトーシスおよび抗炎症活性を示すIKK阻害剤であり、強力なNrf2活性化剤およびnuclear factor-κB (NF-κB)阻害剤でもあります。Bardoxolone Methylはferroptosisを無効にします。Bardoxolone methylは癌細胞においてapoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
-
J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
-
Redox Biol, 2025, 87:103885
-
Research (Wash D C), 2025, 8:0980
|
|
| S2864 |
IMD 0354
|
IMD-0354(IKK2阻害剤V)はIKKβ阻害剤であり、NF-κB経路におけるIκBαのリン酸化を阻害します。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):5387
-
Iran J Basic Med Sci, 2023, 26(8):912-918
-
Blood, 2022, blood.2021014304
|
|
| S7948 |
MRT67307 HCl
|
MRT67307 は、IC50 がそれぞれ 160 nM および 19 nM の強力なデュアル IKKϵ および TBK1 阻害剤です。MRT67307 は ULK1 および ULK2 を強力に阻害し、オートファジーをブロックします。 |
-
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
-
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
-
mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23
|
|
| S3648 |
Amlexanox
|
Amlexanox は、抗炎症性抗アレルギー性免疫調節薬であり、プロテインキナーゼの TBK1 および IKK-ε の阻害剤でもあります。 |
-
Biomed Pharmacother, 2025, 186:117991
-
Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
-
Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395
|
|
| S4907 |
SC-514
|
SC-514 (GK 01140)は、IC50が3-12 μMの経口活性ATP競合的IKK-2阻害剤であり、NF-κB依存性遺伝子発現をブロックし、他のIKKアイソフォームや他のセリン-スレオニンキナーゼおよびチロシンキナーゼを阻害しません。 |
-
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000
-
Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00787-y
|
|
| S8922 |
TBK1/IKKε-IN-5
|
TBK1/IKKε-IN-5(化合物1)は、TANK結合キナーゼ1(TBK1)およびIκBキナーゼ-ε(IKKε/IKK-i)の二重阻害剤であり、TBK1およびIKKεに対するIC50値はそれぞれ1.0 nMおよび5.6 nMです。TBK1/IKKεの阻害はPD-1阻害剤への反応を増強し、生体内での腫瘍反応を効果的に予測します。 |
-
Autophagy, 2025, 1-23.
-
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791
-
Sci Adv, 2024, 10(6):eadk2285
|
|
| S1681 |
Mesalazine (5-ASA)
|
Mesalazine (5-ASA) は、TNFα誘発性IKK活性の特異的阻害剤であり、炎症性腸疾患の治療に使用されます。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):1826
-
Phytomedicine, 2025, 146:157096
-
J Nutr Biochem, 2024, 136:109804
|
|
| S7442 |
WS6
|
WS6は、Erb3結合タンパク質-1 (EBP1)およびIκBキナーゼ経路の調節を介したβ細胞増殖誘導剤です。 |
-
Environ Int, 2025, 204:109820
-
Mol Hum Reprod, 2025, 31(2)gaaf012
-
Nat Commun, 2024, 15(1):4739
|
|
| S7697 |
LY2409881
|
LY2409881は、30 nMのIC50を持つ強力かつ選択的なIKK2阻害剤であり、IKK1やその他の一般的なキナーゼに対して10倍以上の選択性を示します。 |
-
Nat Commun, 2019, 10(1):2924
-
Mol Pharm, 2018, 15(2):609-618
-
J Biol Chem, 2018, 293(30):11913-11927
|
|
| S7691 |
PS-1145
|
PS-1145 は、88 nM の IC50 を持つ特異的な IKK 阻害剤です。 |
-
Cell Chem Biol, 2022, 29(7):1113-1125.e6
-
J Biol Chem, 2018, 293(19):7268-7280
-
Redox Biol, 2017, 562-576
