Acyltransferase

亜型選択性的な製品

ACAT ACAT1 ACAT2 DGAT DGAT1 DGAT2

Acyltransferase製品

All (13)
Acyltransferase阻害剤 (13)
新製品

製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例
S2187	Avasimibe	AvasimibeはACATをIC50 3.3 μMで阻害し、ヒトP450アイソザイムCYP2C9、CYP1A2、CYP2C19をそれぞれIC50 2.9 μM、13.9 μM、26.5 μMで阻害します。	J Lipid Res, 2025, 66(8):100854 Hepatol Commun, 2025, 9(6)e0714 Nat Commun, 2024, 15(1):8301
S7889	Xanthohumol	ホップ由来のプレニル化カルコンであるXanthohumolは、COX-1およびCOX-2活性を阻害し、化学予防効果を示します。Xanthohumolは、diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1)およびDGAT2を両方ともIC50が40 µMで阻害します。Xanthohumolは、一連のDNAおよびRNAウイルスに対する強力な抗ウイルス剤でもあります。Xanthohumolは、癌細胞の増殖阻害とapoptosisを誘導します。フェーズ1。	Oncotarget, 2025, 16:532-544 J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162 Antiviral Res, 2022, 207:105416
S3021	Rimonabant (SR141716)	Rimonabant（SR141716）は、hCB1トランスフェクトHEK 293膜において、IC50が13.6 nM、EC50が17.3 nMのCB1の選択的アンタゴニストです。Rimonabantは、acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 1と2の二重阻害剤でもあり、マイコバクテリアのMmpL3を阻害します。	Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781 Toxicol Lett, 2023, 374:48-56 Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
S2674	A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)	A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) は、ヒトおよびマウスのDGAT-1に対する阻害剤で、それぞれのIC50は7 nMおよび24 nMであり、関連するAcyltransferase、hERG、および抗ターゲットのパネルに対して良好な選択性を示します。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):21 Nature, 2023, 621(7977):171-178 Cell Rep, 2022, 41(11):111827
S7192	PF-04620110	PF-04620110は、IC50が19 nMの経口活性で選択的かつ強力なジグリセリドアシルトランスフェラーゼ-1 (DGAT1) 阻害剤です。	Cell Rep, 2025, 44(8):116100 Commun Biol, 2025, 8(1):1169 J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186
S0359	T863 (DGAT-3)	T863 (DGAT-3)は、アシルCoA:ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ1 (DGAT1)の強力で選択的かつ経口活性を持つ阻害剤であり、DGAT1のアシルCoA結合部位に作用し、細胞内でのDGAT1を介したトリアシルグリセロールの形成を阻害します。	J Virol, 2024, 98(11):e0110324 J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
S0820	RP-64477	RP-64477は、コレステロールエステル化酵素であるアシルCoA:コレステロールO-アシルトランスフェラーゼ（ACAT）の強力な阻害剤です。RP-64477は、ヒト腸管（CaCo-2）、肝臓（HepG2）、単球（THP-1）細胞アッセイにおいて、それぞれ113 nM、503 nM、180 nMのIC50でACAT活性を阻害します。
S4189	Cyclandelate	Cyclandelate (BS 572,3,5,5-Trimethylcyclohexyl mandelate) は、ラット肝臓のアシルCoA:コレステロールアシルトランスフェラーゼ (ACAT) の有効な阻害剤であり、IC50は80 μMです。
S9162	Rubimaillin	中国の薬用植物Rubia cordifolaから発見されたRubimaillin（モルギン）は、アセチルCoAコレステロールアシルトランスフェラーゼ1（ACAT1）とアセチルCoAコレステロールアシルトランスフェラーゼ2（ACAT2）の両方を阻害しますが、ACAT2アイソザイムに対してより選択的です。
E0941	K-604 dihydrochloride	K-604 dihydrochlorideは、Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase 1 (ACAT1)の強力かつ選択的な阻害剤であり、血漿コレステロール値に影響を与えることなく、動物モデルにおいて動脈硬化の進展を抑制します。
S9921	PF-06424439 Methanesulfonate	PF-06424439は、IC50が14 nMのDGAT2を阻害する、初の経口生体利用可能な低分子阻害剤です。
E7561	Pradigastat	Pradigastat (LCQ-908) is a potent and selective inhibitor of DGAT1 with an IC50 of 57 nM in hDGAT1. It also inhibits OATP1B1, OATP1B3 , and OAT3 activity in a concentration-dependent manner, with an IC50 of 1.66 μM, 3.34 μM, and 0.973 μM, respectively.
S6971	Ervogastat (PF-06865571)	Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i) は、非アルコール性脂肪肝炎 (NASH) における脂肪症および肝トリグリセリドレベルを低下させる強力なジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ 2 (DGAT2) 阻害剤です。
