Wee1

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S1525 Adavosertib (AZD1775, MK-1775) Adavosertib (MK-1775、AZD1775) は、無細胞アッセイでIC50が5.2 nMの強力かつ選択的なWee1阻害剤です。G2 DNA損傷チェックポイントを阻害します。臨床フェーズ2。
Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9
Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
MK-1775-S1525W0120141114.gif
S8148 PD0166285 PD0166285は、ナノモル濃度で活性を持つ強力なWee1およびChk1阻害剤です(Wee1に対するIC50は24 nM、Myt1に対するIC50は72 nM)。PD0166285は、新規のG2チェックポイントアブローゲーターでもあります。PD0166285はアポトーシスを誘発します。
iScience, 2025, 28(5):112292
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181.
Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S9778 Zedoresertib (Debio-0123, WEE1-IN-5) WEE1-IN-5 (Debio 0123)は、リン酸化CDC2を阻害し、G2チェックポイントを無効にする強力なWee1阻害剤です。
J Clin Invest, 2025, 135(11)e188165
medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
E1000 Azenosertib (Zn-C3) Azenosertib (Zn-C3)は、IC50が3.9 nMの経口活性の高い有効かつ選択的なWee1阻害剤であり、がん研究に使用できます。
bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656693
medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
E1175 RP-6306 (lunresertib) lunresertib (RP-6306) は、がん研究に使用できるProtein Kinase, Membrane Associated Tyrosine/Threonine 1 (PKMYT1)阻害剤です。
Cell Rep, 2025, 44(8):116019
BMC Cancer, 2024, 24(1):1333
E4737 Potrasertib Potrasertib(IMP7068、WEE1-IN-10)は、WEE1 Kinaseの強力かつ選択的な阻害剤です。抗腫瘍活性を示し、進行性固形腫瘍患者によく tolerated されます。
S1525 Adavosertib (AZD1775, MK-1775) Adavosertib (MK-1775、AZD1775) は、無細胞アッセイでIC50が5.2 nMの強力かつ選択的なWee1阻害剤です。G2 DNA損傷チェックポイントを阻害します。臨床フェーズ2。
Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9
Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
MK-1775-S1525W0120141114.gif
S8148 PD0166285 PD0166285は、ナノモル濃度で活性を持つ強力なWee1およびChk1阻害剤です(Wee1に対するIC50は24 nM、Myt1に対するIC50は72 nM)。PD0166285は、新規のG2チェックポイントアブローゲーターでもあります。PD0166285はアポトーシスを誘発します。
iScience, 2025, 28(5):112292
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181.
Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S9778 Zedoresertib (Debio-0123, WEE1-IN-5) WEE1-IN-5 (Debio 0123)は、リン酸化CDC2を阻害し、G2チェックポイントを無効にする強力なWee1阻害剤です。
J Clin Invest, 2025, 135(11)e188165
medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
E1000 Azenosertib (Zn-C3) Azenosertib (Zn-C3)は、IC50が3.9 nMの経口活性の高い有効かつ選択的なWee1阻害剤であり、がん研究に使用できます。
bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656693
medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
E1175 RP-6306 (lunresertib) lunresertib (RP-6306) は、がん研究に使用できるProtein Kinase, Membrane Associated Tyrosine/Threonine 1 (PKMYT1)阻害剤です。
Cell Rep, 2025, 44(8):116019
BMC Cancer, 2024, 24(1):1333
E4737 Potrasertib Potrasertib(IMP7068、WEE1-IN-10)は、WEE1 Kinaseの強力かつ選択的な阻害剤です。抗腫瘍活性を示し、進行性固形腫瘍患者によく tolerated されます。

Wee1シグナル伝達経路