|
|
| S9042 |
Wedelolactone
|
薬用植物由来の天然化合物であるWedelolactoneは、IκBαのリン酸化と分解を仲介することでNF-κBの活性化に不可欠なIKKの阻害剤です。Wedelolactoneはcaspase-11の阻害剤でもあります。 |
-
Int J Ophthalmol, 2024, 17(4):616-624
-
PeerJ, 2022, 10:e13766
-
Exp Eye Res, 2021, 211:108750
|
|
| S3615 |
Dehydrocostus Lactone
|
天然セスキテルペンラクトンであるDehydrocostus lactone(DHE)は、IKKβ活性、IκBαのリン酸化と分解、共活性化因子p300の補充、およびp50/p65 NF-κBの核内移行、ならびにCOX-2プロモーター上のDNA結合活性を阻害します。Dehydrocostus lactoneは抗炎症作用、抗潰瘍作用、免疫調節作用、および抗腫瘍作用を有しています。 |
-
Front Pharmacol, 2021, 12:641098
-
Int Immunopharmacol, 2020, 78:106075
-
J Cell Mol Med, 2019, 23(8):5762-5770
|
|
| S3612 |
Rosmarinic acid
|
Rosmarinic acid(RA、ローズマリー酸)は、天然に存在するヒドロキシル化化合物です。これは、補体結合を阻害し、リポキシゲナーゼおよびシクロオキシゲナーゼ活性を抑制し、NF-κB活性化シグナル伝達におけるIKK-β活性を抑制することにより、CCL11およびCCR3の発現を阻害する能力を有しています。 |
-
Theranostics, 2025, 15(6):2523-2543
-
World J Clin Oncol, 2025, 16(5):105341
-
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00198-2
|
|
| E0796 |
NF-κB-IN-1
|
NF-κB-IN-1は、NF-κBシグナル伝達経路の強力な阻害剤であり、阻害性κBキナーゼ(IKK)を直接阻害することによって作用します。 |
-
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1062229
-
Front Pharmacol, 2022, 13:996667
|
|
| S8935 |
BAY-985
|
BAY-985は、強力で高選択的なTBK1/IKKε阻害剤です。BAY-985は、TBK1(IC50 = 2 nM、低ATPアッセイ;30 nM、高ATPアッセイ)およびIKKε(IC50 = 2 nM)に対して高い効力を示し、さらにメカニズム的なpIRF3アッセイ(IC50 = 74 nM)でも高い効力を示し、SK-MEL-2細胞に対して増殖抑制効果(IC50 = 900 nM)を示します。 |
-
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
-
Mol Cancer, 2022, 21(1):97
|
|
| S6386 |
MRT67307
|
MRT67307 (IKKε/TBK1阻害剤 II) は、in vitroで0.1 mM ATP存在下でIKKεおよびTBK1をIC50値160 nMおよび19 nMで阻害しますが、10 μMでもIKKαまたはIKKβは阻害しません。MRT67307は、IC50値がそれぞれ45 nMおよび38 nMの非常に強力なULK1およびULK2阻害剤でもあります。MRT67307は細胞内のオートファジーをブロックできます。 |
-
Front Pharmacol, 2022, 13:924523
-
Microbiol Spectr, 2022, e0219321
|
|
| S7851 |
AZD3264
|
AZD3264は新規IKK2阻害剤である。 |
-
Redox Biol, 2017, 11:562-576
|
|
| S3168 |
cis-Resveratrol
|
cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) は、Resveratrol のシス異性体です。Resveratrol は、抗酸化作用、抗炎症作用、心臓保護作用、および抗がん作用を持つ天然のフェノール化合物です。Resveratrol は、pregnane X receptor (PXR) の阻害剤であり、Nrf2 および SIRT1 の活性化剤であり、アポトーシスを誘発する可能性があります。Resveratrol はまた、5-リポキシゲナーゼ (LOX)、シクロオキシゲナーゼ (COX)、IKKβ、DNAポリメラーゼ α および δ を含む幅広い標的を、それぞれ 2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM、5 μM の IC50 で阻害します。 |
-
J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
|
|
| S7441 |
WS3
|
WS3は、Erb3結合タンパク質-1 (EBP1)とIκBキナーゼ経路のモジュレーションを介したβ細胞増殖誘導剤です。 |
-
Virus Res, 2021, 301:198435
|
|
| S7736 |
MLN120B
|
