| S2153 |
CGS 21680 HCl
|
CGS 21680 HClは、adenosine A2 receptorアゴニストであり、IC50は22 nMで、A1受容体より140倍高い選択性を示します。 |
-
Clin Immunol, 2024, 266:110309
-
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726
-
CNS Neuroscience & Therapeutics, 2024, e14726
|
|
| S7588 |
Reversine
|
Reversineは、ヒトA3アデノシン受容体の強力なアンタゴニストであり、Ki値は0.66 μMです。また、パンオーロラA/B/Cキナーゼ阻害剤でもあり、それぞれのIC50値は400 nM/500 nM/400 nMです。幹細胞の脱分化にも使用されます。 |
-
Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72
-
EMBO J, 2024, 43(19):4324-4355
-
Sci Adv, 2024, 10(44):eado6607
|
|
| S1647 |
Adenosine
|
Adenosineは、アデニン分子がリボース糖分子(リボフラノース)部分にβ-N9-グリコシド結合を介して結合したヌクレオシドです。 |
-
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
-
J Infect, 2025, 90(4):106449
-
Nat Commun, 2025, 16(1):10378
|
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| S8105 |
ZM241385
|
ZM-241385は、アデノシンA2A受容体に選択的な高親和性拮抗薬リガンドです。 |
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9
-
J Infect, 2025, 90(4):106449
-
International Journal of Molecular Sciences, 2025, 2449
|
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| S2790 |
Istradefylline
|
Istradefylline(KW-6002)は、アデノシンA2A受容体(A2AR)の選択的拮抗薬であり、Kiは2.2 nMです。フェーズ3。 |
-
J Infect, 2025, 90(4):106449
-
Sci Adv, 2025, 11(9):eadq1724
-
Nat Commun, 2023, 14(1):3364
|
|
| S8104 |
SCH58261
|
SCH 58261は、ラットA2aおよびウシA2aに対してそれぞれ2.3 nMおよび2 nMのKi値を持つ、強力で選択的なA2aアデノシン受容体拮抗薬です。 |
-
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726
-
Molecules, 2022, 27(19)6267
-
J Neurochem, 2021, 10.1111/jnc.15436
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| S6646 |
Ciforadenant (CPI-444)
|
Ciforadenant (CPI-444, V81444) は、強力で選択的なアデノシンA2A受容体拮抗薬です。A2A受容体には3.54 nmol/LのKiで結合し、他のアデノシン受容体サブタイプと比較してA2A受容体に対する50倍以上の選択性を示します。 |
-
Nature Immunology, 2025, 854-865
-
Cancer Immunology, Immunotherapy, 2024, 108
-
Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(6):108
|
|
| S8575 |
A2AR antagonist 1
|
A2AR antagonist 1は、A2AR (Adenosine A2A Receptor)に対して4 nM、A1Rに対して264 nMのKi値を示す強力なA2AR (Adenosine A2A Receptor)アンタゴニストです。 |
-
MedComm, 2023, e242
-
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
-
Mol Cancer Res, 2019, 17(5):1166-1179
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| S9608 |
Etrumadenant (AB928)
|
Etrumadenant (AB928, A2aR/A2bR antagonist-1) は、A2aRおよびA2bRに対してそれぞれ1.4 nMおよび2 nMのKdを持つ新規二重A2aR/A2bR拮抗薬です。 |
-
FEBS Open Bio, 2025, 15(2):335-345
-
Nat Prod Commun, 2022, 17(10): 1–8
-
Natural Product Communications, 2022, 2022;17(10)
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| S8720 |
Imaradenant (AZD4635)
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Imaradenant (AZD4635, HTL1071)は、経口A2AR拮抗薬であり、1.7 nMのKi値でヒトA2ARに結合し、他のアデノシン受容体に対して30倍以上の選択性を示します。 |
-
Nature Immunology, 2025, Online ahead of print
-
Frontiers in Immunology, 2021, 687296
-
Front Immunol, 2021, 12:687296
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| S0721 |
Ticlopidine
|
Ticlopidine (Yuclid, Ticlopidinum, Ticlopidina, PCR 5332)は、アデノシン二リン酸 (ADP)によって誘発される血小板凝集の経口活性阻害剤です。Ticlopidineは、Ki 0.2 μMのCYP2B6の阻害剤でもあります。 |
-
Nature, 2026, 423-431
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9
|
|
