| S1396 |
Resveratrol (trans-Resveratrol)
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Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ(例:COX、IC50=1.1 μM)、リポキシゲナーゼ(LOX、IC50=2.7 μM)、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
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Aging Cell, 2025, e70075
-
Biomed Pharmacother, 2025, 190:118393
-
Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
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| S8011 |
U-73122
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U73122は強力なホスホリパーゼC(PLC)阻害剤であり、血小板およびPMNにおけるアゴニスト誘発性のCa2+増加を減少させます。U73122はヒト5-リポキシゲナーゼ(5-LO)を強力に阻害します。 |
-
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
-
Front Immunol, 2025, 16:1491928
-
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
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| S1443 |
Zileuton
|
ジロートンは、経口活性型の5-lipoxygenase阻害薬であり、ロイコトリエン(LTB4、LTC4、LTD4、LTE4)の生成を阻害し、喘息の症状軽減に用いられます。ジロートンはapoptosisを誘導する一方で、ferroptosisを阻害します。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):8663
-
J Transl Med, 2023, 21(1):923
-
Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994
|
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| S6557 |
ML355
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ML355は、IC50が290 nMであるヒト12-リポキシゲナーゼの強力かつ選択的な阻害剤であり、関連するリポキシゲナーゼおよびシクロオキシゲナーゼに対して優れた選択性を示します。 |
-
Vaccines (Basel), 2023, 11(2)205
-
Redox Biol, 2022, 55:102421
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Oncogenesis, 2021, 10(2):15
|
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| S2277 |
Caffeic Acid
|
Caffeic acidは、天然に存在する有機化合物であるヒドロキシケイ皮酸です。 |
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Molecules, 2021, 26(5)1210
-
J Nutr Biochem, 2015, 26(11):1379-84
-
Sci Rep, 2015, 5:12580
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| S1137 |
Malotilate
|
Malotilate(NKK105)は、肝硬変の治療に用いられる薬剤です。 |
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J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2022, 13(6):3062-3077
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| S3984 |
Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)
|
Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、常緑の砂漠の低木であるLarrea tridentata (Sesse and Moc. ex DC) Coville(クレオソートブッシュ)の葉と小枝に見られるフェノール系抗酸化物質です。これはリポキシゲナーゼ(LOX)の既知の阻害剤であり、抗酸化作用とフリーラジカル捕捉作用を持っています。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、細胞毒性のあるインスリン様成長因子-I受容体(IGF-1R)/HER2阻害剤であり、アポトーシスを誘発します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)はp300を阻害し、オートファジーを活性化します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は細胞をフェロトーシスから保護します。 |
-
Gut Microbes, 2025, 17(1):2518338
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| S3168 |
cis-Resveratrol
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cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) は、Resveratrol のシス異性体です。Resveratrol は、抗酸化作用、抗炎症作用、心臓保護作用、および抗がん作用を持つ天然のフェノール化合物です。Resveratrol は、pregnane X receptor (PXR) の阻害剤であり、Nrf2 および SIRT1 の活性化剤であり、アポトーシスを誘発する可能性があります。Resveratrol はまた、5-リポキシゲナーゼ (LOX)、シクロオキシゲナーゼ (COX)、IKKβ、DNAポリメラーゼ α および δ を含む幅広い標的を、それぞれ 2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM、5 μM の IC50 で阻害します。 |
-
J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
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| S6956 |
PD146176
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PD146176 (NSC168807) は、ウサギ網状赤血球15-LOに対し197 nMのKi値を示す、強力な15-リポキシゲナーゼ (15-LO)阻害剤です。 |
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Br J Cancer, 2023, 129(4):601-611
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| S9378 |
4',5-Dihydroxyflavone
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4',5-Dihydroxyflavone はダイズLOX-1および酵母α-グルコシダーゼを阻害します。 |
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Medical University of Bialystok, 2022, Vol. 79 No. 6 pp. 835-840, 2022
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| S9024 |