MLN120B (ML120B)は、組換え体IKKβに対するIC50が45 nMの、強力で選択的、可逆的、ATP競合性のIkappaB kinase beta (IKKβ)阻害剤です。MLN120Bは、50 μM未満のIC50で他のIKKアイソフォームを阻害しません。 |
-
Arthritis Res Ther, 2024, 26(1):181
|
|
| S9417 |
Homoplantaginin
|
伝統的な中国医学であるSalvia plebeiaの主要なフラボノイドであるHomoplantaginin(Hispidulin-7-glucoside)は、抗炎症作用と抗酸化作用を持っています。Homoplantagininは、TNF-αとIL-6 mRNAの発現、IKKβとNF-κBのリン酸化を阻害します。 |
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1526107
|
|
| S0425 |
TBK1/IKKε-IN-2
|
TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496) は、TBK1 と IKKε の二重阻害剤です。 |
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000
|
|
| S3607 |
Sarsasapogenin
|
Sarsasapogenin (SAR、パリゲニン) はステロイドサポゲニンの一種です。これは活性酸素種の生成を誘発し、小胞体ストレス応答 (UPR) シグナル伝達経路を活性化します。SARは、LPS刺激マクロファージにおけるIRAK1、TAK1、IκBαのリン酸化だけでなく、NF-κBおよびMAPKの活性化を強力に阻害します。 |
-
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
|
|
| S1321 |
Urolithin B
|
Urolithin B は、IκBα のリン酸化と分解を減少させることにより、NF-κB 活性を阻害します。Urolithin B は、JNK、ERK、および Akt のリン酸化を抑制し、AMPK のリン酸化を促進します。Urolithin B は、骨格筋量 の調節因子でもあります。 |
-
PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013401
|
|
| S0949 |
Cucurbitacin IIb
|
Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) は、STAT3、JNK、Erk1/2のリン酸化を阻害し、IκBとNF-κBのリン酸化を促進し、NF-κBの核移行をブロックし、IκBαとTNF-αのmRNAレベルを減少させます。Cucurbitacin IIbは抗炎症作用を示し、アポトーシスを誘導します。Cucurbitacin IIbはHemsleya amabilisから単離されます。 |
|
|
| E2507 |
BI605906
|
BI605906は、0.1 mM ATPでアッセイした場合、380 nMのIC50を有するIKKβの選択的阻害剤であり、IKKβのリン酸化と活性化を抑制し、NF-κBシグナル伝達を調節します。また、IC50が7.6 μMのインスリン様成長因子1(IGF1)受容体も阻害します。BI605906は、TNF-α依存性のIκB分解を効果的にブロックし、IL-6、IL-1β、C-X-CモチーフリガンドCXCL1/2などの炎症性サイトカインの発現を減少させます。 |
|
|
| E0944 |
IMD-0560
|
IMD-0560は、炎症性サイトカインおよびケモカインの産生を抑制できる核因子カッパBキナーゼ(IKK)の阻害剤です。 |
|
|
| E7464 |
BMS-345541 hydrochloride
|
BMS-345541 hydrochloride is a selective inhibitor of the catalytic subunits of I kappa B kinase (IKK) with an IC50 of 0.3 μM for IKK-2 and 4 μM for IKK-1 IC50. BMS-345541 binds at an allosteric site of IKK. |
|
|
| E1798 |
HOIPIN-8
|
HOIPIN-8は、IC50値11 nMの直鎖状ユビキチン鎖集合体(LUBAC)およびNF-κBシグナル伝達の強力な阻害剤です。LUBACの生理学的および細胞機能を調査するための強力なツールとして機能します。 |
|
|
| S6714 |
INH14
|
INH14は、TLR2を介したNF-κB活性化を阻害する阻害剤であり、IKKαとIKKβに対するIC50値はそれぞれ8.975 μMと3.598 μMです。 |
|
|
| S3298 |
Caulophylline (N-Methylcytisine)
|
Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) は、抗炎症作用を持つ三環性キノリジジンアルカロイドです。Caulophylline は、Kd 50 nM でイカ視神経節のニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) に結合します。Caulophylline は、ミエロペルオキシダーゼ (MPO) 活性を著しく低下させ、IκB と IKK のリン酸化を阻害することで NF-κB の活性化をブロックします。 |
|
|
| S9184 |
