| S1950 |
Metformin Hydrochloride
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Metformin Hydrochloride(1,1-ジメチルビグアナイドHCl)は、主に肝臓によるグルコース産生(肝糖新生)を抑制することにより、肝細胞の高血糖を低下させます。Metformin Hydrochlorideは単核細胞のmitophagyを促進します。Metformin Hydrochlorideは、JNK/p38 MAPK経路とGADD153を活性化することにより、肺癌細胞のapoptosisを誘導します。 |
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Cell Biosci, 2025, 15(1):156
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mBio, 2025, e0063425
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Placenta, 2025, 165:50-61
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| S4701 |
2-DG (2-Deoxy-D-glucose)
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グルコースアナログである2-DG (2-Deoxy-D-glucose)は、抗ウイルス活性を持つ解糖系阻害剤です。2-Deoxy-D-glucoseはアポトーシスを誘導し、単純ヘルペスウイルス1型(HSV-1)受容体の発現を阻害します。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
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Nat Commun, 2025, 16(1):212
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Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
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| S5426 |
Bromopyruvic acid (3-BP)
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ブロモピルビン酸 (3-BP) は、解糖系/ヘキソキナーゼ阻害に対する Ki 2.4 mM を持つヘキソキナーゼ II 阻害剤です。これは腫瘍細胞エネルギー代謝の阻害剤であり、白金製剤の化学増強剤です。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
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Alzheimers Res Ther, 2025, 17(1):72
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iScience, 2024, 27(3):109246
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| S2610 |
Lonidamine (AF 1890)
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Lonidamineは、経口投与される低分子hexokinase不活性化剤です。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
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Cancer Lett, 2024, 589:216824
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iScience, 2024, 27(10):110862
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| S2035 |
Epalrestat
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Epalrestatは、IC50が72 nMのAldose Reductase阻害剤です。 |
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Cell Rep Med, 2023, 4(6):101056
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Free Radic Biol Med, 2021, 163:220-233
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J Agric Food Chem, 2020, 68(42):11747-11757
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| S6921 |
Dorzagliatin
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Dorzagliatin(HMS-5552、RO-5305552、Sinogliatin)は、2型糖尿病患者の血糖コントロールと膵臓β細胞機能を改善するデュアルアクションのグルコキナーゼ(GK)活性化因子です。 |
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Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(6)927
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bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023
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bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890
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| S2155 |
LY2608204
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LY2608204はグルコキナーゼ (GK) をEC50 42 nMで活性化します。第2相。 |
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Sci Rep, 2017, 7:44681
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Nat Commun, 2016, 7:11463
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| S1271 |
Acarbose
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Acarbose(BAY g 5421、Prandase、Precose、Glucobay、Bay-g 5421)は、2型糖尿病の治療に用いられる腸のalpha-glucosidase阻害剤です。 |
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Infect Genet Evol, 2020, 81:104210
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| E1353 |
AZD1656
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AZD1656は、強力かつ選択的な経口活性型グルコキナーゼ活性化剤です。AZD1656は、2型糖尿病研究に有望です。 |
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Liver Res-Prc, 2023, Volume 7, Issue 2 Pages 124-135
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| S3300 |
Desoxyrhaponticin
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Desoxyrhaponticin (DC, DES) は、伝統的な中国の栄養食品であるダイオウ(Rheum tanguticum Maxim. ex Balf.)由来のスチルベングリコシドで、脂肪酸シンターゼ(FAS/FASN)阻害剤です。Desoxyrhaponticin (DC, DES) は、グルコース取り込みの競合阻害剤でもあり、ウサギ腸膜小胞では148.3 μM、ラット反転腸管では30.9 μMのIC50値を示します。Desoxyrhaponticinはヒト癌細胞に対してアポトーシス効果を示します。 |
