| S1021 |
Dasatinib (BMS-354825)
|
Dasatinibは新規の強力なマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assy における Abl, Src および c-Kit に対する IC50 はそれぞれ < 1 nM, 0.8 nM および 79 nM です。Dsatinib はオートファジー (autophagy) とアポトーシス (apoptosis) を誘発し、抗腫瘍活性を示します。 |
-
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00070-4
-
Mil Med Res, 2025, 12(1):83
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
|
|
| S1005 |
Axitinib (AG-013736)
|
Axitinibは、ブタ大動脈内皮細胞において、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβおよびc-Kitの多標的阻害剤であり、IC50はそれぞれ0.1 nM、0.2 nM、0.1-0.3 nM、1.6 nMおよび1.7 nMです。 |
-
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00070-4
-
Chem Biol Interact, 2025, 418:111628
-
Development, 2025, 152(13)dev204684
|
|
| S2375 |
Aloin (Barbaloin)
|
アロイン (バルバロイン) は、アロエベラ由来の天然アントラサイクリンであり、Tyrosinase阻害剤である。 |
-
Cytotechnology, 2025, 77(4):137
-
Nat Prod Commun, 2023, 18(5): 1–11
-
Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2023, 43(5):702-709
|
|
| S4921 |
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)
|
MNS は、IC50 がそれぞれ 2.5 μM、29.3 μM、1.7 μM で、Syk、Src、p97 を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。 |
-
Journal of Biomedical Engineering, 2021, 38(5):903-910
-
Phytomedicine, 2019, 61:152859
-
J Biomol Struct Dyn, 2019, 10.1080/07391102.2019.1640133
|
|
| S2263 |
Arbutin
|
Arbutin(ウワウルシ、p-Arbutin、β-Arbutin)は、モノフェノラーゼとジフェノラーゼに対してそれぞれ0.9 mMと0.7 mMのIC50を持つtyrosinase阻害剤です。 |
-
Transl Oncol, 2023, 35:101712
-
G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597
-
Int J Mol Sci, 2017, 18(9)
|
|
| S6237 |
2-Ketoglutaric acid (alpha-ketoglutarate)
|
2-ケトグルタル酸(アルファ-ケトグルタル酸)はTCA回路における重要な分子であり、この重要な代謝プロセスの全体的な速度を決定する上で基本的な役割を果たしています。TCA回路では、AKGはAKGデヒドロゲナーゼによってスクシニル-CoAと二酸化炭素に脱炭酸され、これはTCA回路の主要な制御点として機能します。 |
-
Int J Biol Sci, 2021, 17(5):1250-1262
-
Front Cell Infect Microbiol, 2020, 10:599087
|
|
| S3783 |
Echinacoside
|
天然のポリフェノール化合物であるEchinacosideは、抗酸化作用、抗炎症作用、神経保護作用、肝保護作用、一酸化窒素ラジカル捕捉作用、血管拡張作用など、さまざまな生物活性を持っています。 |
-
Antioxidants (Basel), 2023, 10.3390/antiox12111925
-
Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2020, 10.1007/s00210-020-02022-w
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| S9111 |
Isorhamnetin
|
Isorhamnetin(3-methylquercetin、3'-Methoxyquercetin、Isorhamnetol)は、天然のフラボノールアグリコンであり、チロシナーゼ阻害剤であり、抗酸化作用があります。 |
-
Front Pharmacol, 2023, 14:1290868
-
Anat Rec (Hoboken), 2020, 10.1002/ar.24506
|
|
| S1652 |
Monobenzone
|
Monobenzone (Benoquin)は、医療用脱色素剤として使用される化合物です。これは、特異的にtyrosinaseを阻害することができます。Monobenzoneは尋常性白斑の動物モデルを誘発するために使用できます。 |
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Front Genet, 2020, 11:1000
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| E1791 |
Zongertinib (BI 1810631)
|
Zongertinib (BI 1810631, BI 764532)は、ヒトHER2およびEGFRチロシンキナーゼの選択的かつ強力な阻害剤であり、EGFRシグナル伝達を温存しながら、エクソン20挿入変異を含む野生型および変異型HER2受容体の両方に共有結合します。HER2異常陽性固形腫瘍患者に対し、効果的で忍容性の高い経口治療薬として期待されています。 |
-
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0605
|
|
| S4739 |
Oxyresveratrol
|
Oxyresveratrol(テトラヒドロキシスチルベン、2,3',4,5'-テトラヒドロキシスチルベン)は、クワ(Morus alba L.)に特に多く含まれる天然化合物であり、メラニン生合成の律速段階を触媒するチロシナーゼのドーパオキシダーゼ活性に対して強力な阻害作用を示します。 |
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15102
|
|
| S5174 |
Kojic acid
|
Kojic acidは、マッシュルームチロシナーゼに対するIC50値が30.6 µMのチロシナーゼ阻害作用を持つ真菌代謝物です。食品添加物の製造に使用される合成中間体です。 |
-
Int J Mol Sci, 2017, 18(9)
|
|
| S4132 |