Forsythoside B
|
Forsythoside Bは、中国の民間薬用植物であるLamiophlomis rotata Kudoの葉から単離されたフェニルエタノイド配糖体です。Forsythoside Bは強力な神経保護効果を持ち、抗炎症作用、抗酸化作用、および殺菌作用があります。Forsythoside BはTNF-alpha、IL-6、IκBを阻害し、NF-κBを調節することができます。 |
|
|
| S2913 |
BAY 11-7082 (BAY 11-7821)
|
BAY 11-7082 (BAY 11-7821) はNF-κB阻害剤であり、腫瘍細胞においてTNFα誘導性IκBαリン酸化をIC50 10 μMで阻害します。BAY 11-7082 はユビキチン特異的プロテアーゼUSP7とUSP21をそれぞれIC50 0.19 μMと0.96 μMで阻害します。BAY 11-7082 は胃がん細胞においてアポトーシスとS期停止を誘導します。 |
- ACS Nano, 2025, 19(20):19057-19079
- Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634
- J Med Virol, 2025, 97(8):e70534
|
|
| S2882 |
IKK-16
|
IKK-16は、IKK-2、IKK complex、およびIKK-1に対する選択的なIκBキナーゼ(IKK)阻害剤であり、セルフリーアッセイではそれぞれ40 nM、70 nM、200 nMのIC50を示します。IKK-16はまた、細胞内のLRRK2 Ser935リン酸化とin vitroでのLRRK2キナーゼ活性をIC50 50 nMで阻害します。 |
- Ann Rheum Dis, 2025, S0003-4967(25)04453-X
- Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf891
- Cell Commun Signal, 2025, 23(1):274
|
|
| S1274 |
BX-795
|
BX-795は、強力かつ特異的なPDK1阻害剤であり、IC50は6 nMで、無細胞アッセイにおいてPKAおよびPKCよりもそれぞれ140倍および1600倍PDK1に対して選択的です。一方、GSK3βと比較して、PDK1に対して100倍以上の選択性が観察されました。BX-795はULK1を阻害することにより、autophagyを調節します。BX-795は強力なTBK1阻害剤でもあり、TBK1およびIKKεの両方をそれぞれIC50値6 nMおよび41 nMでブロックします。 |
- Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791
- Cell Rep, 2025, 44(7):115972
- EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
|
|
| S1396 |
Resveratrol (trans-Resveratrol)
|
Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ(例:COX、IC50=1.1 μM)、リポキシゲナーゼ(LOX、IC50=2.7 μM)、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
- Aging Cell, 2025, e70075
- Biomed Pharmacother, 2025, 190:118393
- Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
|
|
| S2824 |
TPCA-1
|
TPCA-1 (GW683965) は、無細胞アッセイにおいてIC50が17.9 nMのIKK-2阻害剤であり、NF-κB経路を阻害し、IKK-1に対して22倍の選択性を示します。TPCA-1はSTAT3の阻害剤でもあり、アポトーシスを促進します。 |
- Nat Genet, 2025, 10.1038/s41588-025-02221-2
- EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00412-5
- EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00561-7
|
|
| S8044 |
BMS-345541
|
BMS-345541は、無細胞アッセイにおいて、IKK-2およびIKK-1の触媒サブユニットに対する高選択的阻害剤であり、それぞれのIC50は0.3 μMおよび4 μMです。 |
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):124
- Mol Med, 2025, 31(1):197
- Cancer Med, 2025, 14(5):e70047
|
|
| S7352 |
Bay 11-7085
|
BAY 11-7085 (Bay 11-7083) は、TNFα誘導性IκBαリン酸化の不可逆的阻害剤であり、IC50は10 μMです。 |
- JCI Insight, 2025, e186456
- J Am Soc Nephrol, 2024, 35(8):998-1015
- Theranostics, 2024, 14(2):861-878
|
|
| S8078 |
Bardoxolone Methyl (RTA 402)
|