AKBA (3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid)
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Boswellia serrataとBoswellia carteri Birdw.のガムレジンに含まれる主要な有効成分であるAKBA (3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid)は、抗炎症作用を持つとともに、5-リポキシゲナーゼ、トポイソメラーゼ、白血球エラスターゼを非競合的に阻害します。 |
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Nat Cancer, 2022, 3(5):629-648
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| S9421 |
Demethylnobiletin
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Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) は、柑橘類に含まれるユニークなフラボノイドで、ヒトがんに対する化学予防効果の可能性があります。5-Demethylnobiletin は、IC50 が 0.1 μM の 5-LOX の直接阻害剤であり、COX-2 の発現には影響を与えません。5-Demethylnobiletin は抗炎症作用を持ち、ラット好中球における ロイコトリエン B 4(LTB4) 形成を阻害し、ヒト好中球におけるエラスターゼ放出を IC50 0.35 μM で阻害します。 |
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Front Oncol, 2023, 13:1143664
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| S4711 |
Esculetin
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Esculetin(Cichorigenin、Aesculetin)は、様々な天然植物製品に含まれるクマリン誘導体であり、抗浮腫、抗炎症、抗腫瘍効果など、様々な生物学的・薬学的特性を有しています。Esculetinはリポキシゲナーゼ(LO)を阻害します。 |
-
Cancer Lett, 2021, S0304-3835(21)00436-5
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| E2671 |
SR 2640 hydrochloride
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SR2640 hydrochlorideは、強力で選択的な競合的ロイコトリエンD4/E4拮抗薬です。 |
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| S0759 |
FPL 62064
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FPL 62064は、5-リポキシゲナーゼ (5-LOX) およびプロスタグランジンシンテターゼ (シクロオキシゲナーゼ、COX) の強力な二重阻害剤であり、RBL-1細胞質5-リポキシゲナーゼおよび精嚢プロスタグランジンシンテターゼに対するIC50値はそれぞれ3.5 μMおよび3.1 μMです。FPL 62064は強力な抗炎症活性を有します。 |
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| S3387 |
ML351
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ML351は、IC50が200 nMである15-リポキシゲナーゼ-1(15-LOX-1または12/15-LOX)の選択的阻害剤です。 |
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| E0335 |
4-MMPB
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18 μM の IC50 を持つ 15-リポキシゲナーゼ (15-LO) の選択的阻害剤である 4-MMPB は、大豆 15-リポキシゲナーゼ (SLO) およびヒト 15-リポキシゲナーゼ-1 (15-LOX-1) に対してそれぞれ 19.5 μM および 19.1 μM の IC50 を示します。 |
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| S5122 |
Abietic Acid
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アビエチン酸(Sylvic acid, Abietate, Rosin Acid)は、アビエタンジテルペノイドであり、ダイズ5-リポキシゲナーゼをIC50 29.5 ± 1.29 µMで阻害しました。 |
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| E0320 |
Atuliflapon (AZD5718)
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Atuliflapon (AZD5718) は、IC50 が 2.0 nM の経口 (FLAP) 5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質阻害剤です。冠動脈疾患の治療に有効な可能性があります。 |
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| S5520 |
Phenidone
|
Phenidone(1-フェニル-3-ピラゾリジノン)は、シクロオキシゲナーゼ(COX)とリポキシゲナーゼ(LOX)の二重阻害剤であり、主に写真現像剤として使用される有機化合物です。 |
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| E4977 |
Zileuton sodium
|
Zileuton sodium(A 64077 sodium)は、炎症活性を示す強力で選択的かつ特異的な5-リポキシゲナーゼ阻害剤です。Zileuton sodiumは、in vivoモデルにおいて腫瘍関連および全身性炎症を軽減することにより、ポリープ形成を効率的に防ぎます。Zileuton sodiumはまた、結腸癌を発症するリスクが高い患者において、潜在的な化学予防薬としても機能します。 |
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| E0226 |
Chebulagic acid
|
Terminalia chebula Retzから単離されたChebulagic acidは、Ki値6.6 μMのマルターゼの可逆的かつ非競争的阻害剤です。Chebulagic acidは、LPS刺激RAW 264.7細胞において強力な抗炎症作用を示します。Chebulagic acidはまた、COX-1、COX-2、および5-LOXに対し、それぞれ15 μM、0.92 μM、および2.1 μMのIC50値で強力なCOX–LOX二重阻害活性を示します。 |
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| S3255 |
Pectolinarigenin
|
Cirsium chanroenicumに含まれる抗炎症活性成分であるPectolinarigeninは、シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)と5-リポキシゲナーゼ(5-LOX)のデュアル阻害剤です。 |
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| S6228 |
Indole-2-carboxylic acid
|
Indole-2-carboxylic acidは、脂質過酸化の強力な阻害剤です。 |
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| S3283 |
Marmesin
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Marmesin (S-(+)-Marmesin、(+)-Marmesin、(S)-Marmesin)は、COX-2および5-LOX二重阻害活性を持つ天然クマリンです。 |
