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BAY-1816032

BAY-1816032 is a potent and oral available inhibitor of budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) kinase with IC50 of 6.1 nM for recombinant catalytic domain of human BUB1. BAY-1816032 has antitumor activity.

BAY-1816032化学構造

CAS No. 1891087-61-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 33300 国内在庫あり
JPY 26000 国内在庫あり
JPY 79300 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S894501 DMSO] 50 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.43%
99.43

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Serine/threonin kinase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 BAY-1816032 is a potent and oral available inhibitor of budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) kinase with IC50 of 6.1 nM for recombinant catalytic domain of human BUB1. BAY-1816032 has antitumor activity.
Targets
BUB1 [1]
(Cell-free assay)
6.1 nM
In Vitro
In vitro

BAY 1816032 is a novel, bioavailable inhibitor of the catalytical activity of the mitotic checkpoint protein BUB1, which is involved in centromere cohesion and attachment error correction. Inhibition of BUB1 sensitizes tumor cells towards towards ATR inhibitors and PARP inhibitiors.[1]
細胞実験 細胞株 HeLa, SUM-149, MDA-MB-436, NCI-H1299, 22RV1, H4 cells.
濃度 0.1 μM to 10 μM
反応時間 4 h, 24 h, 48 h, 72 h, 96 h
実験の流れ

Cells are plated into 384-well plates at densities between 600 and 800 cells per well. After 24 h, cells are treated with BAY 1816032 and the second compound either as single compound treatments, or in nine fixed compound ratios. Cell viability is assessed after 96 hour exposure, using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.
In Vivo
In Vivo

In xenograft models of triple-negative breast cancer BAY 1816032 in combination with olaparib strongly delays outgrowth of tumors under treatment as compared to olaparib single agents.[1]
動物実験 動物モデル male Wistar rats, female CD1 mice, female Beagle dog
投与量 1.0 mg/kg, 0.5 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 25 mg/kg, 40 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
投与経路 Oral gavage, IV

化学情報

分子量 534.51 化学式

C27H24F2N6O4
CAS No. 1891087-61-8 SDF --
Smiles COC1=CN=C(N=C1NC2=C(C=NC=C2)OC)C3=NN(C4=CC=CC=C43)CC5=C(C=C(C=C5F)OCCO)F
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL ( (93.54 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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