Bardoxolone Methyl(RTA 402、TP-155、NSC 713200、CDDO Methyl Ester、CDDO-Me)は、強力なプロアポトーシスおよび抗炎症活性を示すIKK阻害剤であり、強力なNrf2活性化剤およびnuclear factor-κB (NF-κB)阻害剤でもあります。Bardoxolone Methylはferroptosisを無効にします。Bardoxolone methylは癌細胞においてapoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
- J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
- Redox Biol, 2025, 87:103885
- Research (Wash D C), 2025, 8:0980
|
|
| S2864 |
IMD 0354
|
IMD-0354(IKK2阻害剤V)はIKKβ阻害剤であり、NF-κB経路におけるIκBαのリン酸化を阻害します。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):5387
- Iran J Basic Med Sci, 2023, 26(8):912-918
- Blood, 2022, blood.2021014304
|
|
| S7948 |
MRT67307 HCl
|
MRT67307 は、IC50 がそれぞれ 160 nM および 19 nM の強力なデュアル IKKϵ および TBK1 阻害剤です。MRT67307 は ULK1 および ULK2 を強力に阻害し、オートファジーをブロックします。 |
- EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
- EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
- mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23
|
|
| S3648 |
Amlexanox
|
Amlexanox は、抗炎症性抗アレルギー性免疫調節薬であり、プロテインキナーゼの TBK1 および IKK-ε の阻害剤でもあります。 |
- Biomed Pharmacother, 2025, 186:117991
- Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
- Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395
|
|
| S4907 |
SC-514
|
SC-514 (GK 01140)は、IC50が3-12 μMの経口活性ATP競合的IKK-2阻害剤であり、NF-κB依存性遺伝子発現をブロックし、他のIKKアイソフォームや他のセリン-スレオニンキナーゼおよびチロシンキナーゼを阻害しません。 |
- bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909
- Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000
- Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00787-y
|
|
| S8922 |
TBK1/IKKε-IN-5
|
TBK1/IKKε-IN-5(化合物1)は、TANK結合キナーゼ1(TBK1)およびIκBキナーゼ-ε(IKKε/IKK-i)の二重阻害剤であり、TBK1およびIKKεに対するIC50値はそれぞれ1.0 nMおよび5.6 nMです。TBK1/IKKεの阻害はPD-1阻害剤への反応を増強し、生体内での腫瘍反応を効果的に予測します。 |
- Autophagy, 2025, 1-23.
- Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791
- Sci Adv, 2024, 10(6):eadk2285
|
|
| S1681 |
Mesalazine (5-ASA)
|
Mesalazine (5-ASA) は、TNFα誘発性IKK活性の特異的阻害剤であり、炎症性腸疾患の治療に使用されます。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):1826
- Phytomedicine, 2025, 146:157096
- J Nutr Biochem, 2024, 136:109804
|
|
| S7697 |
LY2409881
|
LY2409881は、30 nMのIC50を持つ強力かつ選択的なIKK2阻害剤であり、IKK1やその他の一般的なキナーゼに対して10倍以上の選択性を示します。 |
- Nat Commun, 2019, 10(1):2924
- Mol Pharm, 2018, 15(2):609-618
- J Biol Chem, 2018, 293(30):11913-11927
|
|
| S7691 |
PS-1145
|
PS-1145 は、88 nM の IC50 を持つ特異的な IKK 阻害剤です。 |
- Cell Chem Biol, 2022, 29(7):1113-1125.e6
- J Biol Chem, 2018, 293(19):7268-7280
- Redox Biol, 2017, 562-576
|
|
| S9042 |
Wedelolactone
|