Deoxyarbutin
|
DeoxyArbutin(D-arbutin,D-Arb)は可逆的なチロシナーゼ阻害剤であり、50 nMのIC50でチロシナーゼ活性を阻害します。 |
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|
| S4571 |
Hexylresorcinol
|
Hexylresorcinol (4-Hexylresorcinol)は、局所麻酔薬、防腐薬、駆虫薬の特性を持つ有機化合物であり、マッシュルームチロシナーゼの強力な阻害剤です。ヘキシルレソルシノールのモノフェノラーゼに対するIC50値は1.24 μMであり、ジフェノラーゼに対するIC50値は0.85 μMです。 |
|
|
| S6272 |
Glycolic acid
|
Glycolic acid(dicarbonous acid、hydroxyacetic acid、hydroacetic acid)は、最小のアルファヒドロキシ酸です。皮膚への優れた浸透能力により、Glycolic acidはスキンケア製品、特にケミカルピーリングとしてよく使用されます。 |
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|
| E2861 |
Kojic acid dipalmitate
|
Kojic acidは、Ki値2.75 µMのtyrosinaseのカテコラーゼ活性に対するスローバインディング阻害剤です。 |
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|
| S9284 |
Aloesin
|
Aloesin(アロエレジンB)は、アロエベラから抽出されるハーブの一種です。これはチロシナーゼ活性の強力な阻害剤であり、in vitroでサイクリンE依存性キナーゼ活性を上方制御します。 |
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|
| S4997 |
4-Butylresorcinol
|
4-Butylresorcinol(4-n-Butylresorcinol、Rucinol)は、強力なチロシナーゼ阻害剤であり、化粧品では脱色素剤として使用されています。 |
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|
| S3691 |
4-Chlorosalicylic acid
|
4-クロロサリチル酸(4-Chloro-2-hydroxybenzoic acid, 4-chloro salicylic acid)は、混合希土類中のテルビウムの高感度分光蛍光定量、およびホルムアルデヒドとの縮合によるポリ(4-クロロサリチル酸-ホルムアルデヒド)の調製に使用されました。 |
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| E2908 |
1-PHENYL-2-THIOUREA
|
1-PHENYL-2-THIOUREA (N-Phenylthiourea, PTU, Phenylthiocarbamide) は、tyrosinase (Tyr) の阻害剤です。1-PHENYL-2-THIOUREA はゼブラフィッシュ (Danio rerio) 胚の色素沈着を抑制し、光学的透明性を向上させます。 |
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| S9089 |
Magnoflorine
|
Magnoflorine(エスコリン、タリクトリン)は、Aristolochia における重要な化合物であり、通常は抗不安薬として使用されていました。これは、DPPHフリーラジカルスカベンジャーとして顕著な抗酸化活性を示し、α-チロシナーゼを阻害します。 |
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| E1509 |
Bezuclastinib
|
Bezuclastinib(CGT9486; PLX 9486)は、IC50値が1 μM未満の強力なc-kitおよびc-kit D816V阻害剤です。Bezuclastinibはチロシンキナーゼの阻害剤でもあります。 |
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|
| S3166 |
Calcium 2-oxoglutarate
|
Calcium 2-oxoglutarate(Calcium oxoglurate、Calcium 2-oxopentanedioate、Calcium α-ketoglutarate、Calcium AKG、Calcium 2-ketoglutaric acid、Calcium oxoglutaric acid)は、2-オキソグルタル酸のカルシウム塩形態です。2-オキソグルタル酸は生体内に天然に存在し、クレブスサイクルにおけるATPまたはGTPの生産におけるよく知られた中間体です。2-オキソグルタル酸は、IC50が15 mMのチロシナーゼの可逆的阻害剤です。 |
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|
| S9376 |
Benzylacetone
|
Benzylacetone (4-フェニル-2-ブタノン、メチル2-フェニルエチルケトン) は、花の誘引化合物です。 |
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| S6221 |
Methyl cinnamate
|
Zanthoxylum armatumの有効成分であるMethyl cinnamateは、抗菌作用とチロシナーゼ阻害作用を持つ広く使用されている天然香料化合物です。Methyl Cinnamateは、3T3-L1前駆脂肪細胞においてCaMKK2--AMPK経路の活性化を介して脂肪細胞の分化を阻害します。 |
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| S1021 |
Dasatinib (BMS-354825)
|
Dasatinibは新規の強力なマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assy における Abl, Src および c-Kit に対する IC50 はそれぞれ < 1 nM, 0.8 nM および 79 nM です。Dsatinib はオートファジー (autophagy) とアポトーシス (apoptosis) を誘発し、抗腫瘍活性を示します。 |
- Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00070-4
- Mil Med Res, 2025, 12(1):83
- Nat Commun, 2025, 16(1):4069
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| S1005 |
Axitinib (AG-013736)
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Axitinibは、ブタ大動脈内皮細胞において、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβおよびc-Kitの多標的阻害剤であり、IC50はそれぞれ0.1 nM、0.2 nM、0.1-0.3 nM、1.6 nMおよび1.7 nMです。 |
- Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00070-4
- Chem Biol Interact, 2025, 418:111628
- Development, 2025, 152(13)dev204684
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| S2375 |
Aloin (Barbaloin)
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アロイン (バルバロイン) は、アロエベラ由来の天然アントラサイクリンであり、Tyrosinase阻害剤である。 |
- Cytotechnology, 2025, 77(4):137
- Nat Prod Commun, 2023, 18(5): 1–11
- Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2023, 43(5):702-709
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| S4921 |
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)
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MNS は、IC50 がそれぞれ 2.5 μM、29.3 μM、1.7 μM で、Syk、Src、p97 を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。 |
- Journal of Biomedical Engineering, 2021, 38(5):903-910
- Phytomedicine, 2019, 61:152859
- J Biomol Struct Dyn, 2019, 10.1080/07391102.2019.1640133
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| S2263 |
Arbutin
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Arbutin(ウワウルシ、p-Arbutin、β-Arbutin)は、モノフェノラーゼとジフェノラーゼに対してそれぞれ0.9 mMと0.7 mMのIC50を持つtyrosinase阻害剤です。 |
- Transl Oncol, 2023, 35:101712
- G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597
- Int J Mol Sci, 2017, 18(9)
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| S6237 |
2-Ketoglutaric acid (alpha-ketoglutarate)
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2-ケトグルタル酸(アルファ-ケトグルタル酸)はTCA回路における重要な分子であり、この重要な代謝プロセスの全体的な速度を決定する上で基本的な役割を果たしています。TCA回路では、AKGはAKGデヒドロゲナーゼによってスクシニル-CoAと二酸化炭素に脱炭酸され、これはTCA回路の主要な制御点として機能します。 |
- Int J Biol Sci, 2021, 17(5):1250-1262
- Front Cell Infect Microbiol, 2020, 10:599087
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| S9111 |
Isorhamnetin
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Isorhamnetin(3-methylquercetin、3'-Methoxyquercetin、Isorhamnetol)は、天然のフラボノールアグリコンであり、チロシナーゼ阻害剤であり、抗酸化作用があります。 |
- Front Pharmacol, 2023, 14:1290868
- Anat Rec (Hoboken), 2020, 10.1002/ar.24506
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| S1652 |
Monobenzone
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Monobenzone (Benoquin)は、医療用脱色素剤として使用される化合物です。これは、特異的にtyrosinaseを阻害することができます。Monobenzoneは尋常性白斑の動物モデルを誘発するために使用できます。 |
- Front Genet, 2020, 11:1000
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| E1791 |
Zongertinib (BI 1810631)
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Zongertinib (BI 1810631, BI 764532)は、ヒトHER2およびEGFRチロシンキナーゼの選択的かつ強力な阻害剤であり、EGFRシグナル伝達を温存しながら、エクソン20挿入変異を含む野生型および変異型HER2受容体の両方に共有結合します。HER2異常陽性固形腫瘍患者に対し、効果的で忍容性の高い経口治療薬として期待されています。 |
- Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0605
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| S4739 |
Oxyresveratrol
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Oxyresveratrol(テトラヒドロキシスチルベン、2,3',4,5'-テトラヒドロキシスチルベン)は、クワ(Morus alba L.)に特に多く含まれる天然化合物であり、メラニン生合成の律速段階を触媒するチロシナーゼのドーパオキシダーゼ活性に対して強力な阻害作用を示します。 |
- Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15102
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| S5174 |
Kojic acid
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Kojic acidは、マッシュルームチロシナーゼに対するIC50値が30.6 µMのチロシナーゼ阻害作用を持つ真菌代謝物です。食品添加物の製造に使用される合成中間体です。 |
- Int J Mol Sci, 2017, 18(9)
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| S4132 |
Deoxyarbutin