| E1310 |
DPCPX
|
DPCPX (PD 116948)はキサンチン誘導体であり、Ki値0.46 nMを有する、極めて強力かつ選択的なアデノシンA1受容体 (ADORA1)アンタゴニストです。 |
-
Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):59
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|
| S5358 |
Regadenoson
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Regadenoson (CVT-3146, Lexiscan) は、冠血管拡張作用を持つ選択的A2Aアデノシン受容体アゴニストです。 |
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| S0498 |
Namodenoson (CF-102)
|
Namodenoson (CF-102, 2-Cl-IB-MECA) は、経口バイオアベイラビリティを有するA3アデノシン受容体 (A3AR) の選択的アゴニストであり、Ki値は0.33 nMです。Namodenoson は、PI3K/NF‑κB/Wnt/β‑カテニンシグナル伝達経路の脱制御を介して抗NASH効果を発揮します。 |
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| E4032 |
5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine
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5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine (Methylthioadenosine、MTA) は、S-アデノシルメチオニンの脱炭酸反応によって生成される、天然に存在する含硫ヌクレオシドです。このヌクレオシドはアデノシン受容体の強力なアゴニストであり、A1、A2A、A2B、およびA3に対するKi値はそれぞれ0.15、1.13、13.9、および0.68 μMです。 |
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| E6040 |
Imiquimod maleate
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Imiquimod maleate(R 837 maleate)は、Imiquimod遊離塩基から分離されたマレイン酸の小分子塩誘導体であり、免疫応答修飾剤、toll like receptor 7(TLR7)の強力かつ選択的アゴニスト、2.16 μMのKiを持つアデノシンA₂A受容体のアンタゴニスト、そしてシスタチンAなどの抗ウイルス性タンパク質を誘導するアデニル酸シクラーゼ活性の阻害剤です。強力な抗腫瘍および抗ウイルス効果を示し、COVID 19、HPV疣贅、伝染性軟属腫、日光角化症、基底細胞癌および扁平上皮癌、ボーエン病、外陰部上皮内腫瘍などの疾患に効果的です。 |
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| S0272 |
Derenofylline (SLV320)
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Derenofylline(SLV320)は、Kiが1 nMの選択的かつ強力なアデノシンA1アンタゴニストです。Derenofyllineは、アデノシンA1受容体に対して、A2A、A2B、およびA3受容体よりも選択性を示し、それぞれのKi値は398 nM、3981 nM、200 nMです。 |
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| S4932 |
Proxyphylline
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Proxyphylline(Monophylline、Spasmolysin)は、気管支拡張剤および心血管特性のために使用されるテオフィリンの誘導体です。これは、A2アデノシン受容体(血小板のKi = 850 µM)と比較して、A1アデノシン受容体(ウシ脳のKi = 82 nM)を特異的に拮抗します。 |
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| E2985 |
Capadenoson
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Capadenoson (BAY 68-4986) は、抗虚血作用を示す、経口バイオアベイラビリティを有する非ヌクレオシド系 アデノシンA1受容体 部分作動薬です。 |
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| E4450 |
N6-Cyclopentyladenosine
|
N6-Cyclopentyladenosineはアデノシン誘導体であり、ヒトのA1、A2AおよびA3 受容体に対してそれぞれ2.3 nM、790 nMおよび43 nMのKi値を持つ強力なアデノシン受容体アゴニストです。本化合物は抗けいれん薬として作用し、アミノフィリン(AMPH)誘発性けいれんに対して保護作用を示す可能性があります。 |
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| E0356 |
MIPS521
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MIPS521は、in vivoラットにおいて鎮痛効果を示すA1Rのポジティブアロステリックモジュレーターです。 |
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| S5678 |
trans-Zeatin-riboside
|
trans-Zeatin-riboside は、天然のサイトカイニンの中で最も活性が高く普及している形態であり、細胞分裂を促進し、芽の増殖を刺激し、根の形成を阻害し、老化プロセスを遅らせ、遺伝子発現と代謝活性を活性化します。trans-Zeatin-riboside は、哺乳類のadenosine A2A receptorをアゴナイズすることにより、免疫調節作用を発揮します。 |
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|
| E4632 |
Taminadenant
|
Taminadenant(NIR178、PBF509)は、アデノシンA2A受容体(A2AR)の非キサンチン、非フラン拮抗薬です。A2ARアゴニストを介したcAMP蓄積およびインピーダンス応答を、それぞれKb値72.8 nMおよび8.2 nMで拮抗することができます。パーキンソン病(PD)治療に有用である可能性を秘めています。 |