薬用植物由来の天然化合物であるWedelolactoneは、IκBαのリン酸化と分解を仲介することでNF-κBの活性化に不可欠なIKKの阻害剤です。Wedelolactoneはcaspase-11の阻害剤でもあります。 |
- Int J Ophthalmol, 2024, 17(4):616-624
- PeerJ, 2022, 10:e13766
- Exp Eye Res, 2021, 211:108750
|
|
| S3615 |
Dehydrocostus Lactone
|
天然セスキテルペンラクトンであるDehydrocostus lactone(DHE)は、IKKβ活性、IκBαのリン酸化と分解、共活性化因子p300の補充、およびp50/p65 NF-κBの核内移行、ならびにCOX-2プロモーター上のDNA結合活性を阻害します。Dehydrocostus lactoneは抗炎症作用、抗潰瘍作用、免疫調節作用、および抗腫瘍作用を有しています。 |
- Front Pharmacol, 2021, 12:641098
- Int Immunopharmacol, 2020, 78:106075
- J Cell Mol Med, 2019, 23(8):5762-5770
|
|
| S3612 |
Rosmarinic acid
|
Rosmarinic acid(RA、ローズマリー酸)は、天然に存在するヒドロキシル化化合物です。これは、補体結合を阻害し、リポキシゲナーゼおよびシクロオキシゲナーゼ活性を抑制し、NF-κB活性化シグナル伝達におけるIKK-β活性を抑制することにより、CCL11およびCCR3の発現を阻害する能力を有しています。 |
- Theranostics, 2025, 15(6):2523-2543
- World J Clin Oncol, 2025, 16(5):105341
- Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00198-2
|
|
| E0796 |
NF-κB-IN-1
|
NF-κB-IN-1は、NF-κBシグナル伝達経路の強力な阻害剤であり、阻害性κBキナーゼ(IKK)を直接阻害することによって作用します。 |
- Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1062229
- Front Pharmacol, 2022, 13:996667
|
|
| S8935 |
BAY-985
|
BAY-985は、強力で高選択的なTBK1/IKKε阻害剤です。BAY-985は、TBK1(IC50 = 2 nM、低ATPアッセイ;30 nM、高ATPアッセイ)およびIKKε(IC50 = 2 nM)に対して高い効力を示し、さらにメカニズム的なpIRF3アッセイ(IC50 = 74 nM)でも高い効力を示し、SK-MEL-2細胞に対して増殖抑制効果(IC50 = 900 nM)を示します。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):1399
- Mol Cancer, 2022, 21(1):97
|
|
| S6386 |
MRT67307
|
MRT67307 (IKKε/TBK1阻害剤 II) は、in vitroで0.1 mM ATP存在下でIKKεおよびTBK1をIC50値160 nMおよび19 nMで阻害しますが、10 μMでもIKKαまたはIKKβは阻害しません。MRT67307は、IC50値がそれぞれ45 nMおよび38 nMの非常に強力なULK1およびULK2阻害剤でもあります。MRT67307は細胞内のオートファジーをブロックできます。 |
- Front Pharmacol, 2022, 13:924523
- Microbiol Spectr, 2022, e0219321
|
|
| S7851 |
AZD3264
|
AZD3264は新規IKK2阻害剤である。 |
- Redox Biol, 2017, 11:562-576
|
|
| S3168 |
cis-Resveratrol
|
cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) は、Resveratrol のシス異性体です。Resveratrol は、抗酸化作用、抗炎症作用、心臓保護作用、および抗がん作用を持つ天然のフェノール化合物です。Resveratrol は、pregnane X receptor (PXR) の阻害剤であり、Nrf2 および SIRT1 の活性化剤であり、アポトーシスを誘発する可能性があります。Resveratrol はまた、5-リポキシゲナーゼ (LOX)、シクロオキシゲナーゼ (COX)、IKKβ、DNAポリメラーゼ α および δ を含む幅広い標的を、それぞれ 2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM、5 μM の IC50 で阻害します。 |
- J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
|
|
| S7736 |
MLN120B
|
MLN120B (ML120B)は、組換え体IKKβに対するIC50が45 nMの、強力で選択的、可逆的、ATP競合性のIkappaB kinase beta (IKKβ)阻害剤です。MLN120Bは、50 μM未満のIC50で他のIKKアイソフォームを阻害しません。 |
- Arthritis Res Ther, 2024, 26(1):181
|
|
| S9417 |
Homoplantaginin
|