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| S1396 |
Resveratrol (trans-Resveratrol)
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Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ(例:COX、IC50=1.1 μM)、リポキシゲナーゼ(LOX、IC50=2.7 μM)、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
- Aging Cell, 2025, e70075
- Biomed Pharmacother, 2025, 190:118393
- Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
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| S8011 |
U-73122
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U73122は強力なホスホリパーゼC(PLC)阻害剤であり、血小板およびPMNにおけるアゴニスト誘発性のCa2+増加を減少させます。U73122はヒト5-リポキシゲナーゼ(5-LO)を強力に阻害します。 |
- EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
- Front Immunol, 2025, 16:1491928
- Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
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| S1443 |
Zileuton
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ジロートンは、経口活性型の5-lipoxygenase阻害薬であり、ロイコトリエン(LTB4、LTC4、LTD4、LTE4)の生成を阻害し、喘息の症状軽減に用いられます。ジロートンはapoptosisを誘導する一方で、ferroptosisを阻害します。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):8663
- J Transl Med, 2023, 21(1):923
- Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994
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| S6557 |
ML355
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ML355は、IC50が290 nMであるヒト12-リポキシゲナーゼの強力かつ選択的な阻害剤であり、関連するリポキシゲナーゼおよびシクロオキシゲナーゼに対して優れた選択性を示します。 |
- Vaccines (Basel), 2023, 11(2)205
- Redox Biol, 2022, 55:102421
- Oncogenesis, 2021, 10(2):15
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| S2277 |
Caffeic Acid
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Caffeic acidは、天然に存在する有機化合物であるヒドロキシケイ皮酸です。 |
- Molecules, 2021, 26(5)1210
- J Nutr Biochem, 2015, 26(11):1379-84
- Sci Rep, 2015, 5:12580
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| S1137 |
Malotilate
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Malotilate(NKK105)は、肝硬変の治療に用いられる薬剤です。 |
- J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2022, 13(6):3062-3077
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| S3984 |
Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)
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Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、常緑の砂漠の低木であるLarrea tridentata (Sesse and Moc. ex DC) Coville(クレオソートブッシュ)の葉と小枝に見られるフェノール系抗酸化物質です。これはリポキシゲナーゼ(LOX)の既知の阻害剤であり、抗酸化作用とフリーラジカル捕捉作用を持っています。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、細胞毒性のあるインスリン様成長因子-I受容体(IGF-1R)/HER2阻害剤であり、アポトーシスを誘発します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)はp300を阻害し、オートファジーを活性化します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は細胞をフェロトーシスから保護します。 |
- Gut Microbes, 2025, 17(1):2518338
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| S3168 |
cis-Resveratrol
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cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) は、Resveratrol のシス異性体です。Resveratrol は、抗酸化作用、抗炎症作用、心臓保護作用、および抗がん作用を持つ天然のフェノール化合物です。Resveratrol は、pregnane X receptor (PXR) の阻害剤であり、Nrf2 および SIRT1 の活性化剤であり、アポトーシスを誘発する可能性があります。Resveratrol はまた、5-リポキシゲナーゼ (LOX)、シクロオキシゲナーゼ (COX)、IKKβ、DNAポリメラーゼ α および δ を含む幅広い標的を、それぞれ 2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM、5 μM の IC50 で阻害します。 |
- J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
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| S6956 |
PD146176
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PD146176 (NSC168807) は、ウサギ網状赤血球15-LOに対し197 nMのKi値を示す、強力な15-リポキシゲナーゼ (15-LO)阻害剤です。 |
- Br J Cancer, 2023, 129(4):601-611
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| S9378 |
4',5-Dihydroxyflavone
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4',5-Dihydroxyflavone はダイズLOX-1および酵母α-グルコシダーゼを阻害します。 |
- Medical University of Bialystok, 2022, Vol. 79 No. 6 pp. 835-840, 2022
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| S9024 |
AKBA (3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid)
