Serine/threonin kinase

亜型選択性的な製品

serine/threonine kinase STK WNK DCLK GCN GAK SRPK PASK BUB1

Serine/threonin kinase製品

All (27)
Serine/threonin kinase阻害剤 (26)
Serine/threonin kinaseモジュレータ(1)
新製品

製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例
S1460	SP600125	SP600125（Nsc75890）は、JNK1、JNK2、JNK3に対する広範なJNK阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50はそれぞれ40nM、40nM、90nMです。MKK4に対して10倍、MKK3、MKK6、PKB、PKCαに対して25倍、ERK2、p38、Chk1、EGFRなどに対して100倍高い選択性を示します。SP600125は、Aurora kinase A、FLT3、TRKAを含むserine/threonine kinasesの広範な阻害剤でもあり、IC50はそれぞれ60nM、90nM、70nMです。SP600125はautophagyを阻害し、apoptosisを活性化します。	Nat Commun, 2025, 16(1):7156 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e00028
S7083	Ceritinib (LDK378)	Ceritinibは、セルフリーアッセイにおいてIC50が0.2 nMの強力なALK阻害剤です。Ceritinib（LDK378）は、IGF-1R、InsR、STK22D、およびFLT3もそれぞれ8 nM、7 nM、23 nM、および60 nMのIC50で阻害します。第3相。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124 Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):314
S4967	Ceritinib dihydrochloride	Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochlorideは、選択的で経口生物学的利用能を持つATP競合的ALK阻害剤であり、IC50値は0.2 nMです。Ceritinib dihydrochlorideはまた、InsR、IGF-1R、STK22Dをそれぞれ7 nM、8 nM、23 nMのIC50値で阻害します。Ceritinibは抗腫瘍活性を示します。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235 Cancer Res, 2022, 82(2):307-319
S8358	WNK463	WNK463は、pan-WNKキナーゼ阻害剤です。WNK1、WNK2、WNK3、WNK4の4つのWNKファミリーメンバーすべてのin vitroキナーゼ活性を、IC50値5nM、1nM、6nM、9nMで強力に阻害します。	Nat Commun, 2025, 16(1):4945 bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636139 PLoS Pathog, 2024, 20(8):e1012291
S8929	GCN2iB	GCN2iBは、IC50が2.4 nMのATP競合的セリン/スレオニンプロテインキナーゼgeneral control nonderepressible 2 (GCN2)阻害剤です。	Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00505-1 EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
S7270	SRPIN340	SRPIN340は、SRPK1に対し0.89 μMのK_iを示す選択的SRPK阻害剤であり、140以上の他のキナーゼに対して有意な阻害活性を示しません。	Mol Cell, 2024, 84(23):4558-4575.e8 Cancers (Basel), 2022, 14(19)4695 Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
S4956	Benzamidine HCl	Benzamidineは、トリプシン、プラスミン、トロンビンに対し、それぞれ35、350、220 µMのKi値を持つセリンプロテアーゼ阻害剤です。	Sci Rep, 2019, 9(1):382 Nature, 2015, 519(7542):247-50 Nature, 2015, 12;519(7542):247-50.