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|
| S6639 |
BAY-545
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BAY-545は、ic50 59 nMのA2Bアデノシン受容体拮抗薬です。 |
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| S6910 |
Preladenant
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Preladenant(Privadenant、SCH 420814、MK-3814)は、Ki 1.1 nMのヒトアデノシンA2A受容体の強力な競合的選択的拮抗薬です。 |
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| E4626 |
BAY 60-6583
|
BAY 60-6583は、ヒトアデノシンA2b受容体に対するEC50が3-10 nM、A1およびA2a受容体に対するEC50が>10 μMの、非プリン型選択的アデノシンA2b受容体アゴニストです。マウス、ウサギ、イヌのアデノシンA2b受容体とそれぞれ750 nM、340 nM、330 nMのKiで結合します。また、キメラ抗原受容体改変T細胞の抗腫瘍活性を増強します。 |
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| S0838 |
NBMPR (S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine)
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NBMPR(S-(4-ニトロベンジル)-6-チオイノシン)は、血液脳関門を通過し、アデノシンの神経保護効果を増強できるENT1トランスポーターの阻害剤です。 |
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| E6039 |
Imiquimod hydrochloride
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Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride)は、低分子免疫応答調整剤であり、toll like receptor 7 (TLR7)の強力かつ選択的アゴニスト、Kiが2.16 μMのadenosine A₂A receptorのアンタゴニスト、およびシスタチンAなどの抗ウイルス性タンパク質を誘導するアデニル酸シクラーゼ活性の阻害剤です。強力な抗腫瘍および抗ウイルス効果を示し、COVID 19、HPV疣贅、伝染性軟属腫、日光角化症、基底細胞癌および扁平上皮癌、ボーエン病、外陰上皮内腫瘍などの疾患に有効です。 |
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| S2945 |
SCH-442416
|
SCH-442416は、ヒトおよびラットのアデノシンA2A受容体にそれぞれ0.048nMおよび0.5nMのKiで結合する、アデノシンA2A受容体の選択的拮抗薬です。 |
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| S6347 |
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA)
|
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) は、安定した非選択的なアデノシン受容体アゴニストです。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine は、糖尿病誘発性の酸化ストレスの低減、IL-18、TNF-α、ICAM-1 (細胞間接着分子1 (CD54))の遺伝子発現の抑制、JNK-MAPK経路の活性化の阻害など、複数のメカニズムを介して作用します。 |
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| S5427 |
Alloxazine
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Alloxazine (イソアロキサジン)は、A2B受容体に対してA2A受容体よりも約10倍選択性が高いA2受容体アンタゴニストです。 |
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| S3988 |
Theophylline-7-acetic acid
|
アデノシン受容体拮抗薬として作用するTheophylline-7-acetic acid(アセフィリン、アセチルオキシテオフィリン、カルボキシメチルテオフィリン)は、キサンチン系の興奮剤です。 |
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| S2153 |
CGS 21680 HCl
|
CGS 21680 HClは、adenosine A2 receptorアゴニストであり、IC50は22 nMで、A1受容体より140倍高い選択性を示します。 |
-
Clin Immunol, 2024, 266:110309
-
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726
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CNS Neuroscience & Therapeutics, 2024, e14726
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| S1647 |
Adenosine
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Adenosineは、アデニン分子がリボース糖分子(リボフラノース)部分にβ-N9-グリコシド結合を介して結合したヌクレオシドです。 |
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Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
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J Infect, 2025, 90(4):106449
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Nat Commun, 2025, 16(1):10378
