Endothelin Receptor

亜型選択性的な製品

ET-A ET-B

Endothelin Receptor製品

All (10)
Endothelin Receptor拮抗剤(10)
新製品

製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例
S3051	Bosentan Hydrate	Bosentan (Ro 47-0203) は、ET-A および ET-B に対するエンドセリン (ET) 受容体拮抗薬であり、K_i 値はそれぞれ 4.7 nM および 95 nM です。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Transl Oncol, 2024, 44:101944 Ann Dermatol, 2024, 36(3):151-162
S7883	BQ-123	BQ-123は、エンドセリンA受容体（ETA）の選択的拮抗薬であり、IC50は7.3 nMです。フェーズ2。	Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01419-3 Redox Biol, 2025, 80:103493 Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2025, 328(3):H484-H495
S8051	Macitentan	Macitentanは、IC50が0.5 nM/391 nMの、経口活性な非ペプチド性二重ETA/ETB（エンドセリン）受容体拮抗薬です。	Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00963-w J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Biosci Rep, 2024, 44(12)BSR20241320
S1456	Zibotentan (ZD4054)	Zibotentan (ZD4054)は、21 nMのIC50を持つ特異的なEndothelin (ET)Aアンタゴニストであり、ETBには活性を示しません。第3相。	Cell Death Dis, 2023, 14(1):5 Hepatology, 2016, 63(3):1000-12 Oncotarget, 2016, 7(47):77138-77151
S2097	Ambrisentan	Ambrisentan (LU-208075、BSF-208075) は、肺動脈性肺高血圧症 (PAH) の治療に用いられる、Endothelin Receptorに対する高選択的なアンタゴニストです。	Eur J Pharmacol, 2019, 855:124-136 Pharmacol Res Perspect, 2017, 5(6)
S4220	Bosentan	Bosentanは、ET-AおよびET-Bのエンドセリン（ET）受容体アンタゴニストであり、K_iはそれぞれ4.7 nMおよび95 nMです。	Oncotarget, 2016, 7(20):29187-98 PLoS One, 2016, 11(9):e0161988
S6665	Sparsentan (PS-433540, RE-021)	Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) は、デュアルのエンドセリンA受容体（ETA）およびアンジオテンシンIIタイプ1受容体拮抗薬です。	Front Pharmacol, 2022, 13:964370 Biomedicines, 2021, 10(1)86
S0017	Lu-135252	Lu-135252 (Darusentan, HMR-4005) は、選択的エンドセリンA受容体（ET-A受容体）拮抗薬であり、難治性高血圧の経口治療に適応されます。
E7301	Atrasentan	Atrasentan (ABT-627, (+)-A 127722, A-147627) は、Ki 0.034 nM のエンドセリンA (ETA) 受容体拮抗薬です。前立腺癌細胞の増殖を抑制し、アポトーシス細胞死を誘導することにより、抗腫瘍活性を示します。
E4771	Aprocitentan	Aprocitentan (ACT-132577)は、マシテンタンの薬理学的に活性な代謝物です。Aprocitentanは、ETA/ETBの経口活性デュアルアンタゴニストであり、IC50値はそれぞれ3.4 nMと987 nM、pA2値は6.7と5.5です。
S3051	Bosentan Hydrate	Bosentan (Ro 47-0203) は、ET-A および ET-B に対するエンドセリン (ET) 受容体拮抗薬であり、K_i 値はそれぞれ 4.7 nM および 95 nM です。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Transl Oncol, 2024, 44:101944 Ann Dermatol, 2024, 36(3):151-162
S7883	BQ-123	BQ-123は、エンドセリンA受容体（ETA）の選択的拮抗薬であり、IC50は7.3 nMです。フェーズ2。	Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01419-3 Redox Biol, 2025, 80:103493 Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2025, 328(3):H484-H495
S8051	Macitentan	Macitentanは、IC50が0.5 nM/391 nMの、経口活性な非ペプチド性二重ETA/ETB（エンドセリン）受容体拮抗薬です。	Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00963-w J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Biosci Rep, 2024, 44(12)BSR20241320
S1456	Zibotentan (ZD4054)	Zibotentan (ZD4054)は、21 nMのIC50を持つ特異的なEndothelin (ET)Aアンタゴニストであり、ETBには活性を示しません。第3相。	Cell Death Dis, 2023, 14(1):5 Hepatology, 2016, 63(3):1000-12 Oncotarget, 2016, 7(47):77138-77151
S2097	Ambrisentan	Ambrisentan (LU-208075、BSF-208075) は、肺動脈性肺高血圧症 (PAH) の治療に用いられる、Endothelin Receptorに対する高選択的なアンタゴニストです。	Eur J Pharmacol, 2019, 855:124-136 Pharmacol Res Perspect, 2017, 5(6)
S4220	Bosentan	Bosentanは、ET-AおよびET-Bのエンドセリン（ET）受容体アンタゴニストであり、K_iはそれぞれ4.7 nMおよび95 nMです。	Oncotarget, 2016, 7(20):29187-98 PLoS One, 2016, 11(9):e0161988
S6665	Sparsentan (PS-433540, RE-021)	Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) は、デュアルのエンドセリンA受容体（ETA）およびアンジオテンシンIIタイプ1受容体拮抗薬です。	Front Pharmacol, 2022, 13:964370 Biomedicines, 2021, 10(1)86
S0017	Lu-135252	Lu-135252 (Darusentan, HMR-4005) は、選択的エンドセリンA受容体（ET-A受容体）拮抗薬であり、難治性高血圧の経口治療に適応されます。
E7301	Atrasentan	Atrasentan (ABT-627, (+)-A 127722, A-147627) は、Ki 0.034 nM のエンドセリンA (ETA) 受容体拮抗薬です。前立腺癌細胞の増殖を抑制し、アポトーシス細胞死を誘導することにより、抗腫瘍活性を示します。
E4771	Aprocitentan	Aprocitentan (ACT-132577)は、マシテンタンの薬理学的に活性な代謝物です。Aprocitentanは、ETA/ETBの経口活性デュアルアンタゴニストであり、IC50値はそれぞれ3.4 nMと987 nM、pA2値は6.7と5.5です。

Endothelin Receptor

亜型選択性的な製品

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Endothelin Receptorシグナル伝達経路