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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinibは、VEGFR2 (Flk-1) およびPDGFRβを標的とする多標的RTK阻害剤であり、IC50はそれぞれ80 nMおよび2 nMです。また、c-Kitも阻害します。Sunitinibは、IRE1αの自己リン酸化活性の用量依存的阻害剤でもあります。Sunitinibは、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malateは、VEGFR2 (Flk-1) およびPDGFRβを標的とするマルチターゲットRTK阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50はそれぞれ80 nMと2 nMです。また、c-Kitも阻害します。Sunitinib MalateはIre1αの自己リン酸化を効果的に阻害します。Sunitinib Malateは、death receptorとmitochondrial-dependent apoptosisの両方を増加させます。 |
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| S7272 | 4μ8C | 4μ8C (IRE1 Inhibitor III)は、IC50が76 nMの強力かつ選択的なIRE1 Rnase阻害剤です。 |
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| S7771 | STF-083010 | STF-083010 は、IRE1αのキナーゼ活性に影響を与えることなく、その特異的なIRE1αエンドヌクレアーゼを阻害します。 |
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| S8658 | kira6 | kira6は、IC50 0.6 μMの強力なタイプII IRE1αキナーゼ阻害剤です。IRE1α(WT)のキナーゼ活性、XBP1 RNA切断、Ins2 RNA切断、およびオリゴマー化を用量依存的に阻害します。 | ||
| S8286 | MKC-3946 | MKC-3946は、強力で可溶性のIRE1αエンドリボヌクレアーゼドメイン阻害剤であり、正常な単核細胞に毒性を示すことなく、多発性骨髄腫細胞株で軽度の増殖抑制を誘発しました。 | ||
| S8875 | MKC8866 | MKC8866 (IRE1-IN-8866) はサリチルアルデヒド類縁体で、in vitroでヒトIRE1αに対し0.29 μMのIC50を示す特異的なIRE1α RNase阻害剤です。 | ||
| E2652 | Kira8 | Kira8（Ire-1阻害剤、AMG-18）は、IC50が5.9 nMでIRE1α RNase活性をアロステリックに減衰させる単一選択性IRE1α阻害剤です。 | ||
| S9797 | IXA4 | 高選択的で非毒性のIRE1/XBP1s活性化因子であるIXA4は、IRE1/XBP1sシグナル伝達を、全体的な小胞体ストレス応答（UPR）または他のストレス応答性シグナル伝達経路を活性化することなく活性化し、IRE1の活性化を介してアミロイド前駆体タンパク質（APP）の分泌を減らし、APP関連のミトコンドリア機能不全を防ぎます。 | ||
| S6623 | APY29 | APY29は、IRE1αのI型キナーゼ阻害剤であり、IRE1αのATP結合部位に結合してその自己リン酸化を阻害し（IC50 = 280 nM）、そのRNase機能を増強します（EC50 = 460 nM）。 | ||
| S6495 | 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde | 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehydeは、(±)-ノルアヌラダプリンの合成に関与するブロモベンズアルデヒド誘導体です。6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehydeは、IC50が0.08 μMのIRE-1α阻害剤です。 | ||
| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinibは、VEGFR2 (Flk-1) およびPDGFRβを標的とする多標的RTK阻害剤であり、IC50はそれぞれ80 nMおよび2 nMです。また、c-Kitも阻害します。Sunitinibは、IRE1αの自己リン酸化活性の用量依存的阻害剤でもあります。Sunitinibは、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malateは、VEGFR2 (Flk-1) およびPDGFRβを標的とするマルチターゲットRTK阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50はそれぞれ80 nMと2 nMです。また、c-Kitも阻害します。Sunitinib MalateはIre1αの自己リン酸化を効果的に阻害します。Sunitinib Malateは、death receptorとmitochondrial-dependent apoptosisの両方を増加させます。 |
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| S7272 | 4μ8C | 4μ8C (IRE1 Inhibitor III)は、IC50が76 nMの強力かつ選択的なIRE1 Rnase阻害剤です。 |
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| S7771 | STF-083010 | STF-083010 は、IRE1αのキナーゼ活性に影響を与えることなく、その特異的なIRE1αエンドヌクレアーゼを阻害します。 |
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| S8658 | kira6 | kira6は、IC50 0.6 μMの強力なタイプII IRE1αキナーゼ阻害剤です。IRE1α(WT)のキナーゼ活性、XBP1 RNA切断、Ins2 RNA切断、およびオリゴマー化を用量依存的に阻害します。 | ||
| S8286 | MKC-3946 | MKC-3946は、強力で可溶性のIRE1αエンドリボヌクレアーゼドメイン阻害剤であり、正常な単核細胞に毒性を示すことなく、多発性骨髄腫細胞株で軽度の増殖抑制を誘発しました。 | ||
| S8875 | MKC8866 | MKC8866 (IRE1-IN-8866) はサリチルアルデヒド類縁体で、in vitroでヒトIRE1αに対し0.29 μMのIC50を示す特異的なIRE1α RNase阻害剤です。 | ||
| E2652 | Kira8 | Kira8（Ire-1阻害剤、AMG-18）は、IC50が5.9 nMでIRE1α RNase活性をアロステリックに減衰させる単一選択性IRE1α阻害剤です。 | ||
| S6623 | APY29 | APY29は、IRE1αのI型キナーゼ阻害剤であり、IRE1αのATP結合部位に結合してその自己リン酸化を阻害し（IC50 = 280 nM）、そのRNase機能を増強します（EC50 = 460 nM）。 | ||
| S6495 | 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde | 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehydeは、(±)-ノルアヌラダプリンの合成に関与するブロモベンズアルデヒド誘導体です。6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehydeは、IC50が0.08 μMのIRE-1α阻害剤です。 | ||
| S9797 | IXA4 | 高選択的で非毒性のIRE1/XBP1s活性化因子であるIXA4は、IRE1/XBP1sシグナル伝達を、全体的な小胞体ストレス応答（UPR）または他のストレス応答性シグナル伝達経路を活性化することなく活性化し、IRE1の活性化を介してアミロイド前駆体タンパク質（APP）の分泌を減らし、APP関連のミトコンドリア機能不全を防ぎます。 |
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