STF-083010

製品コード：S7771 純度：99.08%

STF-083010 is a specific IRE1α endonuclease inhibitor without affecting its kinase activity.

CAS No. 307543-71-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 58000	国内在庫あり
200mg	JPY 142000	国内在庫あり
1g	JPY 298500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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99.08

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IRE1阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
SF21 cell	Function assay			Inhibition of human recombinant puritin-His-tagged IRE-1 RNase expressed in SF21 cells using XBP-1 RNA stem loop as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition measured after 2 hrs by FRET-suppression assay, IC50=9.939 μM
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生物活性

製品説明

STF-083010 is a specific IRE1α endonuclease inhibitor without affecting its kinase activity.

Targets

IRE1α endonuclease ^[1]

In Vitro
In vitro	In RPMI 8226, MM.1S, and MM.1R MM cell lines, STF-083010 exhibits cytostatic and cytotoxic activity in a dose and time dependent manner. ^[1] ^[2] In MiaPaCa2, Panc0403, and SU8686 cell lines, this compound inhibits XBP1 splicing and blocks IRE1α's endonuclease activity without affecting its kinase activity. ^[1] In Eμ-TCL1 CLL cells, it exhibits about 70% growth inhibition after 3 days culture. In MEC1 and MEC2 cells, this chemical produces 20% growth inhibition in 48 h. WaC3 cells respond to treatments with this compound with gradually decreased growth. ^[3]
Kinase Assay	Cell free IRE1 assays
Kinase Assay	Autophosphorylation activity is determined by the addition of ³²P-γ ATP. Endonuclease activity is determined by the addition of radiolabeled HAC1 508-nt RNA substrate synthesized in vitro using α³²P-UTP. STF083010 is incubated with recombinant hIRE1 protein, radiolabeled HAC1 508 nt RNA, and appropriate buffers. Kinase activity is quantitated by polyacrylamide gel electrophoresis. RNAsecleavage products are quantitated by ³²P-γATP or ³²P-UTP autoradiography.
細胞実験	細胞株	Panc0403, Panc1005, BxPc3, and MiaPaCa2 cell lines
	濃度	~50 μM
	反応時間	~48 h
	実験の流れ	Three thousand cells are seeded in 96-well plates overnight and drug treatment started the next day. After 48 h incubation, MTT is added to cells and cultured at 37℃ for 4 h followed by stop solution (4 mM HCl, 0.1% Nondet P40 in isopropanol) which is added to dissolve MTT. The plates are read with a spectrophotometer at 590 nm absorbance with reference at 630 nm. IC50 values are calculated using GraphPad Prism.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Growth inhibition assay	Cell count		29423023

In Vivo
In Vivo	In human multiple myeloma (MM) xenografts model, STF-083010 (i.p., 30 mg/kg) signiﬁcantly inhibits the growth of tumor. ^[1]
動物実験	動物モデル	NOD/SCID/IL2Rγ null mice
	投与量	30 mg/kg
	投与経路	i.p.

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21081713/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24952679/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22692508/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21081713/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24952679/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22692508/

化学情報

分子量	317.38	化学式	C₁₅H₁₁NO₃S₂
CAS No.	307543-71-1	SDF	Download STF-083010 SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C=CC(=C2C=NS(=O)(=O)C3=CC=CS3)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL ( (198.5 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	1.000mg/ml (3.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.350mg/ml (1.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):