S8810	SPHINX31	SPHINX31は、SRPK1阻害剤であり、IC50値は5.9 nMで、SRPK2（50倍）およびCLK1（100倍）に対してSRPK1に高い選択性を示します。	Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659 Antiviral Res, 2023, 10.1016/j.antiviral.2023.105756
S8945	BAY-1816032	BAY-1816032 は、強力な経口利用可能なbudding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) キナーゼ阻害剤であり、組換えヒトBUB1触媒ドメインに対するIC50は6.1 nMです。BAY-1816032 は抗腫瘍活性を持っています。	Mol Cell, 2024, 84(9):1783-1801.e7
S0431	ML281	ML281は、IC50が0.014 µMのセリン/スレオニンキナーゼ33（STK33）の強力で選択的な阻害剤です。ML281は、KRAS依存性癌細胞株に対して選択的に毒性を示します。	iScience, 2024, 27(3):109300
S8976	DCLK1-IN-1	DCLK1-IN-1は、doublecortin like kinase 1 (DCLK1) ドメインの選択的かつ生体内適合性のケミカルプローブであり、DCLK1およびDCLK2にそれぞれ9.5 nMおよび31 nMのIC50で結合します。DCLK1-IN-1は、キナーゼアッセイにおいて、DCLK1およびDCLK2キナーゼをそれぞれ57.2 nMおよび103 nMのIC50で阻害します。	Clin Transl Med, 2022, 12(5):e743
S6710	SGC-GAK-1	SGC-GAK-1は、サイクリンG関連キナーゼ (GAK)の強力で選択的かつ細胞活性な阻害剤であり、Ki値は3.1 nMで、最も近いキナーゼに対して50倍以上の選択性を示します。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
S0015	WNK-IN-11	WNK-IN-11は、With-No-Lysine (WNK)キナーゼの強力かつ選択的な経口活性アロステリック阻害剤であり、WNK1酵素に対するIC50は4 nMです。
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (化合物17) は、強力なピリミジンALK阻害剤であり、精巣特異的セリン/スレオニンキナーゼ (TSSK2; IC50=31 nM) およびFAK (Focal Adhesion Kinase; IC50=2 nM) を阻害できます。
E1670	MKI-1	MKI-1（MASTL Kinase Inhibitor-1）は、キナーゼアッセイにおいてIC50が9.9 µMであるMASTL（microtubule-associated serine/threonine kinase-like）の低分子阻害剤です。また、乳がんモデルにおいてPP2Aを介したc-Myc阻害により、抗腫瘍活性および放射線増感作用を発揮します。
E2396	STK16-IN-1	STK16-IN-1は、IC50が295 nMのセリン/スレオニンプロテインキナーゼ16 (STK16)阻害剤です。
S3522	2OH-BNPP1	2OH-BNPP1 は、がん治療に使用できる BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles-1, BUB1 Mitotic Checkpoint Serine/Threonine Kinase) のキナーゼ活性阻害剤です。
E0380	Hepln-13	Hepln-13 は、IC50 が 0.33 µM の強力な経口活性 Hepsin 阻害剤であり、転移性前立腺癌の研究に使用できます。
S0995	BioE-1115	BioE-1115は、PASキナーゼ（PASK）とカゼインキナーゼ2α（CK2α）の選択性が高く強力なデュアル阻害剤で、IC50はそれぞれ約4 nMおよび約10 μMです。
E2987	GCN2-IN-1	GCN2-IN-1 (A-92)は、IC50が<0.3 μMの一般制御非抑制性2キナーゼ (GCN2)の特異的かつ強力な活性部位阻害剤です。レトロウイルス組み込みを伴う疾患に関する研究で調査可能です。
S8864	ZT-12-037-01	ZT-12-037-01は、ATP競合的なSTK19阻害剤であり、STK19 (WT) およびSTK19 (D89N) に対するIC50値はそれぞれ23.96 nMおよび27.94 nMです。1 μMでのin vitro ATP結合部位競合結合アッセイを用いて、468種類の多様なキナーゼパネルに対してKINOMEscanを使用し、極めて高いキナーゼ選択性を示します。
E1120	TC-DAPK 6	TC-DAPK 6 は、強力なATP競合性で高選択的なDAPK阻害剤であり、DAPK1およびDAPK3に対するIC50値はそれぞれ69および225 nMです。
S0848	GAK inhibitor 49	GAK inhibitor 49は、強力なATP競合性および高選択性のサイクリンG関連キナーゼ (GAK)阻害剤であり、IC50値は56 nMです。
S6060	HPK1-IN-2	HPK1-IN-2は、造血前駆細胞キナーゼ-1（HPK1、セリン/スレオニンSte20関連プロテインキナーゼ）、Lck、およびFlt3をそれぞれIC50 <0.05 μM、IC50 <0.5 μM、IC50 <0.05 μMで阻害する、強力で経口活性のある阻害剤です。HPK1-IN-2は抗腫瘍活性を示します。
E1975	HC-7366	HC-7366は、General controlled nonderepressible 2 (GCN2)を活性化するFirst-in-Humanモジュレーターです。これは抗転移効果を示し、肺転移を減少させ、抗腫瘍活性を発揮します。