S2187	Avasimibe	AvasimibeはACATをIC50 3.3 μMで阻害し、ヒトP450アイソザイムCYP2C9、CYP1A2、CYP2C19をそれぞれIC50 2.9 μM、13.9 μM、26.5 μMで阻害します。	J Lipid Res, 2025, 66(8):100854 Hepatol Commun, 2025, 9(6)e0714 Nat Commun, 2024, 15(1):8301
S7889	Xanthohumol	ホップ由来のプレニル化カルコンであるXanthohumolは、COX-1およびCOX-2活性を阻害し、化学予防効果を示します。Xanthohumolは、diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1)およびDGAT2を両方ともIC50が40 µMで阻害します。Xanthohumolは、一連のDNAおよびRNAウイルスに対する強力な抗ウイルス剤でもあります。Xanthohumolは、癌細胞の増殖阻害とapoptosisを誘導します。フェーズ1。	Oncotarget, 2025, 16:532-544 J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162 Antiviral Res, 2022, 207:105416
S3021	Rimonabant (SR141716)	Rimonabant（SR141716）は、hCB1トランスフェクトHEK 293膜において、IC50が13.6 nM、EC50が17.3 nMのCB1の選択的アンタゴニストです。Rimonabantは、acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 1と2の二重阻害剤でもあり、マイコバクテリアのMmpL3を阻害します。	Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781 Toxicol Lett, 2023, 374:48-56 Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
S2674	A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)	A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) は、ヒトおよびマウスのDGAT-1に対する阻害剤で、それぞれのIC50は7 nMおよび24 nMであり、関連するAcyltransferase、hERG、および抗ターゲットのパネルに対して良好な選択性を示します。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):21 Nature, 2023, 621(7977):171-178 Cell Rep, 2022, 41(11):111827
S7192	PF-04620110	PF-04620110は、IC50が19 nMの経口活性で選択的かつ強力なジグリセリドアシルトランスフェラーゼ-1 (DGAT1) 阻害剤です。	Cell Rep, 2025, 44(8):116100 Commun Biol, 2025, 8(1):1169 J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186
S0359	T863 (DGAT-3)	T863 (DGAT-3)は、アシルCoA:ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ1 (DGAT1)の強力で選択的かつ経口活性を持つ阻害剤であり、DGAT1のアシルCoA結合部位に作用し、細胞内でのDGAT1を介したトリアシルグリセロールの形成を阻害します。	J Virol, 2024, 98(11):e0110324 J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
S0820	RP-64477	RP-64477は、コレステロールエステル化酵素であるアシルCoA:コレステロールO-アシルトランスフェラーゼ（ACAT）の強力な阻害剤です。RP-64477は、ヒト腸管（CaCo-2）、肝臓（HepG2）、単球（THP-1）細胞アッセイにおいて、それぞれ113 nM、503 nM、180 nMのIC50でACAT活性を阻害します。
S4189	Cyclandelate	Cyclandelate (BS 572,3,5,5-Trimethylcyclohexyl mandelate) は、ラット肝臓のアシルCoA:コレステロールアシルトランスフェラーゼ (ACAT) の有効な阻害剤であり、IC50は80 μMです。
S9162	Rubimaillin	中国の薬用植物Rubia cordifolaから発見されたRubimaillin（モルギン）は、アセチルCoAコレステロールアシルトランスフェラーゼ1（ACAT1）とアセチルCoAコレステロールアシルトランスフェラーゼ2（ACAT2）の両方を阻害しますが、ACAT2アイソザイムに対してより選択的です。
E0941	K-604 dihydrochloride	K-604 dihydrochlorideは、Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase 1 (ACAT1)の強力かつ選択的な阻害剤であり、血漿コレステロール値に影響を与えることなく、動物モデルにおいて動脈硬化の進展を抑制します。
S9921	PF-06424439 Methanesulfonate	PF-06424439は、IC50が14 nMのDGAT2を阻害する、初の経口生体利用可能な低分子阻害剤です。
E7561	Pradigastat	Pradigastat (LCQ-908) is a potent and selective inhibitor of DGAT1 with an IC50 of 57 nM in hDGAT1. It also inhibits OATP1B1, OATP1B3 , and OAT3 activity in a concentration-dependent manner, with an IC50 of 1.66 μM, 3.34 μM, and 0.973 μM, respectively.
S6971	Ervogastat (PF-06865571)	Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i) は、非アルコール性脂肪肝炎 (NASH) における脂肪症および肝トリグリセリドレベルを低下させる強力なジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ 2 (DGAT2) 阻害剤です。