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Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
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| S3839 |
1-Deoxynojirimycin
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1-Deoxynojirimycin(デュボグルスタット、モラノリン)は、強力なα-グルコシダーゼ阻害剤であり、クワの葉に最も一般的に見られます。これは、糖尿病に対する治療効果があります。 |
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J Biol Chem, 2022, 298(12):102643
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| S3918 |
4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone
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4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone (4',7-dimethylapigenin, apigenin dimethylether, apigenin 7,4'-dimethyl ether) は、α-グルコシダーゼおよびα-アミラーゼ酵素を阻害し、L6細胞における2-NBDG取り込みを促進します。 |
-
Nat Cell Biol, 2022, 24(3):364-372
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| S9378 |
4',5-Dihydroxyflavone
|
4',5-Dihydroxyflavone はダイズLOX-1および酵母α-グルコシダーゼを阻害します。 |
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Medical University of Bialystok, 2022, Vol. 79 No. 6 pp. 835-840, 2022
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| S4101 |
Voglibose
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Voglibose(AO 128)は、α-グルコシダーゼに対して優れた阻害活性を有し、高血糖および高血糖によって引き起こされるさまざまな障害に対して作用するバリオラミンのN置換誘導体です。 |
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G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597
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| E4744New |
BI-9787
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BI-9787 is a potent zwitterion inhibitor of ketohexokinase(KHK) with IC50 values of 12 nM and 12.8 nM for hKHK-A and hKHK-C. It exhibits good metabolic stability in rat hepatocytes and serves as a potent tool compound for in vitro and in vivo studies in rodents. |
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| E8270New |
Eleutherol
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Eleutherol (Allium A) is a naphthalene extracted from the bulb of E. americana and a potent inhibitor of α-glucosidase with an IC50 of >1.00 μM. It also exhibits significant antifungal activity with MIC values between 7.8µg/mL and 250 µg/mL. It can be used in research on antimicrobial infections and diabetes treatment. |
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| S3278 |
Kaempferol-3-O-neohesperidoside
|
Primula latifolia Lapeyr. および Primula vulgaris Hudson の葉抽出物から単離されたフラボノイドであるKaempferol 3-neohesperidoside(Kaempferol 3-O-neohesperidoside)は、PI3K - GSK-3経路およびMAPK - PP1経路を介してラットヒラメ筋におけるグリコーゲン合成を刺激します。 |
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| S3245 |
Nodakenetin
|
Nodakenetin(NANI)は、シシウドから単離された植物由来のクマリンで、α-グルコシダーゼ、PTP1B、ラット水晶体アルドース還元酵素(RLAR)、AChE、BChE、およびβ部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素1(BACE1)を阻害します。NodakenetinはBaxとBcl-2のタンパク質発現を変化させ、ミトコンドリアアポトーシスを促進します。Nodakenetinは抗腫瘍活性を示します。 |
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| S2589 |
Miglitol
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Miglitolは経口血糖降下薬です。 |
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| E0477 |
N-Caffeoyl O-methyltyramine
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N-Caffeoyl O-methyltyramineは、Cuscuta reflexaから単離されたアルカロイドの一種であり、IC50 103.58 μMでα-グルコシダーゼに対して強い阻害活性を示します。 |
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| S3243 |
Zeaxanthin
|
カロテノイドアルコールであるZeaxanthinは、キサントフィルサイクルに関与し、IC50値40.8 µMでブドウ膜黒色腫細胞にアポトーシスを誘導する外因性アポトーシス経路を活性化します。 |
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| E2846 |
FBPase-1 inhibitor-1
|
FBPase-1 inhibitor-1 は、フルクトース-1,6-ビスホスファターゼ (FBPase-1) のアロステリック阻害剤であり、FBPase-1 活性のこれら2つの異なるアッセイにおいて同様の効力 (MG使用時IC50 = 3.4 μM; カップリングフォーマットでは4.0 μM) を示します。 |
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| S0553 |
Butyl isobutyl phthalate
|
Laminaria japonicaの仮根から単離されたButyl isobutyl phthalate (BIP)は、IC50が38 μMのα-グルコシダーゼの非競合阻害剤です。Butyl isobutyl phthalateは有意な血糖降下作用を示し、糖尿病治療の可能性があります。 |
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| S3527 |
AM2394
