PKM

亜型選択性的な製品

PKM製品

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製品コード 製品名称 製品説明 文献中Selleckの製品使用例 お客様のフィードバック
S8279 (±)-Shikonin (±)-Shikoninは、強力かつ特異的なピルビン酸キナーゼM2(PKM2)阻害剤であり、様々な生物学的活性を持つ中国漢方薬である紫草(ムラサキ科植物Lithospermum erythrorhizonの乾燥根)の主要成分です。また、細胞ベースの蛍光クエンチングアッセイを用いて、TMEM16A塩化物チャネル活性の阻害剤でもあります。(±)-Shikoninは、腫瘍壊死因子-α(TNF-α)を阻害することで抗炎症作用を発揮し、プロテアソーム阻害を介して核因子-κB(NF-κB)経路の活性化を防ぎます。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299
Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
S8616 PKM2-IN-1 (Compound 3k) PKM2 inhibitor(Compound 3K, PKM2-IN-1) は、IC50値2.95 μMでPKM2阻害活性を示します。PKM1のIC50値は、PKM2のそれより4〜5倍高いです。
Lipids Health Dis, 2025, 24(1):14
J Cancer Res Clin Oncol, 2025, 151(3):126
Elife, 2024, 12RP87674
S7302 TEPP-46 (ML265) TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528) は、生化学的アッセイ (AC50 = 92 nM) および細胞ベースのアッセイの両方において、PKM1、PKR、PKL に対して高い選択性を持つ強力なPKM2活性化剤です。
Theranostics, 2025, 15(8):3439-3461
Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 294:118113
S7928 DASA-58 DASA-58 は、特異的かつ強力なピルビン酸キナーゼ M2 (PKM2) 活性化因子です。
J Biol Chem, 2025, 301(5):108439
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(15):23
Cell Death Dis, 2023, 14(12):821
DASA-58-S792801F0820190228.gif
S6508 Mitapivat (AG-348) Mitapivat(AG-348)は、解糖系に関与する酵素であるピルビン酸キナーゼPKM2の活性化因子です。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(40):e2210779119
E1328 TP-1454 TP-1454は、生化学的アッセイにおいてAC50が10 nMのPKM2活性化剤です。TP-1454は、制御性T細胞を不安定化させることにより、腫瘍免疫応答を調節します。
E2829 Alkannin Alkanninは、PKM1およびピルビン酸キナーゼ-L(PKL)を阻害することなく、腫瘍特異的ピルビン酸キナーゼ-M2(PKM2)の強力かつ特異的な阻害剤です。
S5545 DL-Serine セリンは非必須アミノ酸であり、pyruvate kinase M2の天然リガンドおよびアロステリック活性化因子です。
S8279 (±)-Shikonin (±)-Shikoninは、強力かつ特異的なピルビン酸キナーゼM2(PKM2)阻害剤であり、様々な生物学的活性を持つ中国漢方薬である紫草(ムラサキ科植物Lithospermum erythrorhizonの乾燥根)の主要成分です。また、細胞ベースの蛍光クエンチングアッセイを用いて、TMEM16A塩化物チャネル活性の阻害剤でもあります。(±)-Shikoninは、腫瘍壊死因子-α(TNF-α)を阻害することで抗炎症作用を発揮し、プロテアソーム阻害を介して核因子-κB(NF-κB)経路の活性化を防ぎます。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299
Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
S8616 PKM2-IN-1 (Compound 3k) PKM2 inhibitor(Compound 3K, PKM2-IN-1) は、IC50値2.95 μMでPKM2阻害活性を示します。PKM1のIC50値は、PKM2のそれより4〜5倍高いです。
Lipids Health Dis, 2025, 24(1):14
J Cancer Res Clin Oncol, 2025, 151(3):126
Elife, 2024, 12RP87674
E2829 Alkannin Alkanninは、PKM1およびピルビン酸キナーゼ-L(PKL)を阻害することなく、腫瘍特異的ピルビン酸キナーゼ-M2(PKM2)の強力かつ特異的な阻害剤です。
S7302 TEPP-46 (ML265) TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528) は、生化学的アッセイ (AC50 = 92 nM) および細胞ベースのアッセイの両方において、PKM1、PKR、PKL に対して高い選択性を持つ強力なPKM2活性化剤です。
Theranostics, 2025, 15(8):3439-3461
Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 294:118113
S7928 DASA-58 DASA-58 は、特異的かつ強力なピルビン酸キナーゼ M2 (PKM2) 活性化因子です。
J Biol Chem, 2025, 301(5):108439
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(15):23
Cell Death Dis, 2023, 14(12):821
DASA-58-S792801F0820190228.gif
S6508 Mitapivat (AG-348) Mitapivat(AG-348)は、解糖系に関与する酵素であるピルビン酸キナーゼPKM2の活性化因子です。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(40):e2210779119
E1328 TP-1454 TP-1454は、生化学的アッセイにおいてAC50が10 nMのPKM2活性化剤です。TP-1454は、制御性T細胞を不安定化させることにより、腫瘍免疫応答を調節します。
S5545 DL-Serine セリンは非必須アミノ酸であり、pyruvate kinase M2の天然リガンドおよびアロステリック活性化因子です。