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DeoxyArbutin(D-arbutin,D-Arb)は可逆的なチロシナーゼ阻害剤であり、50 nMのIC50でチロシナーゼ活性を阻害します。 |
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Hexylresorcinol
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Hexylresorcinol (4-Hexylresorcinol)は、局所麻酔薬、防腐薬、駆虫薬の特性を持つ有機化合物であり、マッシュルームチロシナーゼの強力な阻害剤です。ヘキシルレソルシノールのモノフェノラーゼに対するIC50値は1.24 μMであり、ジフェノラーゼに対するIC50値は0.85 μMです。 |
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| S6272 |
Glycolic acid
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Glycolic acid(dicarbonous acid、hydroxyacetic acid、hydroacetic acid)は、最小のアルファヒドロキシ酸です。皮膚への優れた浸透能力により、Glycolic acidはスキンケア製品、特にケミカルピーリングとしてよく使用されます。 |
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| E2861 |
Kojic acid dipalmitate
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Kojic acidは、Ki値2.75 µMのtyrosinaseのカテコラーゼ活性に対するスローバインディング阻害剤です。 |
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| S9284 |
Aloesin
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Aloesin(アロエレジンB)は、アロエベラから抽出されるハーブの一種です。これはチロシナーゼ活性の強力な阻害剤であり、in vitroでサイクリンE依存性キナーゼ活性を上方制御します。 |
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| S4997 |
4-Butylresorcinol
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4-Butylresorcinol(4-n-Butylresorcinol、Rucinol)は、強力なチロシナーゼ阻害剤であり、化粧品では脱色素剤として使用されています。 |
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| S3691 |
4-Chlorosalicylic acid
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4-クロロサリチル酸(4-Chloro-2-hydroxybenzoic acid, 4-chloro salicylic acid)は、混合希土類中のテルビウムの高感度分光蛍光定量、およびホルムアルデヒドとの縮合によるポリ(4-クロロサリチル酸-ホルムアルデヒド)の調製に使用されました。 |
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1-PHENYL-2-THIOUREA
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1-PHENYL-2-THIOUREA (N-Phenylthiourea, PTU, Phenylthiocarbamide) は、tyrosinase (Tyr) の阻害剤です。1-PHENYL-2-THIOUREA はゼブラフィッシュ (Danio rerio) 胚の色素沈着を抑制し、光学的透明性を向上させます。 |
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Magnoflorine
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Magnoflorine(エスコリン、タリクトリン)は、Aristolochia における重要な化合物であり、通常は抗不安薬として使用されていました。これは、DPPHフリーラジカルスカベンジャーとして顕著な抗酸化活性を示し、α-チロシナーゼを阻害します。 |
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Bezuclastinib
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Bezuclastinib(CGT9486; PLX 9486)は、IC50値が1 μM未満の強力なc-kitおよびc-kit D816V阻害剤です。Bezuclastinibはチロシンキナーゼの阻害剤でもあります。 |
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| S3166 |
Calcium 2-oxoglutarate
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Calcium 2-oxoglutarate(Calcium oxoglurate、Calcium 2-oxopentanedioate、Calcium α-ketoglutarate、Calcium AKG、Calcium 2-ketoglutaric acid、Calcium oxoglutaric acid)は、2-オキソグルタル酸のカルシウム塩形態です。2-オキソグルタル酸は生体内に天然に存在し、クレブスサイクルにおけるATPまたはGTPの生産におけるよく知られた中間体です。2-オキソグルタル酸は、IC50が15 mMのチロシナーゼの可逆的阻害剤です。 |
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Benzylacetone
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Benzylacetone (4-フェニル-2-ブタノン、メチル2-フェニルエチルケトン) は、花の誘引化合物です。 |
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Methyl cinnamate
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Zanthoxylum armatumの有効成分であるMethyl cinnamateは、抗菌作用とチロシナーゼ阻害作用を持つ広く使用されている天然香料化合物です。Methyl Cinnamateは、3T3-L1前駆脂肪細胞においてCaMKK2--AMPK経路の活性化を介して脂肪細胞の分化を阻害します。 |
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