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AM-2394は構造的に異なるグルコキナーゼアクチベーター(GKA)であり、EC50 60 nMでグルコキナーゼ(GK)を活性化します。 |
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| S0808 |
Ketohexokinase inhibitor 1
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Ketohexokinase inhibitor 1(PF-06835919、MDK1846)は、ケトヘキソキナーゼ(KHK)の強力な阻害剤であり、KHK-CおよびKHK-Aに対するIC50値はそれぞれ8.4 nMおよび66 nMです。 |
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| S3796 |
Rebaudioside A
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ステビア葉から抽出された天然甘味成分であるRebaudioside A (Stevia Extract, Reb A, Glycoside A3, Stevioside A3)は、甘味度を高め、味を改善するために粉末または液体で使用されます。 |
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| S2949 |
KPLH1130
|
KPLH1130は、マクロファージの分極を阻害し、炎症誘発性反応を減衰させる、ピルビン酸脱水素酵素キナーゼ (PDK)の特異的阻害剤です。 |
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| S4793 |
Cedryl acetate
|
シダーウッドオイルから酢酸セドリル(酢酸セドロール、酢酸セドラニル)は、キラルおよび細胞シグナル伝達試薬としての特性と、抗真菌および免疫毒性機能のため、化学に適用されてきました。Cedryl acetateはα-グルコシダーゼ阻害活性を示します。 |
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| E4014 |
4-Nitrophenyl alpha-D-glucopyranoside
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4-Nitrophenyl alpha-D-glucopyranosideは、α-グルコシダーゼ阻害アッセイにおける発色基質です。 |
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| S5426 |
Bromopyruvic acid (3-BP)
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ブロモピルビン酸 (3-BP) は、解糖系/ヘキソキナーゼ阻害に対する Ki 2.4 mM を持つヘキソキナーゼ II 阻害剤です。これは腫瘍細胞エネルギー代謝の阻害剤であり、白金製剤の化学増強剤です。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
- Alzheimers Res Ther, 2025, 17(1):72
- iScience, 2024, 27(3):109246
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| S3300 |
Desoxyrhaponticin
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Desoxyrhaponticin (DC, DES) は、伝統的な中国の栄養食品であるダイオウ(Rheum tanguticum Maxim. ex Balf.)由来のスチルベングリコシドで、脂肪酸シンターゼ(FAS/FASN)阻害剤です。Desoxyrhaponticin (DC, DES) は、グルコース取り込みの競合阻害剤でもあり、ウサギ腸膜小胞では148.3 μM、ラット反転腸管では30.9 μMのIC50値を示します。Desoxyrhaponticinはヒト癌細胞に対してアポトーシス効果を示します。 |
- Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
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| S3918 |
4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone
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4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone (4',7-dimethylapigenin, apigenin dimethylether, apigenin 7,4'-dimethyl ether) は、α-グルコシダーゼおよびα-アミラーゼ酵素を阻害し、L6細胞における2-NBDG取り込みを促進します。 |
- Nat Cell Biol, 2022, 24(3):364-372
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| S9378 |
4',5-Dihydroxyflavone
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4',5-Dihydroxyflavone はダイズLOX-1および酵母α-グルコシダーゼを阻害します。 |
- Medical University of Bialystok, 2022, Vol. 79 No. 6 pp. 835-840, 2022
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| S4101 |
Voglibose
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Voglibose(AO 128)は、α-グルコシダーゼに対して優れた阻害活性を有し、高血糖および高血糖によって引き起こされるさまざまな障害に対して作用するバリオラミンのN置換誘導体です。 |
- G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597
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| E4744New |
BI-9787
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BI-9787 is a potent zwitterion inhibitor of ketohexokinase(KHK) with IC50 values of 12 nM and 12.8 nM for hKHK-A and hKHK-C. It exhibits good metabolic stability in rat hepatocytes and serves as a potent tool compound for in vitro and in vivo studies in rodents. |
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| E8270New |
Eleutherol
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Eleutherol (Allium A) is a naphthalene extracted from the bulb of E. americana and a potent inhibitor of α-glucosidase with an IC50 of >1.00 μM. It also exhibits significant antifungal activity with MIC values between 7.8µg/mL and 250 µg/mL. It can be used in research on antimicrobial infections and diabetes treatment. |
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| S3245 |
Nodakenetin
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Nodakenetin(NANI)は、シシウドから単離された植物由来のクマリンで、α-グルコシダーゼ、PTP1B、ラット水晶体アルドース還元酵素(RLAR)、AChE、BChE、およびβ部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素1(BACE1)を阻害します。NodakenetinはBaxとBcl-2のタンパク質発現を変化させ、ミトコンドリアアポトーシスを促進します。Nodakenetinは抗腫瘍活性を示します。 |