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Boswellia serrataとBoswellia carteri Birdw.のガムレジンに含まれる主要な有効成分であるAKBA (3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid)は、抗炎症作用を持つとともに、5-リポキシゲナーゼ、トポイソメラーゼ、白血球エラスターゼを非競合的に阻害します。 |
- Nat Cancer, 2022, 3(5):629-648
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| S9421 |
Demethylnobiletin
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Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) は、柑橘類に含まれるユニークなフラボノイドで、ヒトがんに対する化学予防効果の可能性があります。5-Demethylnobiletin は、IC50 が 0.1 μM の 5-LOX の直接阻害剤であり、COX-2 の発現には影響を与えません。5-Demethylnobiletin は抗炎症作用を持ち、ラット好中球における ロイコトリエン B 4(LTB4) 形成を阻害し、ヒト好中球におけるエラスターゼ放出を IC50 0.35 μM で阻害します。 |
- Front Oncol, 2023, 13:1143664
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| S4711 |
Esculetin
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Esculetin(Cichorigenin、Aesculetin)は、様々な天然植物製品に含まれるクマリン誘導体であり、抗浮腫、抗炎症、抗腫瘍効果など、様々な生物学的・薬学的特性を有しています。Esculetinはリポキシゲナーゼ(LO)を阻害します。 |
- Cancer Lett, 2021, S0304-3835(21)00436-5
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| S0759 |
FPL 62064
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FPL 62064は、5-リポキシゲナーゼ (5-LOX) およびプロスタグランジンシンテターゼ (シクロオキシゲナーゼ、COX) の強力な二重阻害剤であり、RBL-1細胞質5-リポキシゲナーゼおよび精嚢プロスタグランジンシンテターゼに対するIC50値はそれぞれ3.5 μMおよび3.1 μMです。FPL 62064は強力な抗炎症活性を有します。 |
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| S3387 |
ML351
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ML351は、IC50が200 nMである15-リポキシゲナーゼ-1(15-LOX-1または12/15-LOX)の選択的阻害剤です。 |
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| E0335 |
4-MMPB
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18 μM の IC50 を持つ 15-リポキシゲナーゼ (15-LO) の選択的阻害剤である 4-MMPB は、大豆 15-リポキシゲナーゼ (SLO) およびヒト 15-リポキシゲナーゼ-1 (15-LOX-1) に対してそれぞれ 19.5 μM および 19.1 μM の IC50 を示します。 |
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| S5122 |
Abietic Acid
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アビエチン酸(Sylvic acid, Abietate, Rosin Acid)は、アビエタンジテルペノイドであり、ダイズ5-リポキシゲナーゼをIC50 29.5 ± 1.29 µMで阻害しました。 |
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| E0320 |
Atuliflapon (AZD5718)
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Atuliflapon (AZD5718) は、IC50 が 2.0 nM の経口 (FLAP) 5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質阻害剤です。冠動脈疾患の治療に有効な可能性があります。 |
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| S5520 |
Phenidone
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Phenidone(1-フェニル-3-ピラゾリジノン)は、シクロオキシゲナーゼ(COX)とリポキシゲナーゼ(LOX)の二重阻害剤であり、主に写真現像剤として使用される有機化合物です。 |
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| E4977 |
Zileuton sodium
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Zileuton sodium(A 64077 sodium)は、炎症活性を示す強力で選択的かつ特異的な5-リポキシゲナーゼ阻害剤です。Zileuton sodiumは、in vivoモデルにおいて腫瘍関連および全身性炎症を軽減することにより、ポリープ形成を効率的に防ぎます。Zileuton sodiumはまた、結腸癌を発症するリスクが高い患者において、潜在的な化学予防薬としても機能します。 |
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| E0226 |
Chebulagic acid
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Terminalia chebula Retzから単離されたChebulagic acidは、Ki値6.6 μMのマルターゼの可逆的かつ非競争的阻害剤です。Chebulagic acidは、LPS刺激RAW 264.7細胞において強力な抗炎症作用を示します。Chebulagic acidはまた、COX-1、COX-2、および5-LOXに対し、それぞれ15 μM、0.92 μM、および2.1 μMのIC50値で強力なCOX–LOX二重阻害活性を示します。 |
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| S3255 |
Pectolinarigenin
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Cirsium chanroenicumに含まれる抗炎症活性成分であるPectolinarigeninは、シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)と5-リポキシゲナーゼ(5-LOX)のデュアル阻害剤です。 |
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| S6228 |
Indole-2-carboxylic acid
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Indole-2-carboxylic acidは、脂質過酸化の強力な阻害剤です。 |
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| S3283 |
Marmesin
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Marmesin (S-(+)-Marmesin、(+)-Marmesin、(S)-Marmesin)は、COX-2および5-LOX二重阻害活性を持つ天然クマリンです。 |
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