ホームページ Epigenetics p300/CBP

p300/CBP

p300/CBP製品

  • All (18)
  • p300/CBP阻害剤 (14)
  • p300/CBP活性剤(1)
  • p300/CBPモジュレータ(3)
  • 新製品
製品コード 製品名称 製品説明 文献中Selleckの製品使用例 お客様のフィードバック
S2662 ICG-001 ICG-001は、Wnt/β-catenin/TCFを介した転写を阻害し、CREB結合タンパク質（CBP）に3 μMのIC50で特異的に結合しますが、関連する転写コアクチベーターp300には結合しません。ICG-001はapoptosisを誘導します。
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(40):e05702
Cell Rep Med, 2025, 6(2):101927
ICG-001-S2662W0120141110.gif
S7152 C646 C646はヒストンアセチルトランスフェラーゼの阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてp300をKi値400 nMで阻害します。他のアセチルトランスフェラーゼよりもp300に対して選択的です。C646は細胞周期停止、apoptosisおよびautophagyを誘導します。
Nat Commun, 2025, 16(1):4502
Nat Commun, 2025, 16(1):524
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
C646-S715201W0420170215.gif
S1848 Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, ウコン色素) は、ショウガ科 (Zingiberaceae) に属する人気のインドスパイスであるウコンの主要なクルクミノイドです。p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) および Histone deacetylase (HDAC) の阻害剤であり、Nrf2 pathway を活性化し、NF-κB の活性化を抑制します。Curcumin は抗腫瘍活性を伴うマイトファジー、autophagy、apoptosis、および細胞周期停止を誘導します。Curcumin は、Ferroptosis を介した細胞死を減少させることにより、横紋筋融解症に関連する腎臓損傷を軽減します。Curcumin は、influenza virus、hepatitis C virus、HIV など、さまざまなヒト病原体に対して抗感染特性を示します。
J Biol Chem, 2025, 301(7):110305
Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668
BMC Immunol, 2025, 26(1):67
Curcumin-S184801W0220140528.gif
S8740 A-485 A-485は、p300 HATに対するIC50が0.06 μMの、強力で選択的な薬剤様p300/CBP触媒阻害剤です。これはBETブロモドメインタンパク質および150以上の非エピジェネティック標的に対して選択性があります。
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
Cancer Discov, 2025, 15(2):382-400
Nat Cell Biol, 2025, 10.1038/s41556-025-01658-1
S7256 SGC-CBP30 SGC-CBP30は、細胞を含まないアッセイでそれぞれ21 nMおよび38 nMのIC50を持つ強力なCREBBP/EP300阻害剤です。BRD4の最初のBRD（BRD4(1)）およびBRD4(2)に対して、それぞれ40倍および250倍のCBP選択性を示します。
Mol Cell, 2025, 85(8):1525-1542.e10
Cell Death Dis, 2025, 16(1):193
Cell Rep, 2025, 44(4):115523
SGC-CBP30-S725601W0220181210.gif
S8968 PRI-724 (Foscenvivint) Foscenvivint (PRI-724) は、β-カテニンとCBPの相互作用を阻害する強力で特異的な阻害剤です。
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629
Cell Death Dis, 2025, 16(1):466
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118225
S7582 Anacardic Acid Anacardic Acid（6-ペンタデシルサリチル酸）は、p300およびp300/CBP結合因子ヒストンアセチルトランスフェラーゼの強力な阻害剤であり、抗菌活性、抗微生物活性、プロスタグランジン合成酵素阻害、チロシナーゼおよびリポキシゲナーゼ阻害作用も有しています。
Sci Adv, 2025, 11(9):eadq2881
J Transl Med, 2024, 22(1):995
Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
Anacardic-Acid-S758201W0220170527.gif
S9648 NEO2734 (EP31670) NEO2734 (EP31670)は、IC50が両方とも<30 nMである、新規の経口活性選択的p300/CBPおよびBETブロモドメイン二重阻害剤です。
Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471
Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S9667 Inobrodib (CCS-1477) Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) は、p300/CBPブロモドメインの強力かつ選択的な阻害剤です。CCS1477 は、アンドロゲン受容体（AR）の発現と機能を阻害し、さらにc-Mycを阻害することによって作用します。
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
Nat Commun, 2025, 16(1):4133
PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013073
S8190 CPI-637 CPI-637は、選択的かつ細胞活性を有するベンゾジアゼピノンCBP/EP300ブロモドメイン阻害剤です。
Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504
Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
S0022 YF-2 YF-2は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ (HAT)の、脳血液関門透過性を持つ高選択的活性化剤です。In vitroアッセイにおいて、YF-2はCBP、PCAF、およびGCN5に対してそれぞれEC50値2.75 μM、29.04 μM、49.3 μMで活性を示します。YF-2はp300の活性も高めます。
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
E1348 E7386 E-7386は、HEK293細胞においてIC50値0.0484 μMでCBP/beta-catenin間の相互作用を阻害する選択的阻害剤です。
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417
Cell Rep, 2024, 43(8):114532
S3984 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、常緑の砂漠の低木であるLarrea tridentata (Sesse and Moc. ex DC) Coville（クレオソートブッシュ）の葉と小枝に見られるフェノール系抗酸化物質です。これはリポキシゲナーゼ（LOX）の既知の阻害剤であり、抗酸化作用とフリーラジカル捕捉作用を持っています。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、細胞毒性のあるインスリン様成長因子-I受容体（IGF-1R）/HER2阻害剤であり、アポトーシスを誘発します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)はp300を阻害し、オートファジーを活性化します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は細胞をフェロトーシスから保護します。
Gut Microbes, 2025, 17(1):2518338
S8625 GNE-049 GNE-049は、CBPの非常に強力で選択的な阻害剤です。TR-FRETアッセイでは1.1 nMのIC50を示します。GNE-049は、BRETおよびBRD4も効果的に阻害し、それぞれ12 nMおよび4200 nMのIC50値を示します。
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
S1161 Histone Acetyltransferase Inhibitor II

Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) は、IC50が5 µMの強力で選択的かつ細胞透過性のp300ヒストンアセチルトランスフェラーゼ (HAT)阻害剤です。Histone Acetyltransferase Inhibitor IIは、哺乳類細胞において抗アセチラーゼ活性を示します。
Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
S2966 TTK21 TTK21は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼCBP/p300の活性化因子です。TTK21は、濃度依存的にCBP/p300ヒストンアセチルトランスフェラーゼ活性を活性化し、275 µMの濃度で最大の効果を発揮します。TTK21は、血液脳関門を通過し、毒性を誘発せず、グルコースベースのカーボンナノスフェア（CSP）と結合すると、脳のさまざまな部分に到達します。
Chin Med J (Engl), 2025, 10.1097/CM9.0000000000003567
S6758 I-CBP112 I-CBP112は、CBPおよびp300に対する解離定数 (KD) がそれぞれ151 ± 6 nMおよび167 ± 8 nMである、強力で選択的なCBP/p300阻害剤です。
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
S6876 CPI-1612 CPI-1612は、EP300/CBPヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)の強力な経口活性阻害剤です。EP300 HATに対し8.0nMのIC50値を示します。CPI-1612は生体内でH3K27アセチル化を抑制し、低用量でJEKO-1マントル細胞リンパ腫異種移植片において有効性を示します。CPI-1612は抗がん活性を示します。
S7152 C646 C646はヒストンアセチルトランスフェラーゼの阻害剤であり、セルフリーアッセイにおいてp300をKi値400 nMで阻害します。他のアセチルトランスフェラーゼよりもp300に対して選択的です。C646は細胞周期停止、apoptosisおよびautophagyを誘導します。
Nat Commun, 2025, 16(1):4502
Nat Commun, 2025, 16(1):524
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
 C646-S715201W0420170215.gif
S1848 Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, ウコン色素) は、ショウガ科 (Zingiberaceae) に属する人気のインドスパイスであるウコンの主要なクルクミノイドです。p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) および Histone deacetylase (HDAC) の阻害剤であり、Nrf2 pathway を活性化し、NF-κB の活性化を抑制します。Curcumin は抗腫瘍活性を伴うマイトファジー、autophagy、apoptosis、および細胞周期停止を誘導します。Curcumin は、Ferroptosis を介した細胞死を減少させることにより、横紋筋融解症に関連する腎臓損傷を軽減します。Curcumin は、influenza virus、hepatitis C virus、HIV など、さまざまなヒト病原体に対して抗感染特性を示します。
J Biol Chem, 2025, 301(7):110305
Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668
BMC Immunol, 2025, 26(1):67
 Curcumin-S184801W0220140528.gif
S8740 A-485 A-485は、p300 HATに対するIC50が0.06 μMの、強力で選択的な薬剤様p300/CBP触媒阻害剤です。これはBETブロモドメインタンパク質および150以上の非エピジェネティック標的に対して選択性があります。
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
Cancer Discov, 2025, 15(2):382-400
Nat Cell Biol, 2025, 10.1038/s41556-025-01658-1
S7256 SGC-CBP30 SGC-CBP30は、細胞を含まないアッセイでそれぞれ21 nMおよび38 nMのIC50を持つ強力なCREBBP/EP300阻害剤です。BRD4の最初のBRD（BRD4(1)）およびBRD4(2)に対して、それぞれ40倍および250倍のCBP選択性を示します。
Mol Cell, 2025, 85(8):1525-1542.e10
Cell Death Dis, 2025, 16(1):193
Cell Rep, 2025, 44(4):115523
 SGC-CBP30-S725601W0220181210.gif
S7582 Anacardic Acid Anacardic Acid（6-ペンタデシルサリチル酸）は、p300およびp300/CBP結合因子ヒストンアセチルトランスフェラーゼの強力な阻害剤であり、抗菌活性、抗微生物活性、プロスタグランジン合成酵素阻害、チロシナーゼおよびリポキシゲナーゼ阻害作用も有しています。
Sci Adv, 2025, 11(9):eadq2881
J Transl Med, 2024, 22(1):995
Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
 Anacardic-Acid-S758201W0220170527.gif
S9648 NEO2734 (EP31670) NEO2734 (EP31670)は、IC50が両方とも<30 nMである、新規の経口活性選択的p300/CBPおよびBETブロモドメイン二重阻害剤です。
Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471
Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S9667 Inobrodib (CCS-1477) Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) は、p300/CBPブロモドメインの強力かつ選択的な阻害剤です。CCS1477 は、アンドロゲン受容体（AR）の発現と機能を阻害し、さらにc-Mycを阻害することによって作用します。
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
Nat Commun, 2025, 16(1):4133
PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013073
S8190 CPI-637 CPI-637は、選択的かつ細胞活性を有するベンゾジアゼピノンCBP/EP300ブロモドメイン阻害剤です。
Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504
Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
E1348 E7386 E-7386は、HEK293細胞においてIC50値0.0484 μMでCBP/beta-catenin間の相互作用を阻害する選択的阻害剤です。
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417
Cell Rep, 2024, 43(8):114532
S3984 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、常緑の砂漠の低木であるLarrea tridentata (Sesse and Moc. ex DC) Coville（クレオソートブッシュ）の葉と小枝に見られるフェノール系抗酸化物質です。これはリポキシゲナーゼ（LOX）の既知の阻害剤であり、抗酸化作用とフリーラジカル捕捉作用を持っています。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は、細胞毒性のあるインスリン様成長因子-I受容体（IGF-1R）/HER2阻害剤であり、アポトーシスを誘発します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)はp300を阻害し、オートファジーを活性化します。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)は細胞をフェロトーシスから保護します。
Gut Microbes, 2025, 17(1):2518338
S8625 GNE-049 GNE-049は、CBPの非常に強力で選択的な阻害剤です。TR-FRETアッセイでは1.1 nMのIC50を示します。GNE-049は、BRETおよびBRD4も効果的に阻害し、それぞれ12 nMおよび4200 nMのIC50値を示します。
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
S1161 Histone Acetyltransferase Inhibitor II

Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compound 2c) は、IC50が5 µMの強力で選択的かつ細胞透過性のp300ヒストンアセチルトランスフェラーゼ (HAT)阻害剤です。Histone Acetyltransferase Inhibitor IIは、哺乳類細胞において抗アセチラーゼ活性を示します。
Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
S6758 I-CBP112 I-CBP112は、CBPおよびp300に対する解離定数 (KD) がそれぞれ151 ± 6 nMおよび167 ± 8 nMである、強力で選択的なCBP/p300阻害剤です。
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
S6876 CPI-1612 CPI-1612は、EP300/CBPヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)の強力な経口活性阻害剤です。EP300 HATに対し8.0nMのIC50値を示します。CPI-1612は生体内でH3K27アセチル化を抑制し、低用量でJEKO-1マントル細胞リンパ腫異種移植片において有効性を示します。CPI-1612は抗がん活性を示します。
S2966 TTK21 TTK21は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼCBP/p300の活性化因子です。TTK21は、濃度依存的にCBP/p300ヒストンアセチルトランスフェラーゼ活性を活性化し、275 µMの濃度で最大の効果を発揮します。TTK21は、血液脳関門を通過し、毒性を誘発せず、グルコースベースのカーボンナノスフェア（CSP）と結合すると、脳のさまざまな部分に到達します。
Chin Med J (Engl), 2025, 10.1097/CM9.0000000000003567
S2662 ICG-001 ICG-001は、Wnt/β-catenin/TCFを介した転写を阻害し、CREB結合タンパク質（CBP）に3 μMのIC50で特異的に結合しますが、関連する転写コアクチベーターp300には結合しません。ICG-001はapoptosisを誘導します。
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(40):e05702
Cell Rep Med, 2025, 6(2):101927
 ICG-001-S2662W0120141110.gif
S8968 PRI-724 (Foscenvivint) Foscenvivint (PRI-724) は、β-カテニンとCBPの相互作用を阻害する強力で特異的な阻害剤です。
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629
Cell Death Dis, 2025, 16(1):466
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118225
S0022 YF-2 YF-2は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ (HAT)の、脳血液関門透過性を持つ高選択的活性化剤です。In vitroアッセイにおいて、YF-2はCBP、PCAF、およびGCN5に対してそれぞれEC50値2.75 μM、29.04 μM、49.3 μMで活性を示します。YF-2はp300の活性も高めます。
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
united states