伝統的な中国医学であるSalvia plebeiaの主要なフラボノイドであるHomoplantaginin(Hispidulin-7-glucoside)は、抗炎症作用と抗酸化作用を持っています。Homoplantagininは、TNF-αとIL-6 mRNAの発現、IKKβとNF-κBのリン酸化を阻害します。 |
- Front Pharmacol, 2025, 16:1526107
|
|
| S0425 |
TBK1/IKKε-IN-2
|
TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496) は、TBK1 と IKKε の二重阻害剤です。 |
- Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000
|
|
| S3607 |
Sarsasapogenin
|
Sarsasapogenin (SAR、パリゲニン) はステロイドサポゲニンの一種です。これは活性酸素種の生成を誘発し、小胞体ストレス応答 (UPR) シグナル伝達経路を活性化します。SARは、LPS刺激マクロファージにおけるIRAK1、TAK1、IκBαのリン酸化だけでなく、NF-κBおよびMAPKの活性化を強力に阻害します。 |
- J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
|
|
| S1321 |
Urolithin B
|
Urolithin B は、IκBα のリン酸化と分解を減少させることにより、NF-κB 活性を阻害します。Urolithin B は、JNK、ERK、および Akt のリン酸化を抑制し、AMPK のリン酸化を促進します。Urolithin B は、骨格筋量 の調節因子でもあります。 |
- PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013401
|
|
| S0949 |
Cucurbitacin IIb
|
Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) は、STAT3、JNK、Erk1/2のリン酸化を阻害し、IκBとNF-κBのリン酸化を促進し、NF-κBの核移行をブロックし、IκBαとTNF-αのmRNAレベルを減少させます。Cucurbitacin IIbは抗炎症作用を示し、アポトーシスを誘導します。Cucurbitacin IIbはHemsleya amabilisから単離されます。 |
|
|
| E2507 |
BI605906
|
BI605906は、0.1 mM ATPでアッセイした場合、380 nMのIC50を有するIKKβの選択的阻害剤であり、IKKβのリン酸化と活性化を抑制し、NF-κBシグナル伝達を調節します。また、IC50が7.6 μMのインスリン様成長因子1(IGF1)受容体も阻害します。BI605906は、TNF-α依存性のIκB分解を効果的にブロックし、IL-6、IL-1β、C-X-CモチーフリガンドCXCL1/2などの炎症性サイトカインの発現を減少させます。 |
|
|
| E0944 |
IMD-0560
|
IMD-0560は、炎症性サイトカインおよびケモカインの産生を抑制できる核因子カッパBキナーゼ(IKK)の阻害剤です。 |
|
|
| E7464 |
BMS-345541 hydrochloride
|
BMS-345541 hydrochloride is a selective inhibitor of the catalytic subunits of I kappa B kinase (IKK) with an IC50 of 0.3 μM for IKK-2 and 4 μM for IKK-1 IC50. BMS-345541 binds at an allosteric site of IKK. |
|
|
| E1798 |
HOIPIN-8
|
HOIPIN-8は、IC50値11 nMの直鎖状ユビキチン鎖集合体(LUBAC)およびNF-κBシグナル伝達の強力な阻害剤です。LUBACの生理学的および細胞機能を調査するための強力なツールとして機能します。 |
|
|
| S6714 |
INH14
|
INH14は、TLR2を介したNF-κB活性化を阻害する阻害剤であり、IKKαとIKKβに対するIC50値はそれぞれ8.975 μMと3.598 μMです。 |
|
|
| S3298 |
Caulophylline (N-Methylcytisine)
|
Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) は、抗炎症作用を持つ三環性キノリジジンアルカロイドです。Caulophylline は、Kd 50 nM でイカ視神経節のニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) に結合します。Caulophylline は、ミエロペルオキシダーゼ (MPO) 活性を著しく低下させ、IκB と IKK のリン酸化を阻害することで NF-κB の活性化をブロックします。 |
|
|
| S9184 |
Forsythoside B
|
Forsythoside Bは、中国の民間薬用植物であるLamiophlomis rotata Kudoの葉から単離されたフェニルエタノイド配糖体です。Forsythoside Bは強力な神経保護効果を持ち、抗炎症作用、抗酸化作用、および殺菌作用があります。Forsythoside BはTNF-alpha、IL-6、IκBを阻害し、NF-κBを調節することができます。 |
|
|