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| S5358 |
Regadenoson
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Regadenoson (CVT-3146, Lexiscan) は、冠血管拡張作用を持つ選択的A2Aアデノシン受容体アゴニストです。 |
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| S0498 |
Namodenoson (CF-102)
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Namodenoson (CF-102, 2-Cl-IB-MECA) は、経口バイオアベイラビリティを有するA3アデノシン受容体 (A3AR) の選択的アゴニストであり、Ki値は0.33 nMです。Namodenoson は、PI3K/NF‑κB/Wnt/β‑カテニンシグナル伝達経路の脱制御を介して抗NASH効果を発揮します。 |
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| E4032 |
5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine
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5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine (Methylthioadenosine、MTA) は、S-アデノシルメチオニンの脱炭酸反応によって生成される、天然に存在する含硫ヌクレオシドです。このヌクレオシドはアデノシン受容体の強力なアゴニストであり、A1、A2A、A2B、およびA3に対するKi値はそれぞれ0.15、1.13、13.9、および0.68 μMです。 |
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| E6040 |
Imiquimod maleate
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Imiquimod maleate(R 837 maleate)は、Imiquimod遊離塩基から分離されたマレイン酸の小分子塩誘導体であり、免疫応答修飾剤、toll like receptor 7(TLR7)の強力かつ選択的アゴニスト、2.16 μMのKiを持つアデノシンA₂A受容体のアンタゴニスト、そしてシスタチンAなどの抗ウイルス性タンパク質を誘導するアデニル酸シクラーゼ活性の阻害剤です。強力な抗腫瘍および抗ウイルス効果を示し、COVID 19、HPV疣贅、伝染性軟属腫、日光角化症、基底細胞癌および扁平上皮癌、ボーエン病、外陰部上皮内腫瘍などの疾患に効果的です。 |
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| E2985 |
Capadenoson
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Capadenoson (BAY 68-4986) は、抗虚血作用を示す、経口バイオアベイラビリティを有する非ヌクレオシド系 アデノシンA1受容体 部分作動薬です。 |
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| E4450 |
N6-Cyclopentyladenosine
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N6-Cyclopentyladenosineはアデノシン誘導体であり、ヒトのA1、A2AおよびA3 受容体に対してそれぞれ2.3 nM、790 nMおよび43 nMのKi値を持つ強力なアデノシン受容体アゴニストです。本化合物は抗けいれん薬として作用し、アミノフィリン(AMPH)誘発性けいれんに対して保護作用を示す可能性があります。 |
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| S5678 |
trans-Zeatin-riboside
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trans-Zeatin-riboside は、天然のサイトカイニンの中で最も活性が高く普及している形態であり、細胞分裂を促進し、芽の増殖を刺激し、根の形成を阻害し、老化プロセスを遅らせ、遺伝子発現と代謝活性を活性化します。trans-Zeatin-riboside は、哺乳類のadenosine A2A receptorをアゴナイズすることにより、免疫調節作用を発揮します。 |
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| E4626 |
BAY 60-6583
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BAY 60-6583は、ヒトアデノシンA2b受容体に対するEC50が3-10 nM、A1およびA2a受容体に対するEC50が>10 μMの、非プリン型選択的アデノシンA2b受容体アゴニストです。マウス、ウサギ、イヌのアデノシンA2b受容体とそれぞれ750 nM、340 nM、330 nMのKiで結合します。また、キメラ抗原受容体改変T細胞の抗腫瘍活性を増強します。 |
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| E6039 |
Imiquimod hydrochloride
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Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride)は、低分子免疫応答調整剤であり、toll like receptor 7 (TLR7)の強力かつ選択的アゴニスト、Kiが2.16 μMのadenosine A₂A receptorのアンタゴニスト、およびシスタチンAなどの抗ウイルス性タンパク質を誘導するアデニル酸シクラーゼ活性の阻害剤です。強力な抗腫瘍および抗ウイルス効果を示し、COVID 19、HPV疣贅、伝染性軟属腫、日光角化症、基底細胞癌および扁平上皮癌、ボーエン病、外陰上皮内腫瘍などの疾患に有効です。 |
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| S6347 |
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA)