S8257	Luvixasertib (CFI-402257)	Luvixasertib (CFI-402257)は、スレオニンチロシンキナーゼ (TTK)の阻害剤であり、IC50はそれぞれ1.7 nMおよびKiは0.1 nMです。Luvixasertib (CFI-402257)は、がん細胞の細胞周期チェックポイントを直接阻害し、腫瘍微小環境から免疫細胞を動員することで間接的に作用する、肝細胞がん治療の潜在的な治療薬です。
S6088	6-(Dimethylamino)purine	6-(Dimethylamino)purine (N,N-Dimethyladenine)は、セリンスレオニンプロテインキナーゼ阻害剤です。卵母細胞の胚胞崩壊と減数分裂成熟を阻害します。
S1460	SP600125	SP600125（Nsc75890）は、JNK1、JNK2、JNK3に対する広範なJNK阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50はそれぞれ40nM、40nM、90nMです。MKK4に対して10倍、MKK3、MKK6、PKB、PKCαに対して25倍、ERK2、p38、Chk1、EGFRなどに対して100倍高い選択性を示します。SP600125は、Aurora kinase A、FLT3、TRKAを含むserine/threonine kinasesの広範な阻害剤でもあり、IC50はそれぞれ60nM、90nM、70nMです。SP600125はautophagyを阻害し、apoptosisを活性化します。	Nat Commun, 2025, 16(1):7156 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e00028
S7083	Ceritinib (LDK378)	Ceritinibは、セルフリーアッセイにおいてIC50が0.2 nMの強力なALK阻害剤です。Ceritinib（LDK378）は、IGF-1R、InsR、STK22D、およびFLT3もそれぞれ8 nM、7 nM、23 nM、および60 nMのIC50で阻害します。第3相。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124 Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):314
S4967	Ceritinib dihydrochloride	Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochlorideは、選択的で経口生物学的利用能を持つATP競合的ALK阻害剤であり、IC50値は0.2 nMです。Ceritinib dihydrochlorideはまた、InsR、IGF-1R、STK22Dをそれぞれ7 nM、8 nM、23 nMのIC50値で阻害します。Ceritinibは抗腫瘍活性を示します。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235 Cancer Res, 2022, 82(2):307-319
S8358	WNK463	WNK463は、pan-WNKキナーゼ阻害剤です。WNK1、WNK2、WNK3、WNK4の4つのWNKファミリーメンバーすべてのin vitroキナーゼ活性を、IC50値5nM、1nM、6nM、9nMで強力に阻害します。	Nat Commun, 2025, 16(1):4945 bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636139 PLoS Pathog, 2024, 20(8):e1012291
S8929	GCN2iB	GCN2iBは、IC50が2.4 nMのATP競合的セリン/スレオニンプロテインキナーゼgeneral control nonderepressible 2 (GCN2)阻害剤です。	Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00505-1 EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
S7270	SRPIN340	SRPIN340は、SRPK1に対し0.89 μMのK_iを示す選択的SRPK阻害剤であり、140以上の他のキナーゼに対して有意な阻害活性を示しません。	Mol Cell, 2024, 84(23):4558-4575.e8 Cancers (Basel), 2022, 14(19)4695 Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
S4956	Benzamidine HCl	Benzamidineは、トリプシン、プラスミン、トロンビンに対し、それぞれ35、350、220 µMのKi値を持つセリンプロテアーゼ阻害剤です。	Sci Rep, 2019, 9(1):382 Nature, 2015, 519(7542):247-50 Nature, 2015, 12;519(7542):247-50.
S8810	SPHINX31	SPHINX31は、SRPK1阻害剤であり、IC50値は5.9 nMで、SRPK2（50倍）およびCLK1（100倍）に対してSRPK1に高い選択性を示します。	Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659 Antiviral Res, 2023, 10.1016/j.antiviral.2023.105756
S8945	BAY-1816032	BAY-1816032 は、強力な経口利用可能なbudding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) キナーゼ阻害剤であり、組換えヒトBUB1触媒ドメインに対するIC50は6.1 nMです。BAY-1816032 は抗腫瘍活性を持っています。	Mol Cell, 2024, 84(9):1783-1801.e7
