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PS-1145

PS-1145 is a specific IKK inhibitor with IC50 of 88 nM.

PS-1145 化学構造

CAS No. 431898-65-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S769101 DMSO] 64 mg/mL] false] Ethanol] 2 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.82%
99.82

PS-1145 関連製品

シグナル伝達経路

IκB/IKK Signaling Pathways

IκB/IKKシグナル伝達経路

IκB/IKK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 PS-1145 is a specific IKK inhibitor with IC50 of 88 nM.
Targets
IKK [1]
88 nM
In Vitro
In vitro

PS-1145 blocks TNFalpha-induced NF-kappaB activation through inhibition of IkappaBalpha phosphorylation, and blocks the protective effect of IL-6 against Dex-induced apotosis. This compound also inhibits paracrine MM cell growth and IL-6 secretion in BMSCs triggered by MM cell adherence. [1] In human primary CD4(+) T cells, it abrogates cell proliferation and impairs the activation of NF-κB and AP-1 transcription factors by engagement of CD3 and CD28 coreceptor. [2]
Kinase Assay Kinase assay
PS-1145 are dissolved in DMSO and stored at −20 °C until use. Ki value of this compound against the IKK complex is determined by measuring Km , ATP against varying fixed concentration of the inhibitor. Briefly, partially purified IKK complex obtained from unstimulated HeLa S3 cells are pre-activated using the catalytic domain of MEKK1 expressed in sf9. Kinase activity is assessed using a biotinylated IκBα peptide (250 μM, RHDSGLDSMKD,Km ,peptide = 30 μM,K m , ATP = 10 μM) and phospho-[Ser32]-phosphoantibodies in an ELISA format with appropriate standard curve for quantification. For this compound Ki measurement, the activated IKK complex is first preincubated in varying fixed concentration of the inhibitor (0.1–1 μM) at 25 °C for 1 h. Then apparentK m measurement for MgATP is performed at each discrete inhibitor concentration.
細胞実験 細胞株 MM.1S, U266, and RPMI8226 cell lines
濃度 ~50 μM
反応時間 48 h
実験の流れ

The inhibitory effect of PS-1145 on MM growth is assessed by measuring MTT dye absorbance of the cells. Cells from 48-h cultures are pulsed with 10 μL of 5 mg/ml MTT to each well for the last 4 h of 48-h cultures, followed by 100 μl of isopropanol containing 0.04N HCl. Absorbance is measured at 570 nm using a spectrophotometer.
In Vivo
In Vivo

In male Wistar rats with 7,12-dimethylbenz[α]anthracene-induced skin tumor, PS-1145 (50 mg/kg, i.v.) enhances tumor cell apoptosis by up-regulating p53, activating caspases and down regulating NF-κB and VEGF factor, and thus induces the tumor progression. [3]
動物実験 動物モデル Male Wistar rats with 7,12-dimethylbenz[α]anthracene-induced skin tumor
投与量 ~50 mg/kg
投与経路 i.v.
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11872748/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22331067/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26148342/

化学情報

分子量 322.75 化学式

C17H11ClN4O
CAS No. 431898-65-6 SDF Download PS-1145 SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC(=CN=C1)C(=O)NC2=CC(=CC3=C2NC4=C3C=CN=C4)Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL ( (198.29 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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