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5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) は、安定した非選択的なアデノシン受容体アゴニストです。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine は、糖尿病誘発性の酸化ストレスの低減、IL-18、TNF-α、ICAM-1 (細胞間接着分子1 (CD54))の遺伝子発現の抑制、JNK-MAPK経路の活性化の阻害など、複数のメカニズムを介して作用します。 |
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| S7588 |
Reversine
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Reversineは、ヒトA3アデノシン受容体の強力なアンタゴニストであり、Ki値は0.66 μMです。また、パンオーロラA/B/Cキナーゼ阻害剤でもあり、それぞれのIC50値は400 nM/500 nM/400 nMです。幹細胞の脱分化にも使用されます。 |
- Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72
- EMBO J, 2024, 43(19):4324-4355
- Sci Adv, 2024, 10(44):eado6607
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| S8105 |
ZM241385
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ZM-241385は、アデノシンA2A受容体に選択的な高親和性拮抗薬リガンドです。 |
- Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9
- J Infect, 2025, 90(4):106449
- International Journal of Molecular Sciences, 2025, 2449
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| S2790 |
Istradefylline
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Istradefylline(KW-6002)は、アデノシンA2A受容体(A2AR)の選択的拮抗薬であり、Kiは2.2 nMです。フェーズ3。 |
- J Infect, 2025, 90(4):106449
- Sci Adv, 2025, 11(9):eadq1724
- Nat Commun, 2023, 14(1):3364
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| S8104 |
SCH58261
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SCH 58261は、ラットA2aおよびウシA2aに対してそれぞれ2.3 nMおよび2 nMのKi値を持つ、強力で選択的なA2aアデノシン受容体拮抗薬です。 |
- CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726
- Molecules, 2022, 27(19)6267
- J Neurochem, 2021, 10.1111/jnc.15436
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| S6646 |
Ciforadenant (CPI-444)
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Ciforadenant (CPI-444, V81444) は、強力で選択的なアデノシンA2A受容体拮抗薬です。A2A受容体には3.54 nmol/LのKiで結合し、他のアデノシン受容体サブタイプと比較してA2A受容体に対する50倍以上の選択性を示します。 |
- Nature Immunology, 2025, 854-865
- Cancer Immunology, Immunotherapy, 2024, 108
- Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(6):108
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| S8575 |
A2AR antagonist 1
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A2AR antagonist 1は、A2AR (Adenosine A2A Receptor)に対して4 nM、A1Rに対して264 nMのKi値を示す強力なA2AR (Adenosine A2A Receptor)アンタゴニストです。 |
- MedComm, 2023, e242
- MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
- Mol Cancer Res, 2019, 17(5):1166-1179
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| S9608 |
Etrumadenant (AB928)
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Etrumadenant (AB928, A2aR/A2bR antagonist-1) は、A2aRおよびA2bRに対してそれぞれ1.4 nMおよび2 nMのKdを持つ新規二重A2aR/A2bR拮抗薬です。 |
- FEBS Open Bio, 2025, 15(2):335-345
- Nat Prod Commun, 2022, 17(10): 1–8
- Natural Product Communications, 2022, 2022;17(10)
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| S8720 |
Imaradenant (AZD4635)
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Imaradenant (AZD4635, HTL1071)は、経口A2AR拮抗薬であり、1.7 nMのKi値でヒトA2ARに結合し、他のアデノシン受容体に対して30倍以上の選択性を示します。 |
- Nature Immunology, 2025, Online ahead of print
- Frontiers in Immunology, 2021, 687296
- Front Immunol, 2021, 12:687296