S0431	ML281	ML281は、IC50が0.014 µMのセリン/スレオニンキナーゼ33（STK33）の強力で選択的な阻害剤です。ML281は、KRAS依存性癌細胞株に対して選択的に毒性を示します。	iScience, 2024, 27(3):109300
S8976	DCLK1-IN-1	DCLK1-IN-1は、doublecortin like kinase 1 (DCLK1) ドメインの選択的かつ生体内適合性のケミカルプローブであり、DCLK1およびDCLK2にそれぞれ9.5 nMおよび31 nMのIC50で結合します。DCLK1-IN-1は、キナーゼアッセイにおいて、DCLK1およびDCLK2キナーゼをそれぞれ57.2 nMおよび103 nMのIC50で阻害します。	Clin Transl Med, 2022, 12(5):e743
S6710	SGC-GAK-1	SGC-GAK-1は、サイクリンG関連キナーゼ (GAK)の強力で選択的かつ細胞活性な阻害剤であり、Ki値は3.1 nMで、最も近いキナーゼに対して50倍以上の選択性を示します。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
S0015	WNK-IN-11	WNK-IN-11は、With-No-Lysine (WNK)キナーゼの強力かつ選択的な経口活性アロステリック阻害剤であり、WNK1酵素に対するIC50は4 nMです。
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (化合物17) は、強力なピリミジンALK阻害剤であり、精巣特異的セリン/スレオニンキナーゼ (TSSK2; IC50=31 nM) およびFAK (Focal Adhesion Kinase; IC50=2 nM) を阻害できます。
E1670	MKI-1	MKI-1（MASTL Kinase Inhibitor-1）は、キナーゼアッセイにおいてIC50が9.9 µMであるMASTL（microtubule-associated serine/threonine kinase-like）の低分子阻害剤です。また、乳がんモデルにおいてPP2Aを介したc-Myc阻害により、抗腫瘍活性および放射線増感作用を発揮します。
E2396	STK16-IN-1	STK16-IN-1は、IC50が295 nMのセリン/スレオニンプロテインキナーゼ16 (STK16)阻害剤です。
S3522	2OH-BNPP1	2OH-BNPP1 は、がん治療に使用できる BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles-1, BUB1 Mitotic Checkpoint Serine/Threonine Kinase) のキナーゼ活性阻害剤です。
E0380	Hepln-13	Hepln-13 は、IC50 が 0.33 µM の強力な経口活性 Hepsin 阻害剤であり、転移性前立腺癌の研究に使用できます。
S0995	BioE-1115	BioE-1115は、PASキナーゼ（PASK）とカゼインキナーゼ2α（CK2α）の選択性が高く強力なデュアル阻害剤で、IC50はそれぞれ約4 nMおよび約10 μMです。
E2987	GCN2-IN-1	GCN2-IN-1 (A-92)は、IC50が<0.3 μMの一般制御非抑制性2キナーゼ (GCN2)の特異的かつ強力な活性部位阻害剤です。レトロウイルス組み込みを伴う疾患に関する研究で調査可能です。
S8864	ZT-12-037-01	ZT-12-037-01は、ATP競合的なSTK19阻害剤であり、STK19 (WT) およびSTK19 (D89N) に対するIC50値はそれぞれ23.96 nMおよび27.94 nMです。1 μMでのin vitro ATP結合部位競合結合アッセイを用いて、468種類の多様なキナーゼパネルに対してKINOMEscanを使用し、極めて高いキナーゼ選択性を示します。
E1120	TC-DAPK 6	TC-DAPK 6 は、強力なATP競合性で高選択的なDAPK阻害剤であり、DAPK1およびDAPK3に対するIC50値はそれぞれ69および225 nMです。
S0848	GAK inhibitor 49	GAK inhibitor 49は、強力なATP競合性および高選択性のサイクリンG関連キナーゼ (GAK)阻害剤であり、IC50値は56 nMです。
S6060	HPK1-IN-2	HPK1-IN-2は、造血前駆細胞キナーゼ-1（HPK1、セリン/スレオニンSte20関連プロテインキナーゼ）、Lck、およびFlt3をそれぞれIC50 <0.05 μM、IC50 <0.5 μM、IC50 <0.05 μMで阻害する、強力で経口活性のある阻害剤です。HPK1-IN-2は抗腫瘍活性を示します。
S8257	Luvixasertib (CFI-402257)	Luvixasertib (CFI-402257)は、スレオニンチロシンキナーゼ (TTK)の阻害剤であり、IC50はそれぞれ1.7 nMおよびKiは0.1 nMです。Luvixasertib (CFI-402257)は、がん細胞の細胞周期チェックポイントを直接阻害し、腫瘍微小環境から免疫細胞を動員することで間接的に作用する、肝細胞がん治療の潜在的な治療薬です。
S6088	6-(Dimethylamino)purine	6-(Dimethylamino)purine (N,N-Dimethyladenine)は、セリンスレオニンプロテインキナーゼ阻害剤です。卵母細胞の胚胞崩壊と減数分裂成熟を阻害します。
E1975	HC-7366	HC-7366は、General controlled nonderepressible 2 (GCN2)を活性化するFirst-in-Humanモジュレーターです。これは抗転移効果を示し、肺転移を減少させ、抗腫瘍活性を発揮します。