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| S2589 |
Miglitol
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Miglitolは経口血糖降下薬です。 |
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| E0477 |
N-Caffeoyl O-methyltyramine
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N-Caffeoyl O-methyltyramineは、Cuscuta reflexaから単離されたアルカロイドの一種であり、IC50 103.58 μMでα-グルコシダーゼに対して強い阻害活性を示します。 |
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| S3243 |
Zeaxanthin
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カロテノイドアルコールであるZeaxanthinは、キサントフィルサイクルに関与し、IC50値40.8 µMでブドウ膜黒色腫細胞にアポトーシスを誘導する外因性アポトーシス経路を活性化します。 |
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| E2846 |
FBPase-1 inhibitor-1
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FBPase-1 inhibitor-1 は、フルクトース-1,6-ビスホスファターゼ (FBPase-1) のアロステリック阻害剤であり、FBPase-1 活性のこれら2つの異なるアッセイにおいて同様の効力 (MG使用時IC50 = 3.4 μM; カップリングフォーマットでは4.0 μM) を示します。 |
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| S0553 |
Butyl isobutyl phthalate
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Laminaria japonicaの仮根から単離されたButyl isobutyl phthalate (BIP)は、IC50が38 μMのα-グルコシダーゼの非競合阻害剤です。Butyl isobutyl phthalateは有意な血糖降下作用を示し、糖尿病治療の可能性があります。 |
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| S0808 |
Ketohexokinase inhibitor 1
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Ketohexokinase inhibitor 1(PF-06835919、MDK1846)は、ケトヘキソキナーゼ(KHK)の強力な阻害剤であり、KHK-CおよびKHK-Aに対するIC50値はそれぞれ8.4 nMおよび66 nMです。 |
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| S3796 |
Rebaudioside A
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ステビア葉から抽出された天然甘味成分であるRebaudioside A (Stevia Extract, Reb A, Glycoside A3, Stevioside A3)は、甘味度を高め、味を改善するために粉末または液体で使用されます。 |
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| S2949 |
KPLH1130
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KPLH1130は、マクロファージの分極を阻害し、炎症誘発性反応を減衰させる、ピルビン酸脱水素酵素キナーゼ (PDK)の特異的阻害剤です。 |
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| S4793 |
Cedryl acetate
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シダーウッドオイルから酢酸セドリル(酢酸セドロール、酢酸セドラニル)は、キラルおよび細胞シグナル伝達試薬としての特性と、抗真菌および免疫毒性機能のため、化学に適用されてきました。Cedryl acetateはα-グルコシダーゼ阻害活性を示します。 |
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| S4701 |
2-DG (2-Deoxy-D-glucose)
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グルコースアナログである2-DG (2-Deoxy-D-glucose)は、抗ウイルス活性を持つ解糖系阻害剤です。2-Deoxy-D-glucoseはアポトーシスを誘導し、単純ヘルペスウイルス1型(HSV-1)受容体の発現を阻害します。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
- Nat Commun, 2025, 16(1):212
- Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
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| S2610 |
Lonidamine (AF 1890)
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Lonidamineは、経口投与される低分子hexokinase不活性化剤です。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
- Cancer Lett, 2024, 589:216824
- iScience, 2024, 27(10):110862
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| S2035 |
Epalrestat
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Epalrestatは、IC50が72 nMのAldose Reductase阻害剤です。 |
- Cell Rep Med, 2023, 4(6):101056
- Free Radic Biol Med, 2021, 163:220-233
- J Agric Food Chem, 2020, 68(42):11747-11757
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| S2155 |
LY2608204
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LY2608204はグルコキナーゼ (GK) をEC50 42 nMで活性化します。第2相。 |
- Sci Rep, 2017, 7:44681
- Nat Commun, 2016, 7:11463
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| S3839 |
1-Deoxynojirimycin
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1-Deoxynojirimycin(デュボグルスタット、モラノリン)は、強力なα-グルコシダーゼ阻害剤であり、クワの葉に最も一般的に見られます。これは、糖尿病に対する治療効果があります。 |
- J Biol Chem, 2022, 298(12):102643
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| S3278 |
Kaempferol-3-O-neohesperidoside
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Primula latifolia Lapeyr. および Primula vulgaris Hudson の葉抽出物から単離されたフラボノイドであるKaempferol 3-neohesperidoside(Kaempferol 3-O-neohesperidoside)は、PI3K - GSK-3経路およびMAPK - PP1経路を介してラットヒラメ筋におけるグリコーゲン合成を刺激します。 |
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