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| E1310 |
DPCPX
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DPCPX (PD 116948)はキサンチン誘導体であり、Ki値0.46 nMを有する、極めて強力かつ選択的なアデノシンA1受容体 (ADORA1)アンタゴニストです。 |
- Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):59
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| S0272 |
Derenofylline (SLV320)
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Derenofylline(SLV320)は、Kiが1 nMの選択的かつ強力なアデノシンA1アンタゴニストです。Derenofyllineは、アデノシンA1受容体に対して、A2A、A2B、およびA3受容体よりも選択性を示し、それぞれのKi値は398 nM、3981 nM、200 nMです。 |
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| S4932 |
Proxyphylline
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Proxyphylline(Monophylline、Spasmolysin)は、気管支拡張剤および心血管特性のために使用されるテオフィリンの誘導体です。これは、A2アデノシン受容体(血小板のKi = 850 µM)と比較して、A1アデノシン受容体(ウシ脳のKi = 82 nM)を特異的に拮抗します。 |
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| E4632 |
Taminadenant
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Taminadenant(NIR178、PBF509)は、アデノシンA2A受容体(A2AR)の非キサンチン、非フラン拮抗薬です。A2ARアゴニストを介したcAMP蓄積およびインピーダンス応答を、それぞれKb値72.8 nMおよび8.2 nMで拮抗することができます。パーキンソン病(PD)治療に有用である可能性を秘めています。 |
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| S6639 |
BAY-545
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BAY-545は、ic50 59 nMのA2Bアデノシン受容体拮抗薬です。 |
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| S6910 |
Preladenant
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Preladenant(Privadenant、SCH 420814、MK-3814)は、Ki 1.1 nMのヒトアデノシンA2A受容体の強力な競合的選択的拮抗薬です。 |
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| S2945 |
SCH-442416
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SCH-442416は、ヒトおよびラットのアデノシンA2A受容体にそれぞれ0.048nMおよび0.5nMのKiで結合する、アデノシンA2A受容体の選択的拮抗薬です。 |
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| S5427 |
Alloxazine
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Alloxazine (イソアロキサジン)は、A2B受容体に対してA2A受容体よりも約10倍選択性が高いA2受容体アンタゴニストです。 |
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| S3988 |
Theophylline-7-acetic acid
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アデノシン受容体拮抗薬として作用するTheophylline-7-acetic acid(アセフィリン、アセチルオキシテオフィリン、カルボキシメチルテオフィリン)は、キサンチン系の興奮剤です。 |
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| S2153 |
CGS 21680 HCl
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CGS 21680 HClは、adenosine A2 receptorアゴニストであり、IC50は22 nMで、A1受容体より140倍高い選択性を示します。 |
- Clin Immunol, 2024, 266:110309
- CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726
- CNS Neuroscience & Therapeutics, 2024, e14726
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| S1647 |
Adenosine
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Adenosineは、アデニン分子がリボース糖分子(リボフラノース)部分にβ-N9-グリコシド結合を介して結合したヌクレオシドです。 |
- Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
- J Infect, 2025, 90(4):106449
- Nat Commun, 2025, 16(1):10378
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| S5358 |
Regadenoson
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Regadenoson (CVT-3146, Lexiscan) は、冠血管拡張作用を持つ選択的A2Aアデノシン受容体アゴニストです。 |
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| S0498 |
Namodenoson (CF-102)
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Namodenoson (CF-102, 2-Cl-IB-MECA) は、経口バイオアベイラビリティを有するA3アデノシン受容体 (A3AR) の選択的アゴニストであり、Ki値は0.33 nMです。Namodenoson は、PI3K/NF‑κB/Wnt/β‑カテニンシグナル伝達経路の脱制御を介して抗NASH効果を発揮します。 |
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| E4032 |
5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine
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5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine (Methylthioadenosine、MTA) は、S-アデノシルメチオニンの脱炭酸反応によって生成される、天然に存在する含硫ヌクレオシドです。このヌクレオシドはアデノシン受容体の強力なアゴニストであり、A1、A2A、A2B、およびA3に対するKi値はそれぞれ0.15、1.13、13.9、および0.68 μMです。 |
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| E6040 |
Imiquimod maleate
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Imiquimod maleate(R 837 maleate)は、Imiquimod遊離塩基から分離されたマレイン酸の小分子塩誘導体であり、免疫応答修飾剤、toll like receptor 7(TLR7)の強力かつ選択的アゴニスト、2.16 μMのKiを持つアデノシンA₂A受容体のアンタゴニスト、そしてシスタチンAなどの抗ウイルス性タンパク質を誘導するアデニル酸シクラーゼ活性の阻害剤です。強力な抗腫瘍および抗ウイルス効果を示し、COVID 19、HPV疣贅、伝染性軟属腫、日光角化症、基底細胞癌および扁平上皮癌、ボーエン病、外陰部上皮内腫瘍などの疾患に効果的です。 |
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| E2985 |
Capadenoson
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Capadenoson (BAY 68-4986) は、抗虚血作用を示す、経口バイオアベイラビリティを有する非ヌクレオシド系 アデノシンA1受容体 部分作動薬です。 |
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| E4450 |
N6-Cyclopentyladenosine
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N6-Cyclopentyladenosineはアデノシン誘導体であり、ヒトのA1、A2AおよびA3 受容体に対してそれぞれ2.3 nM、790 nMおよび43 nMのKi値を持つ強力なアデノシン受容体アゴニストです。本化合物は抗けいれん薬として作用し、アミノフィリン(AMPH)誘発性けいれんに対して保護作用を示す可能性があります。 |
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| S5678 |
trans-Zeatin-riboside
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trans-Zeatin-riboside は、天然のサイトカイニンの中で最も活性が高く普及している形態であり、細胞分裂を促進し、芽の増殖を刺激し、根の形成を阻害し、老化プロセスを遅らせ、遺伝子発現と代謝活性を活性化します。trans-Zeatin-riboside は、哺乳類のadenosine A2A receptorをアゴナイズすることにより、免疫調節作用を発揮します。 |
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| E4626 |
BAY 60-6583
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BAY 60-6583は、ヒトアデノシンA2b受容体に対するEC50が3-10 nM、A1およびA2a受容体に対するEC50が>10 μMの、非プリン型選択的アデノシンA2b受容体アゴニストです。マウス、ウサギ、イヌのアデノシンA2b受容体とそれぞれ750 nM、340 nM、330 nMのKiで結合します。また、キメラ抗原受容体改変T細胞の抗腫瘍活性を増強します。 |
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| E6039 |
Imiquimod hydrochloride
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Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride)は、低分子免疫応答調整剤であり、toll like receptor 7 (TLR7)の強力かつ選択的アゴニスト、Kiが2.16 μMのadenosine A₂A receptorのアンタゴニスト、およびシスタチンAなどの抗ウイルス性タンパク質を誘導するアデニル酸シクラーゼ活性の阻害剤です。強力な抗腫瘍および抗ウイルス効果を示し、COVID 19、HPV疣贅、伝染性軟属腫、日光角化症、基底細胞癌および扁平上皮癌、ボーエン病、外陰上皮内腫瘍などの疾患に有効です。 |
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| S6347 |
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA)
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5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) は、安定した非選択的なアデノシン受容体アゴニストです。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine は、糖尿病誘発性の酸化ストレスの低減、IL-18、TNF-α、ICAM-1 (細胞間接着分子1 (CD54))の遺伝子発現の抑制、JNK-MAPK経路の活性化の阻害など、複数のメカニズムを介して作用します。 |
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